Антикоагулянты перечень препаратов


Антикоагулянты - список препаратов в таблетках прямого и непрямого действия

Различные заболевания сосудов приводят к тому, что могут образовываться тромбы. Это ведет к очень опасным последствиям, так как, например, может образоваться инфаркт или инсульт. Чтобы разжижать кровь врач может назначить препараты, способствующие снижению свертываемости крови. Они называются антикоагулянты и используются для того, чтобы в организме не образовывались тромбы. Они помогают блокировать образование фибрина. Чаще всего их используют в ситуациях, когда в организме повышена свертываемость крови.

Она может возникнуть вследствие таких проблем, как:

  • Варикоз или флебит;
  • Тромбы нижней полой вены;
  • Тромбы вен геморроидальных;
  • Инсульт;
  • Инфаркт миокарда;
  • Травмы артерий при наличии атеросклероза;
  • Тромбоэмболия;
  • Шок, травмы или сепсис тоже могут привести к образованию тромбов.

Для улучшения состояния свертываемости крови и используются антикоагулянты. Если раньше использовали Аспирин, то теперь врачи ушли от такой методики, ведь есть гораздо более эффективные препараты.

Что такое антикоагулянты, фарм. эффект

Антикоагулянты – это препараты разжижающие кровь, кроме этого они снижают риск других тромбозов, которые могут появиться в последующем. Различают антикоагулянты прямого и непрямого действия.

Прямые и непрямые антикоагулянты

Различают прямые и непрямые антикоагулянты. Первые быстро разжижают кровь и выводятся из организма в течение нескольких часов. Вторые накапливаются постепенно, оказывая лечебное воздействие в пролонгированной форме.

Так как данные препараты понижают свертываемость крови, то нельзя понижать или повышать дозировку самостоятельно, а также сокращать время приема. Лекарства применяются по схеме, назначенной врачом.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия уменьшают синтез тромбина. Кроме этого они тормозят образование фибрина. Антикоагулянты направлены на работу печени и угнетают процессы образования свертываемости крови.

Прямые антикоагулянты хорошо известны всем. Это гепарины местного действия и для подкожного или внутривенного введения.В другой статье вы найдете еще больше информации про мази с гепарином.

Например, местного действия:

Данные препараты используются при тромбозе вен нижних конечностей для лечения и профилактики заболевания.

Они имеют более высокую степень проникновения, но обладают меньшим эффектом, чем внутривенные средства.

Гепарины для введения:

  • Фраксипарин;
  • Клексан;
  • Фрагмин;
  • Кливарин.

Обычно антикоагулянты подбираются для решения определенных задач. Например, Кливарин и Тропарин используют для профилактики эмболий и тромбозов. Клексан и Фрагмин — при стенокардии, инфаркте, тромбозе вен и других проблемах.

При гемодиализе используют Фрагмин. Антикоагулянты используют при риске образования тромбов в любых сосудах, как в артериях, так и в венах. Активность препарата сохраняется целые сутки.

Антикоагулянты непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия названы так, потому что они влияют на создание протромбина в печени, и не влияют на саму свертываемость непосредственно сразу. Процесс этот длительный, зато эффект за счет этого — пролонгированный.

Они делятся на 3 группы:

  • Монокумарины. К ним относятся: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • Дикумарины – это Дикумарин и Тромексан;
  • Индандионы — это Фенилин, Омефин, Дипаксин.

Чаще всего врачи назначают Варфарин. Данные препараты назначают в двух случаях: при мерцательной аритмии и искусственных клапанах сердца.

Часто больные спрашивают, в чем разница между Аспирином кардио и Варфарином, и нельзя ли один препарат заменить на другой?

Специалисты отвечают, что Аспирин кардио назначают в том случае, если риск инсульта не высок.

Варфарин намного эффективнее, чем Аспирин, кроме этого его лучше принимать несколько месяцев, а то и на протяжении всей жизни.

Аспирин разъедает слизистую желудка и более токсичен для печени.

Антикоагулянты непрямого действия уменьшают выработку веществ, которые влияют на свертываемость, также они уменьшают выработку в печени протромбина и являются антагонистами витамина К.

К непрямым антикоагулянтам относят антагонисты витамина К:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Фенилин.

Витамин К участвует в процессе свертываемости крови, а под действием Варфарина его функции нарушаются. Он помогает проводить профилактику отрыва тромбов и закупорки сосудов. Данный препарат часто назначают после перенесенного инфаркта миокарда.

Необходимо внимательно отнестись к приему данного препарата, так как он имеет массу противопоказаний к продуктам питания, которые нельзя употреблять одновременно с данными средством

Различают прямые и селективные ингибиторы тромбина:

Прямые:

Селективные:

Любые антикоагулянты прямого и непрямого действия назначаются только врачом, иначе есть высокий риск кровотечений. Антикоагулянты непрямого действия накапливаются в организме постепенно.

Применяют их только внутрь перорально. Прекращать лечение сразу нельзя, необходимо постепенно снижать дозу препарата. Резкая отмена лекарства может вызвать тромбоз. При передозировке данной группы может начаться кровотечение.

Применение антикоагулянтов

Клиническое применение антикоагулянтов рекомендовано при следующих заболеваниях:

  • Инфаркт легких и миокарда;
  • Инсульт эмболический и тромботический ( кроме геморрагического);
  • Флеботромбозы и тромбофлебиты;
  • Эмболия сосудов различных внутренних органов.

В качестве профилактики можно использовать при:

  • Атеросклероз артерий коронарных, сосудов мозговых и артерий периферических;
  • Пороки сердца ревматические митральные;
  • Флеботромбоз;
  • Послеоперационный период для предотвращения образования тромбов.

Естественные антикоагулянты

Благодаря процессу свертывания крови организм сам позаботился о том, что тромб не выходит за пределы пораженного сосуда. Один миллилитр крови может способствовать свертыванию всему фибриногену в организме.

За счет своего движения кровь поддерживает жидкое состояние, а также благодаря естественным коагулянтам. Естественные коагулянты производятся в тканях и после этого поступают в кровеносное русло, где препятствуют активации свертываемости крови.

К данным антикоагулянтам относятся:

  • Гепарин;
  • Антитромбин III;
  • Альфа-2 макроглобулин.

Препараты антикоагулянты – список

Антикоагулянты прямого действия всасываются быстро и их продолжительность действия не более суток до повторного введения или нанесения.

Антикоагулянты непрямого действия накапливаются в крови, создавая кумулятивный эффект.

Их нельзя отменять сразу, так как это может способствовать тромбозу. При приеме у них постепенно снижают дозировку.

Антикоагулянты прямые местного действия:

  • Гепариновая мазь;
  • Лиотон гель;
  • Гепатромбин;
  • Тромблесс

Антикоагулянты для внутривенного или внутрикожного введения:

  • Фраксипарин;
  • Клексан;
  • Фрагмин;
  • Кливарин.

Антикоагулянты непрямого действия:

  • Гируген;
  • Гирулог;
  • Аргатробан;
  • Варфарин Никомед в таб.;
  • Фенилин в таб.

Противопоказания

К применению антикоагулянтов есть довольно много противопоказаний, поэтому обязательно уточните у врача, целесообразность приема средств.

Нельзя использовать при:

  • МКБ;
  • Язвенная болезнь;
  • Паренхиматозные заболевания печени и почек;
  • Септический эндокардит;
  • Повышенная проницаемость сосудов;
  • При повышенном давлении при инфаркте миокарда;
  • Онкозаболевания;
  • Лейкозы;
  • Острая аневризма сердца;
  • Аллергические заболевания;
  • Диатез геморрагический;
  • Фибромиомы;
  • Беременность.

С осторожностью при менструации у женщин. Не рекомендуют кормящим матерям.

Побочные эффекты

При передозировке препаратов непрямого действия может начаться кровотечение.

При совместном приеме Варфарина с аспирином или другими противовоспалительными средствами нестероидного ряда (Симвастином, Гепарином и др.) усиливается антикоагулятивное действие.

А витамин К, слабительные или Парацетамол ослабят действие Варфарина.

Побочные эффекты при приеме:

  • Аллергия;
  • Температура, головная боль;
  • Слабость;
  • Некрозы кожи;
  • Нарушение работы почек;
  • Тошнота, диарея, рвота;
  • Зуд, боли в животе;
  • Облысение.

Перед тем, как начать принимать антикоагулянты необходимо проконсультироваться у специалиста на предмет противопоказаний и побочных эффектов

ovarikoze.com

Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Что такое антикоагулянты

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда. Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок. При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Показания к применению

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

  • атеросклерозе;
  • заболеваниях печени;
  • тромбозе вен;
  • заболеваниях сосудов;
  • тромбозе нижней полой вены;
  • тромбоэмболии;
  • тромбах геморроидальных вен;
  • флебите;
  • травмах разной этиологии;
  • варикозе.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

  • Фраксипарин;
  • Лиотон-гель;
  • Клексан;
  • Гепариновая мазь;
  • Фрагмин;
  • Гепатромбин;
  • Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
  • Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

  • монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Аценокумарол;
  • Неодикумарин;
  • Фенилин.

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

  • Апиксабан;
  • Ривароксабан;
  • Дабигатран.

Цена на антикоагулянты

Если необходимо в кратчайшие сроки снизить свертываемость крови, врачи строго по медицинским показаниям рекомендуют принимать антикоагулянты – список препаратов обширный. Окончательный выбор зависит от фармакологических особенностей того ил иного лекарства, стоимостью в аптеках. Цены разные, а обращать внимание больше требуется на терапевтический эффект. Ниже можно подробней ознакомиться с расценками по Москве, но при этом не забывать основные критерии такой покупки. Итак:

Название антикоагулянта – из списка препаратов

Цена, рублей

Фраксипарин

250

Лиотон гель

550

Варфарин

70

Клексан

180

Фенилин

240

Гепариновая мазь

60

Варфарекс

120

Видео

Какие препараты применяются при антикоагулянтной терапии?

Отзывы

Марина, 29 лет У меня с детства нарушено свертывание крови. Об антикоагулянтах, как фармакологической группе, особенно ничего не знала. Врач посоветовал каждое утро принимать по таблетке Аспирина. Вот и продолжаю такую процедуру на протяжении нескольких лет. Поскольку проблем со здоровьем не возникает, думаю, что такое лекарство работает. Дешево и сердито. Александра, 37 лет Из списка я выбрала для себя медицинский препарат Ривароксабан. Медикамент новый, но эффективный – обеспечивает эффективную профилактику тромбозов. У нас в семье такое заболевание по женской линии наследуется, поэтому я заранее побеспокоилась об общедоступных профилактических мерах. Стоит препарат недорого, претензий нет. Виктория, 32 года У меня обнаружилось варикозное расширение вен уже несколько лет как. Вены не просто стали причиной сильного комплекса неполноценности, но и периодически болят. Помог мне медицинский препарат Лиотон гель из списка прямых антикоагулянтов. Лекарство работает быстро, дополнительно снимает повышенную усталость конечностей после рабочего дня. Валентина, 41 год Из списка препаратов я могу похвалить Варфарин, который действует быстро и точно на проблему со здоровьем. У меня год назад врач микроинсульт диагностировал, причем для меня совершенно неожиданно – видимо, на ногах перенесла. Сразу назначали это лекарство для быстрой реабилитации. Препарат помог, побочные явления так и не возникли, хотя ими грозили.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

sovets.net

Список препаратов антикоагулянтов, механизм действия и противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты — это группа фармацевтических средств, влияющих на свертываемость крови: она резко снижается, реологические свойства ткани меняются, она становится жидкой и легче проходит по сосудам, однако серьёзно повышаются риски неконтролируемых процессов. В первую очередь кровотечений.

Препараты этого типа намного мощнее антиагрегантов, на которые они похожи. Принимать такие медикаменты без назначения лечащего специалиста строго воспрещается. Необходим динамический контроль, постоянное наблюдение.

Несмотря на всю опасность, благодаря безальтернативной эффективности применение лекарств данного типа в большинстве случаев требуется. В каких ситуациях и что нужно знать?

Классификация и механизм действия

Подразделение проводится по характеру эффекта, фармакологической активности и путям, которыми медикамент влияет на организм пациента.

Классификация антикоагулянтов довольно скудная, основных типов два: прямого и непрямого действия. Но они с лихвой покрывают терапевтические потребности во всех клинических случаях.

Прямые

В основе коагуляции (процессе свертывания крови) в нормальных условиях действует группа специфических веществ. Они обеспечивают агрегацию форменных клеток, быстрому закрытию раны или участка сосуда, разрушенного под влиянием механического или иного фактора.

Основным соединением подобного типа выступает тромбин. Фармацевтические средства-антикоагулянты прямого действия влияют на его активность, при этом концентрация компонента остается на прежнем уровне.

Тромбин все так же вырабатывается и обнаруживается при проведении анализа крови. Но становится недействующим, что и лежит в основе работы прямых антикоагулянтов.

Препараты данного типа считаются золотым стандартом в деле срочной терапии. Однако из-за агрессивного фармакологического эффекта использовать эту подгруппу медикаментов настоятельно не рекомендуется, если речь идет о большой продолжительности терапевтического курса.

Лекарственные средства быстро метаболизируются, перерабатываются и выводятся. Полезное действие длится недолго, побочные эффекты тяжелые, вплоть до массивных кровотечений.

Потому без контроля со стороны врача-гематолога применять такие препараты нельзя.

Непрямые

Эта подгруппа фармацевтических средств обладает комплексным механизмом  действия за счет возможностей активных компонентов, входящих в состав лекарства.

Полезный результат кардинально отличается от такового у предыдущей группы медикаментов.

Непрямые антикоагулянты влияют на тромбин, полностью нейтрализуя соединение, уничтожая его. Помимо этого они воздействуют на прочие факторы свертывания, косвенным образом влияя на скорость агрегации форменных клеток крови.

Кроме собственно разжижающего действия, медикаменты названного типа способствуют нормализации питания тканей миокарда, расслабляют мускулатуру сосудов, также выводят органические соли, восстанавливают концентрацию холестерина.

Благодаря сравнительно меньшей агрессивности при применении, эти медикаменты можно использовать длительными курсами.

Побочные эффекты так же тяжелые и риски их развития при бесконтрольном использовании велики. Самостоятельно принимать данную подгруппу недопустимо.

Однозначно говорить о том, какие лекарственные средства лучше, предпочтительнее нельзя. Все зависит от конкретного клинического случая.

Антикоагулянты прямого действия

Среди возможных показаний к применению:

  • Тромбозы любой локализации. Как правило, процесс поражает крупные сосуды нижних конечностей. Характерная черта — образование сгустков из форменных клеток и белка-фибрина, перекрывающих просвет структур.

Нормальное кровообращение изменяется, становится слабым и недостаточным для питания тканей. Антикоагулянты способны помочь в рамках начальных стадий патологического процесса. Далее уже не обойтись без тромболитиков.

  • ТЭЛА. Поражение легочной артерии. Встречается в практике специалистов часто. Сопровождается стремительным ростом давления, проблемами в работе сердца. Если перекрытие просвета сосудов не столь велико, еще есть шансы на восстановление. Антикоагулянты прямого действия применяются в качестве вспомогательного противотромботического  средства.

  • Тромбофлебит. Типично образование сгустков с одновременным развитием воспалительного процесса со стороны сосудов. Сопровождается куда более тяжелым состоянием, восстановление проводится в стационаре.

  • Стенокардия. Острое нарушение кровотока в сердечных структурах, однако, степень расстройства еще не достигает критической точки. Потому обширного отмирания тканей мышечного органа не происходит. Шансы на восстановление все еще есть, причем без последствий.

  • Инфаркт миокарда в острой фазе. Применение антикоагулянтов возможно на любой стадии патологического процесса. Наибольший полезный эффект наблюдается при назначении в начальную фазу. В период реабилитации после ИМ прием необходим в силу высоких рисков образования сгустков.

  • ДВС-синдром в фазе тромбического поражения.
  • Аутоиммунные расстройства со стороны почек, также системные патологические процессы по типу красной волчанки. Применение возможно на любой стадии.
  • Нарушения микроциркуляции. В рамках профилактических мероприятий. Однако использовать антикоагулянты допустимо только короткими курсами. Под контролем специалиста.
  • Геморрой. В качестве мазей для наружного применения.

Список препаратов

Гепарин для местного использования — классическая форма медикамента. Назначается при гематомах, на начальных стадиях варикозного расширения вен.

Концентрация действующего компонента минимальна, потому и вероятность побочных эффектов при правильном применении незначительна.

Список антикоагулянтов прямого действия: Гепарин, Лиотон, Венолайф, Гепатромбин, Гепариновая мазь. Частично компонент присутствует в мази Троксевазин.

Средства для внутреннего приема. Используются для лечения системных заболеваний, когда ограничиться местным воздействием невозможно.

Сюда относят два подтипа лекарств:

  • Первые — гепарины с низкой молекулярной массой. Перечень наименований препаратов: Клексан, Кливарин, Фрагмин, Фраксипарин, Гемапаксан, Тропарин. Они обеспечивают быстрый эффект и сравнительно мощный, влияют на прочие факторы свертывания помимо тромбина, на него же в меньшей мере. Применяются по показаниям, в качестве экстренных средств или для терапии хронических болезней.
  • Вторые — гепарины со средней молекулярной массой. Распространенное наименование — Кибернин.

Список препаратов антикоагулянтов куда шире, однако, ключевые представленные на фармацевтическом рынке как раз и основаны на названном веществе.

Противопоказания

Характерные основания для отказа от применения:

  • Кровотечения любой локализации. Не миновать усиления процесса, что в конечном итоге станет смертельным для пациента.
  • Доказанные нарушения свертывания. При различных заболеваниях, будь то тромбоцитопатии, расстройства выработки особых веществ, участвующих в агрегации форменных клеток.

  • Инсульт геморрагического типа. Сопровождается разрушением сосуда в области головного мозга. При параллельном применении прямых антикоагулянтов развивается крупная гематома, компрессирующая нервные ткани. Это путь к смерти.

  • Аневризмы. Стеночные выпячивания артерий.

  • Злокачественная гипертензия. Стабильный стремительный рост давления до критических отметок.
  • Патологии желудочно-кишечного тракта. Особенно язвенного характера, потенциально способные спровоцировать кровотечения.
  • Недавно проведенные операции. Любой локализации.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов. Аллергические реакции.

Перечень не полный. Требуется оценка списка в аннотации к конкретному наименованию.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные:

  • Кровотечения.
  • Образование гематом.
  • Диспепсические явления.
  • Изменение цвета кожи, бледность.
  • Головная боль, слабость. Нарушения со стороны нервной системы.
  • Сыпь. Аллергические реакции.

Непрямые антикоагулянты

Показания к применению:

  • Рецидивы инфаркта миокарда. Повторные эпизоды острого нарушения кровообращения в тканях сердца. Встречаются в основном у пациентов пожилого возраста. Использовать препараты нужно осторожно.
  • Хроническая сердечная недостаточность.

  • Стойкий тромбоз, особенно глубоких вен нижних конечностей при неэффективности применения прочих средств.

  • Поражения легочной артерии. В системе со специализированными медикаментами, в первую очередь тромболитиками. Сочетать их, однако, нужно с большой осторожностью, поскольку велики риски летальных кровотечений.

Помимо названных показаний можно выделить и описанные выше основания. С той разницей, что антикоагулянты непрямого действия реже применяются при острых состояниях, их назначение проводится при хронических заболеваниях сердца, сосудов, гематологических расстройствах.

Перечень препаратов

Список антикоагулянтов непрямого действия включает три наименования:

  • Варфарин. Выпускается в форме таблеток для перорального приема и назначается пациентам в большинстве случаев. Среди прочих считается наиболее безопасным и действенным. Немаловажным плюсом можно назвать существенную зависимость от дозировки. Чем выше концентрация в крови, тем серьезнее положительное действие.

При этом, как только препарат отменяют, негативные явления, побочные эффекты быстро сходят на нет. Универсальность и гибкость Варфарина делают его незаменимым в терапии большинства патологий.

  • Неодикумарин. Назначается сравнительно редко в острых случаях. В то же время, использование медикамента требует систематического приема, потому как положительное действие проявляется не сразу, а постепенно, по мере накопления активного компонента в организме.
  • Аценокумарол. Используется в качестве эффективного аналога при непереносимости предыдущего наименования.

Медикаменты непрямого типа применяются строго по показаниям, несмотря на большую безопасность и вариативность позитивного эффекта.

Противопоказания

Основания для отказа от применения непрямых антикагулянтов примерно те же самые, что и у медикаментов прямого действия.

Среди дополнительных можно отметить беременность и угрозу выкидыша. Также склонность к маточным кровотечениям.

Вообще же, медикаменты для разжижения и изменения реологических свойств не стоит назначать в период гестации и грудного вскармливания. Это универсальное основание для отказа.

Не рекомендуется использовать лекарственные средства при коррекции нарушений у детей. Потому как антикоагулянты способны замедлять формирование костей, вызывают проблемы геморрагического плана.

Специфические противопоказания — тяжелые дисфункциональные расстройства со стороны печени, почек. В этом случае медикаменты только навредят, усугубят ситуацию.

Побочные эффекты

В основном присутствуют те же нежелательные явления, что и при применении антикоагулянтов прямого действия. Часто формируются гематомы, развиваются кровотечения.

Пациенты встречаются с диспепсическими процессами (изжога, тошнота, рвота, поносы, запоры, чередование расстройств стула).

Нередко обнаруживаются аллергические реакции по типу кожной сыпи. Реже прочие, более тяжелые формы нарушения: отек Квинке, анафилактический шок.

Особую осторожность стоит проявлять пациентам с комплексной непереносимостью группы медикаментов. Поливалентной аллергической реакцией.

Назначение антикоагулянтов проводится строго по показаниям, это не те средства, которые можно использовать самовольно. Слишком велики риски, положительного действия таким способом не добиться. Стоит обратиться к врачу-гематологу.

cardiogid.com

Антикоагулянты список препаратов при аритмии - Гипертонии нет

Различные заболевания сосудов приводят к тому, что могут образовываться тромбы. Это ведет к очень опасным последствиям, так как, например, может образоваться инфаркт или инсульт.

Чтобы разжижать кровь врач может назначить препараты, способствующие снижению свертываемости крови. Они называются антикоагулянты и используются для того, чтобы в организме не образовывались тромбы. Они помогают блокировать образование фибрина.

 Чаще всего их используют в ситуациях, когда в организме повышена свертываемость крови.

Она может возникнуть вследствие таких проблем, как:

  • Варикоз или флебит;
  • Тромбы нижней полой вены;
  • Тромбы вен геморроидальных;
  • Инсульт;
  • Инфаркт миокарда;
  • Травмы артерий при наличии атеросклероза;
  • Тромбоэмболия;
  • Шок, травмы или сепсис тоже могут привести к образованию тромбов.

Для улучшения состояния свертываемости крови и используются антикоагулянты. Если раньше использовали Аспирин, то теперь врачи ушли от такой методики, ведь есть гораздо более эффективные препараты.

Что такое антикоагулянты, фарм. эффект

Антикоагулянты – это препараты разжижающие кровь, кроме этого они снижают риск других тромбозов, которые могут появиться в последующем. Различают антикоагулянты прямого и непрямого действия.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для быстрого избавления от варикоза наши читатели рекомендуют Гель «ЗДОРОВ». Варикоз – женская “чума XXI века”. 57% больных умирают в течение 10 лет от ТРОМБОВ и рака! Опасными для жизни осложнениями являются: ТРОМБОФЛЕБИТ (сгустки крови в венах имеются у 75-80% варикозом ), ТРОФИЧЕСКИЕ ЯЗВЫ (гниение тканей) и конечно ОНКОЛОГИЯ! Если у вас имеется варикозное расширение вен – действовать необходимо срочно. В большинстве случаев можно обойтись без операции и других тяжелых вмешательств, своими силами с помощью…

Узнать больше…

Прямые и непрямые антикоагулянты

Различают прямые и непрямые антикоагулянты. Первые быстро разжижают кровь и выводятся из организма в течение нескольких часов. Вторые накапливаются постепенно, оказывая лечебное воздействие в пролонгированной форме.

Так как данные препараты понижают свертываемость крови, то нельзя понижать или повышать дозировку самостоятельно, а также сокращать время приема. Лекарства применяются по схеме, назначенной врачом.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия уменьшают синтез тромбина. Кроме этого они тормозят образование фибрина. Антикоагулянты направлены на работу печени и угнетают процессы образования свертываемости крови.

Прямые антикоагулянты хорошо известны всем. Это гепарины местного действия и для подкожного или внутривенного введения.В другой статье вы найдете еще больше информации про мази с гепарином.

Например, местного действия:

Данные препараты используются при тромбозе вен нижних конечностей для лечения и профилактики заболевания.

Они имеют более высокую степень проникновения, но обладают меньшим эффектом, чем внутривенные средства.

Гепарины для введения:

  • Фраксипарин;
  • Клексан;
  • Фрагмин;
  • Кливарин.

Обычно антикоагулянты подбираются для решения определенных задач. Например, Кливарин и Тропарин используют для профилактики эмболий и тромбозов. Клексан и Фрагмин — при стенокардии, инфаркте, тромбозе вен и других проблемах.

При гемодиализе используют Фрагмин. Антикоагулянты используют при риске образования тромбов в любых сосудах, как в артериях, так и в венах. Активность препарата сохраняется целые сутки.

Антикоагулянты непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия названы так, потому что они влияют на создание протромбина в печени, и не влияют на саму свертываемость непосредственно сразу. Процесс этот длительный, зато эффект за счет этого — пролонгированный.

Они делятся на 3 группы:

  • Монокумарины. К ним относятся: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • Дикумарины – это Дикумарин и Тромексан;
  • Индандионы — это Фенилин, Омефин, Дипаксин.

Чаще всего врачи назначают Варфарин. Данные препараты назначают в двух случаях: при мерцательной аритмии и искусственных клапанах сердца.

Часто больные спрашивают, в чем разница между Аспирином кардио и Варфарином, и нельзя ли один препарат заменить на другой?

Специалисты отвечают, что Аспирин кардио назначают в том случае, если риск инсульта не высок.

Варфарин намного эффективнее, чем Аспирин, кроме этого его лучше принимать несколько месяцев, а то и на протяжении всей жизни.

Аспирин разъедает слизистую желудка и более токсичен для печени.

Антикоагулянты непрямого действия уменьшают выработку веществ, которые влияют на свертываемость, также они уменьшают выработку в печени протромбина и являются антагонистами витамина К.

К непрямым антикоагулянтам относят антагонисты витамина К:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Фенилин.

Витамин К участвует в процессе свертываемости крови, а под действием Варфарина его функции нарушаются. Он помогает проводить профилактику отрыва тромбов и закупорки сосудов. Данный препарат часто назначают после перенесенного инфаркта миокарда.

Необходимо внимательно отнестись к приему данного препарата, так как он имеет массу противопоказаний к продуктам питания, которые нельзя употреблять одновременно с данными средством

Различают прямые и селективные ингибиторы тромбина:

Прямые:

Селективные:

Любые антикоагулянты прямого и непрямого действия назначаются только врачом, иначе есть высокий риск кровотечений. Антикоагулянты непрямого действия накапливаются в организме постепенно.

Применяют их только внутрь перорально. Прекращать лечение сразу нельзя, необходимо постепенно снижать дозу препарата. Резкая отмена лекарства может вызвать тромбоз. При передозировке данной группы может начаться кровотечение.

Применение антикоагулянтов

Клиническое применение антикоагулянтов рекомендовано при следующих заболеваниях:

  • Инфаркт легких и миокарда;
  • Инсульт эмболический и тромботический ( кроме геморрагического);
  • Флеботромбозы и тромбофлебиты;
  • Эмболия сосудов различных внутренних органов.

В качестве профилактики можно использовать при:

  • Атеросклероз артерий коронарных, сосудов мозговых и артерий периферических;
  • Пороки сердца ревматические митральные;
  • Флеботромбоз;
  • Послеоперационный период для предотвращения образования тромбов.

Естественные антикоагулянты

Благодаря процессу свертывания крови организм сам позаботился о том, что тромб не выходит за пределы пораженного сосуда. Один миллилитр крови может способствовать свертыванию всему фибриногену в организме.

За счет своего движения кровь поддерживает жидкое состояние, а также благодаря естественным коагулянтам. Естественные коагулянты производятся в тканях и после этого поступают в кровеносное русло, где препятствуют активации свертываемости крови.

К данным антикоагулянтам относятся:

  • Гепарин;
  • Антитромбин III;
  • Альфа-2 макроглобулин.

Препараты антикоагулянты – список

Антикоагулянты прямого действия всасываются быстро и их продолжительность действия не более суток до повторного введения или нанесения.

Антикоагулянты непрямого действия накапливаются в крови, создавая кумулятивный эффект.

Их нельзя отменять сразу, так как это может способствовать тромбозу. При приеме у них постепенно снижают дозировку.

Антикоагулянты прямые местного действия:

  • Гепариновая мазь;
  • Лиотон гель;
  • Гепатромбин;
  • Тромблесс

Антикоагулянты для внутривенного или внутрикожного введения:

  • Фраксипарин;
  • Клексан;
  • Фрагмин;
  • Кливарин.

Антикоагулянты непрямого действия:

  • Гируген;
  • Гирулог;
  • Аргатробан;
  • Варфарин Никомед в таб.;
  • Фенилин в таб.

Противопоказания

К применению антикоагулянтов есть довольно много противопоказаний, поэтому обязательно уточните у врача, целесообразность приема средств.

Нельзя использовать при:

  • МКБ;
  • Язвенная болезнь;
  • Паренхиматозные заболевания печени и почек;
  • Септический эндокардит;
  • Повышенная проницаемость сосудов;
  • При повышенном давлении при инфаркте миокарда;
  • Онкозаболевания;
  • Лейкозы;
  • Острая аневризма сердца;
  • Аллергические заболевания;
  • Диатез геморрагический;
  • Фибромиомы;
  • Беременность.

С осторожностью при менструации у женщин. Не рекомендуют кормящим матерям.

Побочные эффекты

При передозировке препаратов непрямого действия может начаться кровотечение.

При совместном приеме Варфарина с аспирином или другими противовоспалительными средствами нестероидного ряда (Симвастином, Гепарином и др.) усиливается антикоагулятивное действие.

А витамин К, слабительные или Парацетамол ослабят действие Варфарина.

Побочные эффекты при приеме:

  • Аллергия;
  • Температура, головная боль;
  • Слабость;
  • Некрозы кожи;
  • Нарушение работы почек;
  • Тошнота, диарея, рвота;
  • Зуд, боли в животе;
  • Облысение.

Перед тем, как начать принимать антикоагулянты необходимо проконсультироваться у специалиста на предмет противопоказаний и побочных эффектов

Источник: http://ovarikoze.com/lechenie/sredstva/antikoagulyanty-spisok.html

Препараты антикоагулянты: описание и список препаратов прямого и непрямого действия

Антикоагулянтные препараты угнетают активность свертывающей системы крови, препятствуя образованию новых тромбов, либо разрушая уже имеющиеся. Данная группа лекарственных средств получила широкое распространение во всех отраслях медицины.

Благодаря таким препаратам у хирургических больных значительно снизилась смертность в послеоперационном периоде.

Что это такое?

Антикоагулянты – это вещества или препараты, которые подавляют активность свертывающей системы крови, а также препятствуют образованию тромбов.

Препараты данного ряда применяются во всех сферах медицины. Однако наибольшее распространение антикоагулянты получили в кардиологии и хирургии. В ходе любых, даже незначительных оперативных вмешательств, нарушается целостность тканей организма. При этом происходит активация системы гемостаза, которая характеризуется повышенным тромбообразованием.

Отсутствие коррекции данного состояния может привести к развитию острых нарушений мозгового и коронарного кровообращения, а также тромбоэмболии ветвей легочной артерии.

Именно поэтому чрезвычайно важно проводить адекватную антикоагулянтную терапию в послеоперационном периоде.

В кардиологической практике применение антикоагулянтов становится особенно актуально в постинфарктном периоде, при аритмиях, а также сердечной недостаточности.

Антикоагулянты назначают пожизненно пациентам, которые перенесли стентирование, либо аорто-коронарное шунтирование.

Препараты антикоагулянты

Современные антикоагулянты позволяют повлиять на свертывающую систему крови, понижая ее активность.

Это приводит к уменьшению вязкости крови и вероятности образования тромбов.

Механизм действия антикоагулянтов зависит от класса препаратов, к которому они относятся.

Для лучшего понимания были созданы классификации, в которых указываются точки действия конкретных групп препаратов.

Классификация

Классификация антикоагулянтов начинается с разделения препаратов по механизму действия. Выделяют лекарственные средства, которые воздействуют непосредственно на факторы свертывания крови – их также называют прямыми.

К непрямым относят препараты, которые воздействуют на метаболические процессы печени, снижая синтез витамина K. Последний является важным фактором превращения протромбина в тромбин (тромбоцитарная ланка гемостаза).

Выделяют основные классы среди антикоагулянтов прямого действия и непрямого действия:

  1. Гепарины – Антитромбин III, Гепарин, Сулодексид, Эноксипарин.
  2. Антогонисты витамина K – Варфарин, Аценокумарол, Фениндион.
  3. Тромболитики – Стрептокиназа, Фибринолизин, Тенектеплаза, Альтеплаза, Урокиназа, Протеин С, Анкорд.
  4. Прямые ингибиоторы фактора Xa — Дарексабан, Ривароксаба, Апиксабан, Бетриксабан, Эндоксабан.
  5. Антиагреганты – Клопидогрель, ацетилсалициловая кислота, Индобуфен, Тикагрелор, Дипиридамод, Абциксимаб, Тиклопидин.
  6. Прямые ингибиторы тромбина – Бивалирудин, Лепирудин, Дабигатран, Ксимеланатран, Десирудин, Меланатран, Аргатробан.
  7. Другие антитромботические средства — Фондапаринукс, Дефибротид, сульфат дерматана.

Многие пациенты, имеющие в анамнезы фибрилляцию предсердий, ишемию либо инфаркт миокарда, транзиторную ишемическую атаку мозга, предпочитают носить с собой таблетированный антикоагулянт, который можно быстро выпить.

Тем людям, у которых существует высокий риск развития сердечно сосудистых событий, лучше поинтересоваться у своего лечащего врача, что это за новые пероральные антикоагулянты, и какой лучше всегда иметь при себе. Лекарственное средство может отличаться (в зависимости от состояния здоровья пациента). Обычно же это Дабигатран, Апиксабан, епарин.

Препараты прямого действия

В свою очередь препараты прямого действия подразделяются на следующие подкатегории:

  • гепарины, а также их производные;
  • низкомолекулярные гепарины;
  • гидроцитрат натрия;
  • данапароид, а также лепирудин;
  • гирудин.

Препараты непрямого действия

Список антикоагулянтных препаратов с непрямым механизмом действия также можно подразделить на подкатегории:

  • дикумарины;
  • монокумарины (получают из окскумарина);
  • индандионы.

Антикоагулянты кумаринового ряда используются в медицине еще с 40-ых годов двадцатого столетия. В данный момент они имеют не такое широкое распространение, как другие группы, однако активно применяются в кардиологии.

В частности Варфарин является ключевым препаратом терапии мерцательной аритмии. Он предупреждает образование тромбов в правом ушке сердца и снижает риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых осложнений.

Индадионы получили менее широкое распространение в медицинской практике.

Показания к применению

Понять что такое антикоагулянты в медицине можно, зная показания к применению данных препаратов. Существует перечень ситуаций, в которых применение антикоагулянтов является обязательным.

Нарушения нормального ритма сердца способствует повышенному тромбообразованию, и значительно увеличивает риск развития инсультов, инфаркта, тромбоэмболии легочной артерии. Поэтому врач-кардиолог обязательно назначает определенный список антикоагулянтных препаратов при аритмиях, применение которых уменьшает риск развития данных осложнений.

Выбор группы и препарата зависит от состояния здоровья конкретного пациента, его патологии и состояния свертывающей системы крови. Для этого существует коагулограмма, которая отображает функциональную активность системы крови до, во время и после применения препаратов.

Любой врач может назначать антикоагулянтные препараты, если видит риск развития тромботических осложнений. Выше приведены наиболее распространенные случаи. Однако и в других отраслях медицины могут назначаться эти лекарственные средства.

Природные средства

Некоторые продукты также обладают антикоагулянтной активностью.

  1. Большие объемы жидкости – вода, компот, чай.
  2. Огурцы.
  3. Арбуз.
  4. Льняное масло и нежирные сорта рыбы.
  5. Овсяные каши.
  6. Напитки из клюквы из других темных ягод.
  7. Йодосодержащие продукты – морская капуста.
  8. Виноградные напитки.

К сожалению, употребление данных продуктов не позволяет полностью поддерживать систему гемостаза на надлежащем уровне.

Однако про такие свойства необходимо помнить людям, которые принимают антикоагулянтные препараты – избыток их употребления может стать причиной возникновения внутренних и внешних кровотечений.

Заключение

Существуют четкие показания и противопоказания к назначению противотромботических препаратов. Принимать их следует только по назначению лечащего врача под четким контролем коагулограммы.

Несмотря на существующие противопоказания и возможные побочные эффекты, не стоит бояться приема данных лекарственных средств. Их применение может предотвратить развитие тяжелых осложнений и даже спасти человеку жизнь.

Источник: https://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/antikoagulyanty-spisok-preparatov.html

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике.

Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения.

Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда.

Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок.

При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

  • атеросклерозе;
  • заболеваниях печени;
  • тромбозе вен;
  • заболеваниях сосудов;
  • тромбозе нижней полой вены;
  • тромбоэмболии;
  • тромбах геморроидальных вен;
  • флебите;
  • травмах разной этиологии;
  • варикозе.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины.

Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике.

Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

  • монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К.

Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам.

При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Аценокумарол;
  • Неодикумарин;
  • Фенилин.

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина.

Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний.

К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

  • Апиксабан;
  • Ривароксабан;
  • Дабигатран.

Цена на антикоагулянты

Если необходимо в кратчайшие сроки снизить свертываемость крови, врачи строго по медицинским показаниям рекомендуют принимать антикоагулянты – список препаратов обширный.

Окончательный выбор зависит от фармакологических особенностей того ил иного лекарства, стоимостью в аптеках. Цены разные, а обращать внимание больше требуется на терапевтический эффект.

Ниже можно подробней ознакомиться с расценками по Москве, но при этом не забывать основные критерии такой покупки. Итак:

Название антикоагулянта – из списка препаратов Цена, рублей
Фраксипарин 250
Лиотон гель 550
Варфарин 70
Клексан 180
Фенилин 240
Гепариновая мазь 60
Варфарекс 120

Отзывы

Марина, 29 лет

У меня с детства нарушено свертывание крови. Об антикоагулянтах, как фармакологической группе, особенно ничего не знала. Врач посоветовал каждое утро принимать по таблетке Аспирина. Вот и продолжаю такую процедуру на протяжении нескольких лет. Поскольку проблем со здоровьем не возникает, думаю, что такое лекарство работает. Дешево и сердито.

Александра, 37 лет

Из списка я выбрала для себя медицинский препарат Ривароксабан. Медикамент новый, но эффективный – обеспечивает эффективную профилактику тромбозов. У нас в семье такое заболевание по женской линии наследуется, поэтому я заранее побеспокоилась об общедоступных профилактических мерах. Стоит препарат недорого, претензий нет.

Виктория, 32 года

У меня обнаружилось варикозное расширение вен уже несколько лет как. Вены не просто стали причиной сильного комплекса неполноценности, но и периодически болят. Помог мне медицинский препарат Лиотон гель из списка прямых антикоагулянтов. Лекарство работает быстро, дополнительно снимает повышенную усталость конечностей после рабочего дня.

Валентина, 41 год

Из списка препаратов я могу похвалить Варфарин, который действует быстро и точно на проблему со здоровьем. У меня год назад врач микроинсульт диагностировал, причем для меня совершенно неожиданно – видимо, на ногах перенесла. Сразу назначали это лекарство для быстрой реабилитации. Препарат помог, побочные явления так и не возникли, хотя ими грозили.

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://sovets.net/13457-antikoagulyanty-spisok-preparatov.html

Чем выгодно отличаются антикоагулянты нового поколения от своих предшественников

Препараты способные притормозить работу кровосвертывающей системы человека называются антикоагулянты.

Их действие обусловливается торможением метаболизма тех веществ, которые отвечают за выработку тромбина и прочих компонентов способных образовывать тромб в сосуде.

Они применяются при многих болезнях, во время которых, повышается риск образования тромба в венозной системе нижних конечностей, сосудистой системе сердца и легких.

История открытия

История антикоагулянтов началась ещё в начале двадцатого века. В пятидесятых годах прошлого столетия в мир медицины уже поступило лекарство способное разжижать кровь, с действующим веществом кумарин.

Первым запатентованным антикоагулянтом был Варфарин (WARFARIN) и предназначался он исключительно для травли крыс, так как препарат считался крайне токсичным для человека.

Тем не менее, участившиеся неудачные попытки самоубийства Варфарином заставили ученых изменить свое мнение насчет его опасности для человека.

Так в 1955 году Варфарин стал назначаться пациентам перенесшим инфаркт миокарда. И по сей день Варфарин занимает 11 место среди популярнейших антикоагулянтов современности.

Антикоагулянты нового поколения

Но фармацевтический прогресс не стоит на месте. Велись и продолжают вестись разработки лучшего и эффективного антикоагулянта, с минимальным количеством противопоказаний и побочных эффектов, с отсутствием необходимости вести контроли МНО и другие.

За последние двадцать лет появились препараты антикоагулянты нового поколения.

Рассмотрим их механизм действия, и главные отличия в сравнении со своими предшественниками.

В первую очередь, при синтезе новых препаратов, ученые пытаются добиться следующих улучшений:

  • универсальность, то есть возможность принимать один препарат при разных заболеваниях;
  • наличие пероральной формы;
  • повышение управляемости гипокоагуляции, снижение к минимуму дополнительного контроля;
  • отсутствие необходимости корректировки дозы;
  • расширение диапазона потенциальных пациентов, для которых прием данного лекарства необходим, но был противопоказан;
  • возможность приема антикоагулянта детьми.

Некоторые новые пероральные антикоагулянты имеют совершенно уникальное воздействие на свертывающую систему крови.

А также затрагивают иные факторы свертывания, в отличие от других препаратов.

Например, новосинтезированные вещества взаимодействуют с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов, ингибируют фактор FXa, Ха, являются иммуноглобулинами класса IgG и так далее.

Плюсы и минусы препаратов нового поколения

НОА (новые оральные антикоагулянты) обладают рядом преимуществ перед своими предшественниками. В зависимости от препарата и его группы существуют следующие положительные нововведения:

  • пониженная вероятность интракраниальных и фатальных кровотечений;
  • частота возникновения эмболии не выше у предшественников, а порой и ниже;
  • возможность относительно безопасного приема НОА, если запрещен прием Варфарина;
  • быстрое начало и прекращение действия (около двух часов);
  • обратимое ингибирование свободного тромбин-связного фактора и самого тромбина;
  • отсутствие взаимодействия с отеокальцином и GLA-протеином;
  • низкое влияние применяемой пищи и других препаратов;
  • короткий период полужизни (около 5-16 часов).

Вместе с тем, существует ряд недостатков у современных антикоагулянтов, такие как:

  1. Необходимость регулярного приема некоторых НОА. Некоторые старые антикоагулянты позволяли пропускать несколько приемов, поскольку они имели длительное действие, что не влекло за собой резкой смены показателей крови.
  2. Отсутствие валидированных тестов для экстренного прекращения антикоагулянтной терапии или для мониторинга приверженности терапии.
  3. Наличие большого количества тестов для каждого из новых антикоагулянтов.
  4. Непереносимость некоторых новых препаратов у пациентов, которые без побочных эффектов принимали подобные антикоагулянты старшего поколения.
  5. Возможно повышенный риск возникновения гастроинтестинальных кровотечений.
  6. Высокая стоимость.

Инновационный крем для профилактики и лечения варикоза Варикобустер — это нужно знать.

Как применять медицинский Варифорт наиболее эффективно и безопасно. Советы и инструкция, отзывы и анализ, а также многое другое в нашем материале.

Ноа непрямого действия

Новые антикоагулянты непрямого действия тем или иным способом влияют на метаболизм витамина К.

Все антикоагулянты данного типа делятся на две группы: монокумарины и дикумарины.

В свое время были разработаны и выпущены такие препараты, как Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и прочие.

С тех пор кардинально новых веществ, влияющих на уровень витамина К, разработано не было.

Прием таких препаратов имеет большое количество противопоказаний и дополнительных, часто неудобных, анализов и соблюдения режима диеты.

Тот, кто принимает антикоагулянты непрямого действия должен:

  • рассчитывать ежесуточную норму потребления витамина К;
  • регулярно проводить контроль МНО;
  • иметь возможность изменять уровень гипокоагуляции при интеркуррентных заболеваниях;
  • следить за возможным резким появлением симптомов внутреннего кровотечения, при которых немедленно обращаться к доктору и переходить в ближайшее время на другую группу антикоагулянтов.

Но антикоагулянты не подразделяются строго на препараты прямого и не прямого действия. Существует несколько групп веществ имеющие свойства разжижать, тем или иным способом, кровь. Например, ферментные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и прочие.

Так на рынке появился новый антиагрегант Брилинта. Активное вещество – тикагрелор. Представитель класса циклопентилтриазолопиримидинов, является обратимым антагонистом Р2У рецептора.

Ноа прямого действия

К новым антикоагулянтам непрямого действия относят следующие препараты.

Дабигатран

Новый антикоагулянт прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат есть низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. Вещество ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и агрегацию тромбоцитов.

Чаще всего применяется для профилактики венозной тромбоэмболии, в частности, после эндопротезирования суставов.

В аптеках можно найти лекарство с действующим веществом дабигатран – Прадакса. Выпускается в форме капсул, с содержанием дабигатрана этексилата 150 мг в одной капсуле.

Ривароксабан

Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.

Одним из ярких представителей препарата содержащего ривароксабан есть Ксарелто. Выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.

Апиксабан

Препарат может назначаться пациентам, которым противопоказан прием антагонистов витамина К.

По сравнению с ацетилсалициловой кислотой обладает низкой вероятностью возникновения эмболии. Апиксабан селективно ингибирует фактор свертывания FXa. В основном назначается после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.

Выпускается под названием Эликвис. Имеет пероральную форму.

Эдоксабан

Препарат относится к новейшему классу быстродействующих ингибиторов фактора Ха. В результате клинических исследований было выявлено, что Эдоксабан имеет одинаковую возможность предотвращения образования тромбов с Варфарином.

И вместе с тем обладает существенно более низкой вероятностью возникновения кровотечений.

Особенность приема данных препаратов

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, со значительным отклонением веса от нормы, с нарушением функции работы почек, болезнями связанных с неправильной функцией работы кровеносной системы.

Одной из особенностей многих новых антикоагулянтов является их быстродействие и быстрый период полураспада. Это говорит о том, что необходимо быть предельно аккуратным в соблюдении режима приема таблеток. Так как даже пропуск одной таблетки может привести к осложнениям.

Для возникших кровотечениях, в результате терапии некоторыми антикоагулянтами, существует специфическое лечение.

Например, при кровотечении из-за Ривароксабана пациенту назначают концентрат протромбина или свежезамороженную плазму. При потере крови из-за Дабигатрана проводят гемодиализ, рекомбинантный ФVIIa.

Выводы

Разработки новых антикоагулянтов продолжаются до сих пор. Все ещё не решены проблемы с побочными эффектами в виде кровотечений.

Даже некоторые новые препараты требуют контроля.

Количество противопоказаний хоть и снижено, но не устранено полностью. Некоторые препарата все ещё обладают слегка повышенной токсичностью.

Поэтому ученые продолжают вести поиски универсального средства, обладающего высокой биодоступность, отсутсвием толерантности, абсолютной безопасностью и интеллектуального регулирования уровня протромбина в крови в зависимости от других, влияющих на него, факторов.

Немаловажным аспектом является наличие у препарата антидота, при необходимости проведения немедленной операции.

Тем не менее, новые препараты, по сравнению, с препаратами прошлого века обладают весьма заметными положительными отличиями, что говорит о титаническом труде ученых.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://stopvarikoz.net/lekarstva/antikoagulyanty-novogo-pokoleniya.html

Поделиться:

Нет комментариев

gipertensianet.ru

Антикоагулянты: что это такое, список препаратов прямого и непрямого действия

Из статьи вы узнаете о прямых и непрямых антикоагулянтах: видах, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к приему препаратов, побочных эффектах, необходимости мониторинга для предупреждения осложнений.

Описание группы, механизм действия

Антикоагулянты – это группа препаратов разжижающих кровь, влияя на систему свертываемости, меняют ее реологические свойства, облегчают движение форменных элементов и плазмы по кровотоку. Лекарственные средства не имеют альтернативы, поэтому, несмотря на риск неконтролируемых кровотечений, широко применяются в медицинской практике.

По своему действию антикоагулянты напоминают антиагреганты, но обладают более мощным эффектом, поэтому никогда не используются без строго контроля врача. Разница между препаратами двух групп заключается в точке приложения их действия.

Противосвертывающие средства влияют на белки крови, блокируя трансформацию протромбина в тромбин, который и является причиной образования тромбов. Такие средства меняют, по сути, вязкость крови.

Препараты-антикоагулянты:

  • уменьшают слипание тромбоцитов;
  • повышают проницаемость сосудистой стенки;
  • способствуют развитию коллатералей в обход формирующегося тромба;
  • работают, как спазмолитики за счет антагонизма к адреналину;
  • балансируют липидный обмен.

Антиагреганты – инактивируют рецепторы на поверхности тромбоцитов. В процессе образования сгустка крови активируются специальные медиаторы, которые клетки всех тканей выбрасывают в кровоток при повреждениях. Тромбоциты в ответ на это направляют к ним химические вещества, способствующие коагуляции. Антиагреганты тормозят этот процесс.

Читатйте также: антиагреганты – что это такое, список препаратов

Препараты, относящиеся к противосвертывающим, назначают в качестве профилактики или лечения. Вопросы профилактики – наиболее важны для людей, имеющих генетически заложенную или приобретенную в процессе жизни склонность к тромбообразованию. Любая травма сосудов требует остановки кровотечения, чтобы избежать аномальной кровопотери. В норме проблема решается локальным тромбозом сосудов.

Но если в организме существуют (возникают) условия для развития периферического тромбоза нижних конечностей, ситуация грозит отрывом тромба от стенок сосудов во время обычной ходьбы, резких движений. Для предупреждения такого развития событий назначают антикоагулянты. Если этого не сделать, образовавшийся тромб с током крови может попасть в легочные артерии, что вызовет смерть из-за ТЭЛА или хроническую легочную гипертензию, требующую постоянной коррекции.

Второй вариант тромбоза – обструкция вен с поражением клапанов, которая порождает посттромботический синдром. Для терапии этой патологии тоже нужны противосвертывающие средства. Экстренное развитие событий требует инфузий антикоагулянтов прямого действия (Гепарин, Гирудин).

Хронические заболевания предполагают назначение антитромботических препаратов, которые блокируют образование тромбина в печени: Дикумарин, Варфарин, Пелентан, Фенилин, Синкумар.

Высокая вязкость крови может стать причиной тромбообразования в коронарах на фоне атеросклероза, вызвать ишемию миокарда, некроз кардиоцитов, инфаркт. Именно поэтому всем пациентам с сердечно-сосудистой патологией назначаются непрямые антикоагулянты в качестве пожизненной профилактики. Экстренные ситуации решаются препаратами прямого действия в условиях ПИТ.

Выпускаются антикоагулянты в форме таблеток, мазей, растворов для внутривенного и внутримышечного введения.

В последнее время в медицинской практике появляются таблетизированные антикоагулянты нового поколения Прадакса (от 600 рублей), Эликвис (от 800 рублей) которые расцениваются, как альтернатива оперативному вмешательству при фибрилляции предсердий.

Антикоагулянты прямого действия

Противосвертывающие лекарственные средства этой группы созданы, в основном, для решения экстренных ситуаций. Под влиянием антикоагулянтов прямого действия осуществляется купирование патологического процесса, тромбы лизируются, после чего препараты метаболизируются и выводятся из организма. Эффект краткосрочный, но и его хватает для возникновения обильных кровотечений при неверно подобранной дозе лекарства. Самоназначение противосвертывающих средств – смерти подобно.

Показания к приему

Используются прямые антикоагулянты при постоянном мониторинге осложнений в лечении целого ряда заболеваний с высокой свертываемостью крови:

  • острые венозные тромбозы: геморрой, варикоз, флебит, послеоперационные осложнения (пересадка клапанов, длительное лежачее положение), закупорка нижней полой вены, послеродовые тромбоэмболии;
  • острые артериальные тромбозы: приступ стенокардии, ОИМ (острый инфаркт миокарда), ишемическое ОНМК (острое нарушение мозгового кровообращения), ТЭЛА, острая сердечная недостаточность, пристеночный тромб в области сердца;
  • острые травмы артерий нижних конечностей на фоне атеросклероза, воспаления, разрыв аневризмы;
  • синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания на фоне: сепсиса, шока, травм;
  • аутоиммунные патологии: красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, дерматомиозит, ювенильный артрит;
  • любые микроциркуляторные нарушения.

Список антикоагулянтов прямого действия

В эту группу лекарственных средств входят классические гепарины разной степени молекулярной массы: низкие и средние, а также ряд других аналогичных по механизму действия препаратов. Все их можно поделить на две большие группы: для местного применения и инъекционного использования.

Гепарины местного действия

Одна из наиболее популярных основ классических антикоагулянтов наружного действия – гепарин. Вещество взаимодействует с белками плазмы, эндотелием сосудов, макрофагами. Препараты на основе гепарина не полностью гарантируют защиту от тромбоза: если тромб уже появился и располагается на атеросклеротической бляшке, то гепарин не в силах подействовать на него.

Как правило, такие антикоагулянты обладают невысокой проницаемостью, практически не всасываются в кровоток, отличаются минимальным эффектом.

Используются для решения проблем тромбообразования локально:

  • Гепариновая мазь – гепарин в составе снимает воспаление, пастозность тканей, растворяет старые тромбы, предупреждает формирование новых, другие компоненты расширяют сосуды, что улучшает всасывание мази, обезболивают (35 рублей);
  • Венолайф – балансирует микроциркуляцию крови, демонстрирует ангиопротекторное, флеботонизирующее действие (400 рублей);
  • Лиотон-гель – уменьшает активность тромбина, агрегацию тромбоцитов, увеличивает почечный кровоток, обладает гиполипидемическим действием (322 рубля);
  • Венитан – антикоагулянт со свойствами венопротектора (250 рублей);
  • Лавенум – противосвертывающий препарат прямого действия для наружного применения, входящий в группу среднемолекулярных гепаринов, обладает антитромботическим, противоэкссудативным, умеренно противовоспалительным эффектом (180 рублей);
  • Тромблесс – оказывает противовоспалительное, антипролиферативное, противоотечное и анальгезирующее действие (250 рублей);
  • Гепарин-Акрихин – проявляет противоотечное, умеренное противовоспалительное действие, при наружном применении препятствует образованию тромбов (215 рублей);
  • Гепатромбин – помимо тромборассасывающих свойств препарат обладает регенерирующим эффектом (120 рублей);
  • Гепатромбин Г – наличие гормональной добавки (преднизолон) усиливает противовоспалительное действие (165 рублей);
  • Гепароид Зентива – представитель антикоагулянтов с выраженным местным анальгезирующим эффектом (175 рублей);
  • Троксевазин – комбинация венотоника, флебопротектора и антикоагулянта (170 рублей)
  • Троксерутин Врамед – флавоноид с Р-витаминной активностью, ангиопротектор (38 рублей).
Гепарины внутривенного и подкожного введения

Механизм действия препаратов – сочетание торможения факторов свертывания в плазме крови и тканях. С одной стороны, антикоагулянты блокируют тромбин, что тормозит образование фибрина. С другой, снижают активность факторов свертывания плазмы крови и калликреина.

Гепарины разрушают фибрин и тормозят склеивание тромбоцитов. Вводятся в вену или подкожно, не взаимозаменяемы (нельзя во время курса менять препараты). Различают низко- и среднемолекулярные гепарины.

Низкомолекулярные лекарственные средства мало влияют на тромбин, тормозя Ха-фактор системы свертывания крови, что улучшает их переносимость. Препараты обладают высокой биодоступностью, антитромботическим действием, полностью купируют все факторы патологической свертываемости крови. Прямые низкомолекулярные антикоагулянты имеют свой список наиболее эффективных препаратов:

  • Фраксипарин (Надропарин кальций) – 380 рублей/шприц;
  • Гемапаксан (Эноксапарин натрий) – 1000 рублей/6 штук;
  • Клексан, Анфибра, Эниксум (Эноксапарин натрий) – 350 рублей/шприц;
  • Фрагмин (Далтепарин натрий) – 1300 рублей/10 штук по 2500 МЕ или 1800/10 штук по 5000 МЕ;
  • Кливарин (Ревипарин натрий) – 198 рублей/шприц;
  • Тропарин (Гепарин натрий) – 237 рублей/шприц;
  • Вессел Дуэ Ф – 2 834 рублей.

К среднемолекулярным гепаринам относятся: Гепарин, Гепарин Ферейн (Кибернин) – 500 рублей за 5 ампул. Механизм действия аналогичен классическим низкомолекулярным гепаринам.

Для тромбозов (тромбоэмболий) лучше использовать Кливарин, Тропарин. Тромболитические осложнения (ОИМ, ТЭЛА, нестабильная стенокардия, глубокий венозный тромбоз) лечат Фраксипарином, Фрагмином, Клексаном. Для профилактики тромбоза при гемодиализе применяют Фраксипарин, Фрагмин.

Ингибиторы тромбина – гирудины

Препараты гирудины представители прямых антикоагулянтов обладают гепариноподобным действием за счет включения в состав белка из слюны медицинской пиявки, который выполняет блокировку тромбина, полностью ликвидируя его, тормозит образование фибрина.

Гирудины предпочтительны для пациентов с сердечными заболеваниями, поскольку обладают пролонгированным действием. Выпускаются инъекционно и в таблетках, но пероральные антикоагулянты этой подгруппы – совсем новые средства, поэтому изучены мало, нет отдаленных результатов наблюдения. Принимать антикоагулянты с гирудином нужно только по рекомендации врача и под строгим лабораторным контролем.

Список антикоагулянтов на основе гирудина постоянно расширяется, но основу составляют несколько препаратов:

  • Пиявит – 1090 рублей;
  • Фондапаринукс (Арикстра) – 1 200 рублей;
  • Аргатробан (Аргатра, Новастан) – 30 027 рублей;
  • Ривароксабан – 1000 рублей;
  • Лепирудин (Рефлудан, Бивалирудин, Ангиокс) – 118 402 рубля;
  • Мелагатран (Эксанта, Ксимелагатран) – 464 рубля;
  • Дабигатран (Прадакса, Этексилат) – 1667 рублей;

Новый антикоагулянт Ксимелагатран обнадеживал врачей в профилактике инсультов, но оказался токсичным для печени при длительном использовании. Варфарин (антикоагулянт непрямого действия) по-прежнему фаворит в этом направлении.

Еще один прямой антикоагулянт – Гидроцитарт натрия применяется исключительно для консервации крови и ее компонентов.

Противопоказания

Перед приемом антикоагулянтов требуется полное клинико-лабораторное обследование, консультация врача с детальным анализом прилагаемой к препаратам инструкции. Прямые антикоагулянты имеют общие противопоказания:

  • любые кровотечения;
  • признаки аневризмы;
  • ЯБЖ, эрозивные процессы в кишечнике;
  • портальная гипертензия;
  • тромбоцитопения;
  • болезни крови;
  • злокачественные новообразования;
  • ХПН;
  • высокое артериальное давление;
  • алкоголизм;
  • любые проблемы, связанные с системой свертываемости крови;
  • геморрагический инсульт;
  • индивидуальная непереносимость препаратов;
  • недавно перенесенные оперативные вмешательства;
  • беременность.

Побочные эффекты

Побочных эффектов у прямых антикоагулянтов несколько, но наиболее распространены следующие:

  • внутренние кровотечения;
  • гематомы;
  • диспепсия;
  • мигрень;
  • бледность кожи;
  • сильные головокружения с головными болями;
  • аллергические высыпания;
  • примеси крови в моче, кале, рвотных массах;
  • длительные носовые кровотечения;
  • подкравливание десен;
  • изменение месячных у женщин (продолжительность, обильность).

Непрямые антикоагулянты

К препаратам этой группы относятся лекарственные средства, механизм действия, которых связан с антагонизмом витамину К. Антикоагулянты непрямого действия уменьшают синтез белков С и S, принимающих участие в системе свертывания крови или тормозят образование в печени протромбина и факторов свертываемости крови. Различают три основных вида непрямых антикоагулянтов: монокумарины, дикумарины, индандионы (в настоящее время не применяется в медицине из-за высокой токсичности и множества побочных эффектов).

Цель назначения препаратов непрямого действия – долгосрочная терапия заболеваний или профилактика возможных тромбозов и тромбоэмболий, поэтому выпускаются такие лекарственные средства, в основном, в таблетках или капсулах. В таком варианте непрямые антикоагулянты удобны для домашнего использования.

Показания к назначению

Антикоагулянты непрямого действия рекомендованы при следующих состояниях:

  • ХСН;
  • в период реабилитации после оперативных вмешательств на сосудах и сердце;
  • в качестве основы терапии рецидивирующего инфаркта миокарда;
  • ТЭЛА – тромбоэмболии легочной артерии;
  • мерцательной аритмии;
  • аневризме левого желудочка;
  • тромбофлебите;
  • облитерирующем эндартериите, тромбангиите.

Список препаратов непрямого действия

Эта группа лекарственных средств имеет, в основном, своей целью длительную терапию патологического процесса, связанного с нарушением свертываемости крови.

Варфарин – основной препарат группы, наиболее безопасен и часто назначаем, выпускается в таблетках разной дозировки, что помогает легко подобрать нужную дозу лекарства. Стоимость 80 рублей.

Усиливают эффект антикоагулянта – Аспирин и другие НПВС, Гепарин, Дипиридамол, Симвастатин, а ослабляют – Холестирамин, витамин К, слабительные препараты, Парацетамол.

Список непрямых антикоагулянтов:

  • Синкумар (Аценокумарол) – таблетки с кумулятивным эффектом, отлично всасываются, пик действия – через сутки, после отмены протромбин приходит в норму за 2-4 дня (460 рублей);
  • Неодикумарин (Пелентан, Тромбарин, Дикумарил) – таблетизированный препарат экстренной помощи, эффект проявляется через 2-3 часа после приема, но достигает максимума в период 12-30 часов и продолжается еще двое суток после отмены лекарства, применяется самостоятельно или же в дополнение к гепаринотерапии (480 рублей);
  • Фениндион (Финилин) – кумулирующие таблетки с максимальным эффектом через сутки (72 рубля);
  • Пелентан – блокирует витамин K-редуктазу и нарушает печеночный биосинтез факторов свертывания крови (823 рубля).

Противопоказания

Непрямые антикоагулянты имеют, как и любые лекарственные препараты, ограничения к назначению:

  • диатезы с геморрагическим синдромом;
  • геморрагический инсульт;
  • гемофилия;
  • высокая проницаемость сосудистой стенки, в том числе, наследственного характера;
  • опухолевый рост;
  • эрозивно-язвенные патологические процессы в системе пищеварения;
  • тяжелая недостаточность печени, почек;
  • перикардит любого генеза;
  • инфаркт на фоне гипертонического криза;
  • месячные;
  • возраст за 80 лет;
  • беременность с угрозой выкидыша;
  • лактация;
  • маточные кровотечения в анамнезе;
  • миомы больших размеров.

Побочные эффекты

Антикоагулянты непрямого действия могут давать побочные эффекты:

  • кровотечения любой локализации, вплоть до желудочков головного мозга;
  • цирроз;
  • анафилаксию;
  • некроз конечностей на фоне тромбоза (кумулятивный эффект требует подключения прямых антикоагулянтов);
  • синдром фиолетового пальца стопы (отложение холестерина в венах);
  • тератогенный эффект;
  • выкидыши на любом сроке беременности.

Мониторинг приема антикоагулянтов

В случае назначения антикоагулянтов непрямого действия необходим постоянный мониторинг показателей свертываемости крови через систему МНО (международное нормализованное отношение). Это контроль и гарантия качества проводимой терапии. Такое наблюдение дает возможность своевременной корректировки дозы или отмены препарата, помогает оценить риск осложнений. МНО – производное протромбинового времени, за которое происходит коагуляция биологической жидкости.

По сути, МНО – это корреляция протромбинового времени конкретного пациента стандартной нормой свертываемости крови. Показатель МНО лежит в рамках от 0,85 до 1,25 единиц. Лечение непрямыми коагулянтами (в основном, Варфарином) предполагает достижение стабильного уровня в 2-3 единицы.

Кратность измерений:

  • первый раз – перед началом терапии;
  • второй – на вторые-пятые сутки;
  • третий (итоговый) – на 10 день.

Дальнейший мониторинг осуществляют раз в месяц (при необходимости: раз в полмесяца). Если доза антикоагулянта непрямого действия мала (меньше 2) добавляю по таблетке в неделю до достижения нормального уровня. При высоком МНО (более 3) – точно также снижают дозу. При МНО выше 6 непрямой коагулянт отменяют. Мониторинг обязателен, поскольку высок риск спонтанных, неуправляемых кровотечений с летальным исходом.

Литература

  1. Карпов Ю. А. Апиксабан: новые возможности профилактики осложнений у больных с фибрилляцией предсердий //Атмосфера. Новости кардиологии. – 2013. – №. 4.
  2. Воробьёва Н. М., Панченко Е. П. Апиксабан: новые возможности в лечении венозных тромбоэмболических осложнений //Атмосфера. Новости кардиологии. – 2015. – №. 2.
  3. Гиляров М. Ю., Константинова Е. В. Пероральные антикоагулянты в лечении венозных тромбоэмболических осложнений: фокус на апиксабан //Медицинский совет. – 2017. – №. 7.
  4. Raval A. N. et al. Management of Patients on Non–Vitamin K Antagonist Oral Anticoagulants in the Acute Care and Periprocedural Setting: A Scientific Statement From the American
  5. Heart Association //Circulation. – 2017.
  6. Sarah S. The pharmacology and therapeutic use of dabigatran etexilate //The Journal of Clinical Pharmacology. – 2013.
  7. Cannon C. P. et al. Dual antithrombotic therapy with dabigatran after PCI in atrial fibrillation //New England Journal of Medicine. – 2017.

Последнее обновление: Октябрь 11, 2019

sosudy.info

Антикоагулянты: обзор препаратов, применение, показания, альтернативы

Автор: Солдатенков Илья Витальевич, врач-терапевт

Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку. Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

  • «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.
  • «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

  1. «Фрагмин» – прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
  2. «Кливарин» – «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
  3. «Клексан» – лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
  4. «Фраксипарин» – раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
  5. «Вессел Дуэ Ф» – натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

  • «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
  • «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
  • Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

  1. Тромботическом и эмболическом инсульте,
  2. Атеросклерозе,
  3. Ревмокардите,
  4. Тромбофлебите,
  5. Остром тромбозе,
  6. Митральных пороках сердца,
  7. Аневризме аорты,
  8. Варикозе,
  9. Ишемической болезни сердца,
  10. ДВС-синдроме,
  11. ТЭЛА,
  12. Мерцательной аритмии,
  13. Облитерирующем тромбангиите и эндартериите.

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
  • Кровоточащий геморрой,
  • Хронический гепатит и фиброз печени,
  • Печеночная и почечная недостаточность,
  • Мочекаменная болезнь,
  • Тромбоцитопеническая пурпура,
  • Дефицит витаминов С и К,
  • Эндокардит и перикардит,
  • Кавернозный туберкулез легких,
  • Геморрагический панкреатит,
  • Злокачественные новообразования,
  • Инфаркт миокарда с гипертонией,
  • Внутримозговая аневризма,
  • Лейкоз,
  • Алкоголизм,
  • Болезнь Крона,
  • Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

  • «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
  • «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
  • «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
  • «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Видео: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах

Вывести все публикации с меткой:

  • Препараты
  • Свертываемость крови

Перейти в раздел:

  • Заболевания крови, анализы, лимфатическая система

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

sosudinfo.ru


Смотрите также