Эбрантил в ампулах


Эбрантил раствор - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Альфа-адреноблокаторы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛСР-001751/09

Торговое название:

Эбрантил®

Международное непатентованное название (МНН):

урапидил

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (в пересчете на урапидил) 5,00 мг

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль 100,00 мг Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреноблокатор.

Код ATX:

C02CA06

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия

Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови. У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

  • пожилой возраст;
  • нарушение функции печени и/или почек;
  • гиповолемия;
  • у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
  • одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Способ применения и дозы

Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа. Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия. 1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®. 2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение – 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента. Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:

Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы). Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции. Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Схема дозирования

Примечания

  • Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.
  • При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10%); часто (≥1% и

medi.ru

Эбрантил

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсул – урапидил. Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.

Фармакологическое действие

Эбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. Он также влияет на центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами. ЧСС и сердечный выброс не изменяются. Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Лекарство ингибирует вазоконстрикцию, которую провоцируют альфа2-адренорецепторы.

Сбалансировано уменьшает сАД и дАД, снижая периферическое сопротивление. Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективность сердечного сокращения. При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.

В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра, из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.

Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.

Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.

Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.

Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.

После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.

Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.

Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.

Показания к применению

Применяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе, управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии.

Противопоказания

Эбрантил в виде раствора нельзя применять при:

С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии.

Капсулы запрещены к приему при:

  • гиперчувствительности к их составляющим;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • детском возрасте;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
  • дефиците сахаразы или изомальтазы.

С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности, эмболии легочной артерии, почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального/митрального клапана, нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки. Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.

Побочные действия

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия, сухость во рту, сердцебиение, тахикардия, боли в груди, брадикардия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, аллергия, заложенность носа, бессонница.

В редких случаях появляется артериальная гипотония, тромбоцитопения, чувство беспокойства, приапизм, нефропатия, нефротический синдром, обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки, недержание мочи, учащенное мочеиспускание.

При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение, головная боль, тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.

Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.

Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)

Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».

При гипертоническом кризе, рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:

  • Внутривенное введение по 10-15 мг медленно, постоянно контролируя артериальное давление. Его снижение ожидается в течение первых пяти минут. Возможна повторная инфузия в зависимости от эффекта.
  • Препарат вводят внутривенно капельно или путем непрерывной инфузии посредством перфузионного насоса. 250 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для внутреннего введения.

Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.

Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления. Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД.

Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно.

Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают). В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД. В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг). Только затем делают инфузию для стабилизации АД.

Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.

Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией. Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию.

Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.

Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).

Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.

Передозировка

При передозировке возможны головокружение, повышенная утомляемость, ортостатический коллапс, заторможенность.

При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК. В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов.

Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка, также могут назначить прием активированного угля. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.

Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.

Условия продажи

Отпускается препарат по рецепту.

Условия хранения

Оптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.

Цена Эбрантила, где купить

Цена Эбрантила зависит от формы выпуска. Стоимость ампул примерно от 750 до 960 рублей. А цена Эбрантила в капсулах от 262 до 310 рублей.

medside.ru

Эбрантил инструкция по применению (уколы в ампулах)

Эбрантил инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Эбрантил ® Международное непатентованное название: Урапидил (Urapidil) Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.

Эбрантил инструкция по применению (уколы)

1 мл раствора содержит:

  • активное вещество: урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила);
  • вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код ATX: C02CA06

После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала — быстрое (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут.

Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 — 1,2 л/кг).

Большая часть урапидила метаболизируется в печени.

Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.

Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).

Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 — 3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.

Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного повышения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил, блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление.

Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются.

Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.

  • гипертонический криз;
  • тяжелая форма артериальной гипертензии;
  • артериальная гипертензия, резистентная к терапии;
  • управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции.
  1. Внутривенная инъекция. 10 — 50 мг Эбрантила вводят внутривенно медленно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная инъекция Эбрантила для внутривенного введения.
  2. Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул Эбрантила раствора для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора глюкозы.

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл раствора для инъекций Эбрантила (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг Эбрантила на 1 мл раствора для инфузии.

Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления. Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг Эбрантила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции

Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Схема дозирования
Внутривенная инъекция  Эбрантила (25 мг)Артериальное давление уменьшается (через 2 минуты)Стабилизация артериального давления с помощью инфузии
 Артериальное давление не изменяется (через 2 минуты)
Внутривенная инъекция Эбрантила (25 мг)Артериальное давление уменьшается (через 2 минуты)Начальная доза до 6 мг в 1-2 мин., затем дозу уменьшают
 Артериальное давление не изменяется (через 2 минуты)
Медленное внутривенное введение Эбрантила (50 мг)Артериальное давление уменьшается (через 2 минуты)
Примечания

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы).

Дозу Эбрантила следует соответственно уменьшить.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность.

Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

Эбрантил вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии — лежа.

Введение препарата может быть однократным или многократным.

Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией.

Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Возможен, после совместного использования с острой парентеральной терапией, переход на поддерживающее лечение капсулами пролонгированного действия Эбрантил (рекомендуемая начальная доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.

Срок лечения 7 дней является безопасным и, обычно, достаточным для применения парентеральной антигипертензивной терапии.

Парентеральная терапия может быть повторена при рецидиве артериальной гипертензии.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии.

При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Часто:
  • тошнота;
  • головокружение, головная боль.
Нечасто:
  • рвота;
  • сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди, аритмия;
  • утомляемость;
  • усиление потоотделения;
  • ортостатическая гипотензия.
Редко:
  • приапизм;
  • аллергические реакции, такие как зуд, покраснение кожи, экзантемы;
  • заложенность носа.
Очень редко:
  • беспокойство;
  • отек Квинке, крапивница;
  • снижение числа тромбоцитов*.

* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития, совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • аортальный стеноз;
  • открытый Боталлов проток.

С осторожностью следует назначать препарат у больных с нарушениями функции печени, почек, а также у пожилых лиц, у пациентов с гиповолемией, с сердечной недостаточностью, связанной со стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушениями сократимости миокарда вследствие перикардита, параллельно принимающих циметидин.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы).

Дозу Эбрантила следует соответственно уменьшить.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя.

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Так как нет достаточной информации о комбинированном лечении с ингибиторами АПФ, такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

Данных о применении Эбрантила у детей не имеется.

Беременность и лактация

Поскольку нет полной информации о применении Эбрантила во время беременности и его влияния на плаценту, препарат должен применяться только в случае строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эбрантил не должен применяться во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может повлиять на способность управления автомобилем или проведение работ требующих точной координации движений.

Это особенно важно в начале лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, чувство усталости и снижение психомоторных реакций.

Лечение: при резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови.

При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления.

В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 — 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Форма выпуска и упаковкаПо 5 мл (для дозировки 25 мг/5 мл) или по 10 мл (для дозировки 50 мг/10 мл) разливают в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами. По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.

1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в картонную коробку.

Условия храненияХранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек По рецепту
ПроизводительТакеда Австрия ГмбХ, Австрия

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Эбрантил, производителя Такеда Австрия ГмбХ.

Эбрантил инструкция по применению

webapteka.info

Эбрантил капсулы - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Альфа-адреноблокаторы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства. • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь. • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛП-000466

Торговое название:

Эбрантил®

Международное непатентованное название (МНН):

урапидил

Химическое название:

6-[[3-[4-(o-метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметилурацил

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия.

Состав:

1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит: Активное вещество: урапидил 30 мг Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 0,62 мг; тальк 1,18 мг; диэтилфталат 0,06 мг; фумаровая кислота 8,88 мг; гипромеллоза 11,28 мг; этилцеллюлоза 1,75 мг; стеариновая кислота 0,47 мг; гипромеллозы фталат 0,72 мг. Оболочка капсулы: желатин 32,707 мг; титана диоксид 1,2 мг; краситель железа оксид желтый 0,293 мг, вода 5,8 мг. Чернила черные (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) не более 0,190 мг.

Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0-91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.

1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит: Активное вещество: урапидил 60 мг Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 1,24 мг; тальк 2,35 мг; диэтилфталат 0,12 мг; фумаровая кислота 17,77 мг; гипромеллоза 22,55 мг; этилцеллюлоза 3,51 мг; стеариновая кислота 0,95 мг; гипромеллозы фталат 1,43 мг. Оболочка капсулы: желатин 53,33 мг; титана диоксид 0,504 мг; индигокармин 0,031 мг; вода 9,135 мг.

Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0-91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.

Описание

Капсулы пролонгированного действия 30 мг: Твердые желатиновые капсулы (№ 4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

Капсулы пролонгированного действия 60 мг:

Твердые желатиновые капсулы (№ 2) с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреноблокатор.

Код ATХ:

C02CA06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы. Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а объем распределения – 0,77 л/кг массы тела. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь; период полувыведения (Т½) составляет примерно 4,7 ч (3,3-7,6 ч). Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а T½ увеличен. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации. Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности; хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Эбрантил® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды. Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

По 1 капсуле 30 мг препарата Эбрантил® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в день).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.

Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности

При применении препарата Эбрантил® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Побочное действие

Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1:10), часто (>1:100, 1:1000, 1:10000,

medi.ru

Эбрантил

Эбрантил – антиадренергическое лекарственное средство из группы α1-адреноблокаторов.

К аналогам Эбрантила по фармакологической группе относятся Омсулозин, Зоксон, Альфазузозин, Бутироксан, Дальфаз, Гиперпрост, Йохимбина гидрохлорид, Кардура, Корнам, Ницерголин, Омник, Пирроксан, Омсулозин, Празозин, Пророксан, Профлоксин, Польпрессин, Нилогрин, Камирен, Дитамин, Артезин, Теразозин, Урокард, Фокусин, Сетегис, Редергин, Урорек, Тамсулозин, Ревокарин.

Структурных аналогов по главному действующему компоненту препарат Эбрантил не имеет.

Состав и форма выпуска

Согласно инструкции Эбрантил выпускается в виде раствора для внутривенных инъекций (в ампулах по 5, 10 мл), а также в виде капсул (30, 60 и 90 мг).

1 мл Эбрантила содержит 5 мг урапидила – основного действующего компонента лекарства. Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, дигидрат гидрофосфата натрия, дигидрат дигидрофосфата натрия, вода для инъекций.

Одна капсула медикамента содержит 30, 60 или 90 мг урапидила соответственно. Дополнительные компоненты: метилметакрилата сополимер (тип В), тальк, диэтилфталат, гипромеллоза, кислота фумаровая, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, кислота стеариновая, сахар сферический.

Фармакологическое действие Эбрантила

Эбрантил, блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы, снижает периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие, участвует в регуляции механизма поддержания тонуса сосудов. Сердечный выброс и ЧСС при введении Эбрантила не меняются.

Препарат сбалансировано снижает АД (диастолическое и систолическое), способствует уменьшению периферического сопротивления, не вызывая при этом рефлекторной тахикардии.

Действие урапидила способствует увеличению сниженного минутного объема сердца, снижению нагрузки на сердечную мышцу и увеличению эффективности сердечных сокращений.

В ЦНС действующее вещество препарата влияет на деятельность сосудодвигательного центра, препятствуя рефлекторному снижению (либо увеличению) тонуса симпатического отдела нервной системы.

Урапидил никаким образом не влияет на обмен мочевой кислоты и показатели обмена углеводов, не вызывает задержку жидкости в организме.

Эбрантил легко проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Максимальная концентрация урапидила в плазме крови достигается через четыре-шесть часов после применения Эбрантила. Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Урапидил и его метаболиты выводятся почками (55-70%) и через кишечник.

Показания к применению

По инструкции Эбрантил применяется при гипертоническом кризе, рефрактерной артериальной гипертензии, а также для управляемого снижения повышенного артериального давления после и/или во время хирургических вмешательств.

Инструкция к применению

Согласно инструкции Эбрантил вводят внутривенно путем продолжительной инфузии либо струйным способом. Капсулы медикамента Эбрантил следует принимать дважды в день, утром и вечером, во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. При рефрактерной гипертензии, артериальной гипертензии в тяжелой форме, гипертоническом кризе вводят 10-50 мг Эбрантила внутривенно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления должно произойти через пять минут после инъекции. В зависимости от лечебного эффекта возможно повторное введение медикамента.

Для непрерывных либо внутривенных капельных инъекций применяют перфузионный насос. Поддерживающая доза – около 9 мг/ч, т.е. 250 мг медикамента разводят в 0,5 л раствора для инъекций. Максимально допустимая концентрация – 4 мг Эбрантила на 1 мл раствора для инъекций (5% либо 10% раствор глюкозы (декстрозы) или физиологический раствор). Скорость капельного внутривенного введения препарата зависит от показателей артериального давления пациента.

При использовании перфузионного насоса 100 мг Эбрантила вводят в шприц и разводят до 50 мл 5% или 10% раствором глюкозы (декстрозы) либо физиологическим раствором.

При повышении АД после и/или во время хирургических вмешательств с целью его контролируемого снижения вводят препарат Эбрантил внутривенно в дозе 25 мг. Снижение показателей артериального давления должно произойти в течение двух минут после введения. Далее проводится стабилизация АД с помощью инфузии.

Если стабилизация показателей давления не наступает длительное время, то осуществляют медленное внутривенное введение медикамента Эбрантил в дозе 50 мг.

Если ранее применялись другие гипотензивные препараты, то Эбрантил можно вводить не ранее начала действия введенного лекарства.

Для постепенного снижения артериального давления применяют по 30 мг медикамента дважды в сутки.

Рекомендованная доза Эбрантила для быстрого снижения артериального давления – по 60 мг дважды в сутки. Общее количество урапидила должно составлять от 60 до 180 мг в день.

Противопоказания к применению Эбрантила

  • аортальный стеноз;
  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к Эбрантилу;
  • открытый боталлов проток.

С осторожностью следует применять Эбрантил в пожилом возрасте, при гиповолемии, а также при нарушении функции почек и/или печени.

Побочное действие

При длительном применении Эбрантила могут возникать следующие побочные симптомы: рвота, тошнота, аритмия, одышка, головная боль, нефропатия, головокружение. Иногда возникает кожный зуд, брадикардия либо тахикардия, сердцебиение, чувство беспокойства, тромбоцитопения, нефротический синдром.

Передозировка Эбрантилом

Симптомы передозировки Эбрантилом: ортостатическая гипотензия, головокружение, коллапс, снижение скорости реакций, утомляемость.

Терапия: уменьшение прогрессирующего снижения давления крови за счет поднятия вверх нижних конечностей, замещения объема циркулирующей крови; при отсутствии эффекта – медленное внутривенное введение вазоконстрикторов. В редких случаях применяют внутривенное введение катехоламинов.

Условия хранения

Температура хранения – не более 30 °С.

Срок хранения – 2 года.

www.neboleem.net

инструкция по применению ЭБРАНТИЛ

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

  1 мл 1 амп.
урапидила гидрохлорид 5.47 мг 27.35 мг,
что соответствует содержанию урапидила 5 мг 25 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

  1 мл 1 амп.
урапидила гидрохлорид 5.47 мг 54.7 мг,
что соответствует содержанию урапидила 5 мг 50 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Эбрантил® блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую α2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (α-фаза), а затем - медленное (β-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

Показания

— гипертонический криз;

— рефрактерная артериальная гипертензия;

— тяжелая степень артериальной гипертензии;

— управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Режим дозирования

Эбрантил® вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).

При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®.

В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза - в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость - 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил® вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил® в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил® в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

glavzdorov.ru


Смотрите также