Изотретиноин что это


Изотретиноин (Isotretinoin)

ИзотретиноинIsotretinoinum (род. Isotretinoini)

13-цис-Ретиноевая кислота

C20h38O2
  • L21 Себорейный дерматит
  • L70 Угри
  • L70.0 Угри обыкновенные
  • L71 Розацеа
  • L71.0 Периоральный дерматит
  • 4759-48-2

    Желто-оранжевый или оранжевый кристаллический порошок. Молекулярная масса 300,44.

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, противосеборейное, дерматопротективное, A-витаминоподобное, противоугревое.

    Нормализует терминальную дифференцировку клеток, тормозит пролиферацию эпителия протоков сальных желез, образование детрита, облегчает его эвакуацию. Снижает выработку и облегчает выделение кожного сала.

    При приеме внутрь абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная; прием вместе с пищей повышает биодоступность в 2 раза. Tmax — 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) — 99,9%. Метаболизируется с образованием трех основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (основной метаболит), третиноина и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. В исследованиях  in vitro показано, что в метаболизм изотретиноина вовлечены изоферменты CYP2C8, CYP2C9,   CYP3A4 и CYP2B6 цитохрома Р450. T1/2 изотретиноина — 19 ч, 4-оксо-изоретиноина — 29 ч. Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

    Для приема внутрь и ректального применения: тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии.

    Для местного применения: угри обыкновенные, себорейный дерматит, розацеа, периоральный дерматит.

    Гиперчувствительность, для приема внутрь и ректального применения: беременность, установленная или планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие), период грудного вскармливания, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами; для ректального применения (дополнительно): заболевания прямой кишки; для местного применения: не рекомендуется наносить на обширные участки кожи при беременности, кормлении грудью и женщинам, планирующим беременность.

    Для системного применения: сахарный диабет, депрессия в анамнезе, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

    Противопоказано при беременности (тератогенное и эмбриотоксическое действие).

    Категория действия на плод по FDA — X.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Системные эффекты

    Со стороны нервной системы и органов чувств: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки, ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко — депрессия, психоз, суицидальные мысли, нарушение цветовосприятия (проходит после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, неврит зрительного нерва; нарушение слуха на определенных звуковых частотах.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом, транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз и отдельные случаи гепатита (во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить препарат).

    Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.

    Со стороны респираторной системы: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боль в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, тендинит.

    Со стороны кожных покровов: шелушение кожи ладоней и подошв, сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.

    Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

    Прочие: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит, местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко — гипергликемия.

    При наружном применении: проходящее покраснение кожи, новые высыпания со 2-й недели лечения, не требующие отмены препарата, аллергические реакции; возможны (при длительном применении) — хейлит, конъюнктивит, сухость и шелушение кожи.

    Одновременное применение изотретиноина с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А. Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано (сообщалось о нескольких случаях развития псевдоопухоли мозга). Изотретиноин может ослабить действие прогестерона, поэтому в период лечения изотретиноином не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона. Одновременное применение с ЛС, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.

    Действие мази ослабляется при одновременном применении антибиотиков тетрациклиновой группы, а также местном применении глюкокортикоидов.

    Внутрь, наружно, ректально.

    В процессе терапии необходим контроль уровня липидов, глюкозы, функции печени. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.

    Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.

    В случае возникновения колита, нарушения зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование.

    Не следует назначать изотретиноин больным, получающим другие препараты из группы ретиноидов (во избежание гипервитаминоза А).

    Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапии.

    При лечении изотретиноином возможно снижение переносимости контактных линз. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками.

    Не следует наносить мазь на кожу вокруг глаз и при выраженном остром воспалении; нельзя наносить на слизистые оболочки.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Изотретиноин – лечим акне и даже больше!

    Изотретиноин – химическое вещество, которое используется в косметологии в основном для лечения угревой сыпи. Форма выпуска может быть разной – капсулы для приема внутрь, растворы и мази для наружного применения, ректальные суппозитории. Такие средства относятся к лекарственным, их должен выписать врач-дерматолог.

    Принцип лечебного действия

    Препараты с изотретиноином обладают следующими фармакологическими эффектами:

    • нормализуют процессы дифференциации (развития) клеток сальных желез;
    • тормозят избыточное образование поверхностных клеток, выстилающих выводные протоки желез;
    • подавляют образование кожного сала;
    • облегчают выведение секрета сальных желез на поверхность эпителия.

    За счет этого количество кожного сала становится меньше, состав нормализуется, выделение облегчается, а воспалительные процессы подавляются.

    Изотретиноин оказывает следующие лечебные действия:

    • антисеборейное;
    • противовоспалительное;
    • себостатическое (угнетение синтеза кожного секрета);
    • иммуномодулирующее;
    • кератомодулирующее (нормализующее баланс веществ и клеток кожи);
    • регенерирующее.

    Системный изотретиноин после приема капсулы внутрь всасывается в кишечнике. Однако биодоступность его низкая. Большее количество препарата попадает в кровь при одновременном приеме пищи. С кровью он попадает в печень, где подвергается метаболизму с образованием третиноина. Выводится из организма с мочой и каловыми массами.

    Показания к применению

    Разные лекарственные формы этого вещества используются при различных клинических ситуациях:

    • изотретиноин таблетки показаны при тяжелой кистозно-узелковой угревой сыпи, особенно с локализацией ее о области туловища;
    • ректальные свечи используются при рецидивирующей форме заболевания, а также при себорейном дерматите в сочетании с угревой болезнью; в России такие препараты пока в продаже отсутствуют;
    • изотретиноин мазь назначается при себорее, периоральном дерматите (гнойничковой сыпи в околоротовой области), папуло-пустулезной форме акне (с образованием гнойничков), розовых угрях.

    По мнению врачей, использовать изотретиноин нужно в случаях умеренной угревой сыпи в сочетании:

    • с устойчивостью к лечению;
    • с образованием рубцов;
    • со значительным психосоциальным дискомфортом.

    Результаты терапии акне Роаккутаном

    Применение off-label

    Исследования изотретиноина для лечения кожных заболеваний привели к формированию других показаний к его применению, которые пока не одобрены официально. Такое использование носит название «off-label». Эффективность препарата изучалась и была с той или иной степенью достоверности доказана при следующих заболеваниях:

    • некоторые формы розацеа: папуло-пустулезная, эритематозно-телеангиэктатическая, ринофима, молниеносная, экстрафациальная, гранулематозная;
    • красный отрубевидный лишай (болезнь Девержи);
    • псориаз;
    • кожная красная волчанка;
    • гнойный гидраденит;
    • генерализованный вариант кольцевидной гранулемы;
    • остроконечные кондиломы;
    • фолликулярный кератоз (Дарье-Уайта);
    • предрак кожи (лейкоплакия, актинический кератоз);
    • злокачественные опухоли (Т-клеточная кожная лимфома, промиелоцитарный лейкоз, опухоли головы и шеи, нейробластома, немеланоцитарный рак кожи, гепатоцеллюлярная карцинома, злокачественная опухоль молочной железы);
    • рак кожи, а также его профилактика у лиц с высоким риском развития заболевания (при пигментной ксеродерме, синдроме базально-клеточной карциномы).

    Наконец, есть единичные наблюдения с доказанным улучшением под действием изотретиноина при следующих заболеваниях:

    • парокератоз;
    • подрывающий целлюлит;
    • болезнь Гровера;
    • узелки Фордайса;
    • гиперплазия сальных желез;
    • болезнь Кирле;
    • склеромикседема;
    • болезнь Офуджи;
    • эпидермальная киста;
    • диффузный кожный ангиоматоз;
    • пахидермопериостоз;
    • вермикулярная атрофодермия;
    • ихтиозиформный дерматоз.

    Это редкие состояния. При их лечении дерматолог может назначить изотретиноин лишь при неэффективности других методов; однако он не обязан предлагать такой метод лечения, поскольку он официально не подтвержден.

    Изотретиноин и фотостарение

    Для кожи с повышенной чувствительностью к солнцу лучше выбирать косметику, содержащую третиноин. С начала 2000 годов ведутся исследования, посвященные эффективности изотретиноина для профилактики фотостарения. Так, было доказано, что применение этого препарата в сочетании с омолаживающими косметологическими процедурами более эффективно, чем одни только процедуры. Сообщалось об уменьшении выраженности морщин, уплотнении и утолщении кожи, улучшении ее цвета, сокращении пор, повышении тонуса и упругости, осветлении пигментных пятен.

    Однако некоторые другие исследования не подтвердили омолаживающий эффект изотретиноина. Поэтому его использование до сих пор официально ограничено только лечением угревой болезни.

    Лечение себорейного дерматита. Прием изотретиноина внутрь, длительность 3 месяца

    Дозировка и способы применения

    Расчет дозировки изотретиноина и длительность применения должен определить врач. Это достаточно токсичный препарат, который нельзя использовать в целях самолечения.

    Капсулы начинают принимать внутрь из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки, а через месяц дозу увеличивают до 1 мг/кг. В последующем переходят на поддерживающую терапию, включающую микродозы третиноина (0,1 – 0,4 мг/кг массы тела в сутки). Это позволяет уменьшить частоту развития побочных эффектов, одновременно предупреждая рецидивы заболевания.

    Инструкция по применению допускает длительность первого курса лечения в течение 4 месяцев. Затем делают перерыв 8 дней, и курс повторяют. Принимать лекарство внутрь нужно вместе с пищей, за один или несколько раз, главное – соблюсти суточную дозировку. Суммарная дозировка составляет 130-150 мг/кг на курс.

    Ректальные суппозитории вводят в прямую кишку каждый вечер в положении лежа. Курс лечения составляет от 8 до 12 недель. Между повторными курсами необходимо делать перерывы длительностью не меньше 1 месяца. Дозировка рассчитывается как 0,5-1,0 мг/кг веса в день.

    Наружно изотретиноин применяют дважды в сутки, нанося мазь тонким слоем на пораженный участок кожи. Продолжительность такой терапии составляет 1-1,5 месяца.

    При использовании мази и свечей через 1,5-2 недели после начала лечения у многих пациентов отмечается усиление симптомов заболевания: угревая сыпь усиливается, кожа краснеет, отекает, появляется зуд. При выраженной реакции лечение на несколько дней отменяют, а затем возобновляют после стихания обострения.

    Побочные эффекты

    Побочные действия могут ограничивать использование этого препарата у многих пациентов. Среди них отмечаются разнообразные эффекты, во многом связанные с повышенным содержанием в организме витамина А:

    Более редкие последствия приема изотретиноина:

    • истончение волос;
    • расширение кровеносных капилляров;
    • повышенная чувствительность к солнечному свету;
    • депрессия;
    • судороги;
    • суицидальные мысли (врач должен оценить психологическое состояние обратившегося к нему пациента, и при сомнениях изотретиноин обычно не назначается);
    • повышение внутричерепного давления (особенно при одновременном применении антибиотиков из группы аминогликозидов, например, гентамицина);
    • боль в животе;
    • боль в правом подреберье;
    • желтуха (признак гепатита);
    • запоры или поносы, болезнь Крона;
    • кровотечения из кишечника, неспецифический язвенный колит;
    • ускоренная колонизация поверхности кожи золотистым стафилококком, что может вызвать развитие фолликулита, фурункулеза или периорального абсцесса.

    Влияние на беременность

    Тератогенные эффекты и риск развития эмбриопатии (патологии плода) под действием изотретиноина хорошо изучены. Препарат начали использовать в 1982 году в США, после чего были зарегистрированы сотни случаев врожденных пороков развития плода. Уже в то время были предприняты меры по снижению таких рисков. Сейчас используется уже третье поколение рекомендаций по безопасности проводимой терапии у беременных женщин.

    Для профилактики беременности необходимо либо полное воздержание, либо использование сразу двух методов контрацепции (презервативы + лекарственные средства). Учитывая, что изотретиноин не рекомендуется сочетать с прогестероном, подбор контрацептива должен осуществлять грамотный гинеколог. Преимущество отдается длительно действующим препаратам, которые не нужно принимать ежедневно.

    Беременность после завершения лечения изотретиноином разрешается через 2 месяца. Удлинение этого срока нецелесообразно, так как препарат быстро выводится из организма.

    Противопоказания

    Изотретиноин нельзя применять даже в малых дозах во время планирования и течения беременности, при грудном вскармливании, при индивидуальной непереносимости и одновременном лечении антибиотиками из группы тетрациклинов (например, Доксициклин). Не следует (и не возникает необходимости) назначать этот медикамент детям до начала полового созревания.

    Лекарства для приема внутрь, кроме того, запрещены при:

    • тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
    • гипервитаминозе А;
    • высоком уровне холестерина и триглицеридов;
    • различных доброкачественных и злокачественных опухолях.

    Свечи противопоказаны при сопутствующих болезнях прямой кишки, в том числе при геморрое и анальной трещине.

    После курса применения Акнекутана

    Особые указания

    Изотретиноин можно применять с осторожностью при заболеваниях печени и почек без тяжелой недостаточности этих органов, при панкреатите, хроническом алкоголизме или наркомании, а также при сердечной недостаточности III-IV функциональных классов.

    При внутреннем приеме изотретиноина от прыщей необходимо сдать анализы на сахар, липиды крови и печеночные пробы до начала терапии, через 1 месяц лечения, затем через 3 месяца. У людей с диабетом и ожирением такие анализы проверяются чаще.

    Во время курса приема лучше отказаться от использования контактных линз, а также избегать воздействия прямых солнечных лучей на кожу.

    Нежелательно сочетать изотретиноин с гормональными препаратами прогестерона или 19-норэпистерона, витамином А, средствами с отшелушивающим эффектом (в том числе с другими ретиноидами).

    Препараты изотретиноина

    Изотретиноин входит в состав ретиноевой мази, которая выпускается для наружного применения в трех разных концентрациях – 0,01%, 0,05% и 0,1%. Также имеется раствор для обработки кожи Ретасол 0,025%.

    Аналоги изотретиноина для приема внутрь в форме капсул:

    • Акнекутан (Бельгия);
    • Верокутан (Россия);
    • Роаккутан (Германия);
    • Сотрет (Индия).

    Наиболее популярным из этого перечня является Роаккутан. Он выпускается в капсулах по 10 и 20 мг. Научные исследования препарата подтвердили, что он уменьшает слущивание клеток сальных желез, образование кожного сала и предотвращает как формирование комедонов, так и воспаление с образованием папул или пустул.

    Ретиноиды

    Изотретиноин относится к достаточно обширной группе ретиноидов – предшественников витамина А. Все эти вещества оказывают активное действие на кожу и могут входить в состав различных лекарственных препаратов или средств для ухода.

    Изотретиноин и третиноин: в чем разница?

    Третиноин, или полностью транс-ретиноевая кислота, имеет длинную молекулу, способную принимать в пространстве разную форму. Одним из стерео-изомеров третиноина и является изотретиноин. В организме оба этих вещества способны обратимо превращаться друг в друга. Поэтому отличий между ними по сути и нет.

    Все препараты ретиноидов используются в дерматологии для лечения угревой болезни. Их нельзя считать аналогами изотретиноина, так как они имеют несколько другое химическое строение. Однако биологическое действие всех ретиноидов похожее. К этой группе относятся:

    • крем Адаклин, содержащий ретиноид адапален, показанный для лечения акне легкой и средней степени, в том числе комедонов, папул (высыпаний) и пустул (гнойничков);
    • гели Адапален и Клензит с тем же эффектом.

    Эти средства гораздо лучше переносятся, у них значительно меньше побочных эффектов. Однако они используются в более легких случаях. При их неэффективности врач может рекомендовать препараты изотретиноина.

    bellaestetica.ru

    Изотретиноин - лечение акне третьей и четвёртой степени тяжести

    Изотретиноин – лекарственный препарат, который в современной дерматологии применяется для лечения акне тяжёлой степени тяжести. Инструкция по применению гласит, что лекарство может использоваться и для терапии глубоких морщин, розацеа и дерматита.

    В составе лекарства – витамин A, а точнее его полный структурный аналог. Относится препарат к группе ретиноидов. Применяется только по назначению врача, так как при самостоятельном назначении может вызвать немало побочных эффектов и осложнений.

    Выпускается препарат в дозировке 10 мг и 20 мг. Отличаются они только по количеству содержащегося в них активного вещества. Изотретиноин — что это такое? Ответ на этот вопрос вы получите из нашей статьи.

    Изотретиноин от прыщей. Механизм действия

    Механизм действия препарата в лечении прыщей изучен очень хорошо. В первую очередь изотретиноин при лечении акне уменьшает толщину верхнего слоя кожи. Это приводит к шелушению и слущиванию эпидермиса. Причём затрагиваются только уже отмершие клетки, которые до этого по каким-то причинам оказались не удалёнными.

    Толщина рогового слоя эпидермиса заметно сокращается, а значит поры кожи становятся открытыми сильнее. При таких условиях формирование прыщей и угрей проходит с большим трудом.

    После изотретиноин от прыщей начинает действовать на комедоны. При правильном и регулярном использовании лекарство растворяет все жировые пробки на лице, теле и открывает закупоренные поры кожи. Комедонолитические свойство ретиноидов также можно отнести и к профилактики появления новых угрей.

    И, наконец, изотретиноин, применение которого возможно как в подростковом, так и во взрослом возрасте, уменьшает активность сальных желёз. При повышенном увеличении секрета поры кожи закупориваются полностью, в них начинает развиваться воспалительный процесс, что и приводит к появлению акне.

    Лекарство помогает нормализовать выработку кожного сала, а после очищения пор новые прыщи на лице либо на других частях тела больше не появляются.

    Когда ждать результата

    В инструкции по применению лекарства изотретиноин есть информация о том, что первые результаты можно увидеть не раньше, чем через 4 недели от начала использования. Об этом каждого пациента должен предупредить врач.

    Важно – в первые пару недель от начала лечения акне может даже обостриться. Появятся новые прыщи, состояние кожи значительно ухудшится, может развиться отёк мягких тканей и зуд. Это вполне нормальное явление при использовании всех препаратов из группы ретиноиды.

    Пугаться этого не надо. А тем более нельзя прекращать лечение. Через месяц от начала применения препарата количество прыщей начнёт заметно снижаться, а кожа будет очищаться. После полного курса терапии изотретиноина об акне можно будет забыть.

    Изотретиноин. Как использовать мазь

    Чаще всего дерматологи назначают изотретиноин в форме мази. Это не только удобно для использования, но и приводит к развитию меньшего количества побочных явлений.

    Применять мазь надо при строгом соблюдении следующих правил:

    1. Умыться при помощи очищающего средства и воды.
    2. Дать коже высохнуть. Специалисты рекомендуют выждать примерно 30 минут.
    3. Из тюбика выдавить такое количество препарата, которое было бы по размеру как горошина.
    4. Растереть мазь на лице. Избегать попадания на слизистую оболочку носа, рта и глаз.
    5. Хорошо вымыть руки с мылом.

    Использовать мазь изотретиноин от прыщей рекомендуется раз в день. Идеальное время для нанесения – перед сном.

    Средняя продолжительность лечения должна составить не меньше 24 недель. Даже если пациент увидит, что прыщи и угри полностью исчезли, прерывать терапию нельзя.

    Изотретиноин. Как использовать таблетки

    Изотретиноин в таблетках применяется в строго индивидуальной дозировке. Рассчитать её должен только врач. И зависеть она будет от веса тела пациента.

    По стандартной схеме капсулы надо принимать из расчёта 0,5 мг на каждый килограмм массы тела в сутки. Через месяц дозировку рекомендуется увеличить до 1 мг на килограмм в сутки.

    После полного прекращения появления новых высыпаний и излечивания от акне врач может порекомендовать поддерживать эффект при помощи приёма минимально возможных доз. Они составляют от 0,1 до 0,4 мг на килограмм в сутки.

    Препарат изотретиноин можно применять курсами. Так, например, после 4 недель непрерывного приёма можно сделать перерыв на 7 дней, после чего снова провести курс лечения протяжённостью 4 недели.

    Таблетки надо принимать вместе с пищей, запивая их водой. Ни в коем случае нельзя самостоятельно менять дозировку – уменьшать или увеличивать её.

    Также рекомендуется во время лечения употреблять в пищу жиры животного или растительного происхождения, ведь витамин A, на основе которого созданы все ретиноиды, растворяется только в жиросодержащей среде. Такое лечение будет более эффективным.

    Изотретиноин. Как использовать ректальные свечи

    При необходимости лекарство может быть использовано в виде ректальных суппозиториев. Свечи вводятся в прямую кишку на ночь один раз в день. Полный курс может составить до 12 недель. После надо сделать перерыв длительностью в 4 недели и курс можно повторить.

    Дозировка рассчитывается так же, как и в случае с таблетками. Суппозитории рекомендуется использовать при самой тяжёлой степени акне, так как кровообращение в прямой кишке происходит очень активно, а значит лекарственное вещество попадёт стазу в кровь и быстро начнёт своё лечебное действие.

    Показания

    Изотретиноин по инструкции по применению имеет определённые показания для применения в дерматологии и косметологии. Основными показаниями для использования лекарства можно считать:

    • Изотретиноин таблетки применяются при тяжёлой степени кистозно-узелковой угревой сыпи, которая расположена на теле.
    • Ректальные свечи рекомендуется применять при рецидивах заболевания, а также при себорейном дерматите на фоне угревой сыпи.
    • Изотретиноин мазь используется в терапии дерматита в области рта, папуло-пустулёзной форме акне и при розовых угрях.

    Изотретиноин можно использовать и при акне средней степени тяжести, но только в сочетании с наличием рубцов после прыщей, при наличии психического дискомфорта у пациента, а также при развитии устойчивости к другим типам и видам лечения угревой сыпи.

    Применение off-label

    Изотретиноин – лекарство, которое используется в лечении угревой сыпи. Но по данным лабораторных исследований, а также по словам учёных и специалистов в области дерматологии, препарат может применяться и при других заболеваниях. Правда пока они не отмечены в инструкции по применению. Однако свою эффективность такая терапия уже доказала.

    При каких ещё заболеваниях, кроме акне, может применяться изотретиноин?

    Папуло-пустулезная форма розацеаЭритематозно-телеангиэктатическая форма розацеа
    Молниеносная формаГрнулематозная форма
    Красный отрубевидный лишайПсориаз
    Кожная красная волчанкаГнойный гидраденит
    Генерализованный вариант кольцевидной гранулемыОстроконечные кондиломы
    Фолликулярный кератоз (Дарье-Уайта)Парокератоз
    Болезнь ГровераСклеромикседема
    Ихтиозиформный дерматозВермикулярная атрофодермия

    Если вы придёте к врачу, и вам будет поставлен один из этих диагнозов, доктор совсем не обязательно должен будет выписать вам именно изотретиноин. Пока нет официальной информации о том, что лекарство помогает бороться со всеми перечисленными в таблице заболеваниями.

    Побочные эффекты

    Изотретиноин, который может выпускаться в капсулах, а также в форме мази, которую многие называют гелем, имеет побочные эффекты. О них надо обязательно знать, чтобы не пропустить начальные симптомы. В большинстве случаев при появлении этих симптомов лекарство отменяется и назначается препарат из другой группы.

    Основные побочные эффекты вы можете увидеть в таблице на этих фотографиях.

    Но некоторые пациенты при приёме препаратов из группы ретиноиды отмечали, что у них появляется депрессия или даже мысли о суициде.

    Этот факт научно доказан специалистами. Поэтому прежде, чем назначать лекарство, дерматолог должен обязательно отправить пациента на консультацию к психотерапевту, чтобы оценить психическое состояние.

    Изотретиноин от прыщей при беременности

    Беременность, подозрение на неё или желание женщины в ближайший год родить ребёнка – это противопоказания для применения этого лекарства.

    Влияние этого активного вещества на плод было изучено ещё в прошлом веке. Когда лекарство только появилось в продаже, врачи нередко назначали его для лечения акне у беременных. В итоге на свет появлялись дети с самыми разными пороками развития, а некоторые погибали в утробе матери.

    Поэтому перед началом лечения таблетками или мазью женщина должна пройти тест на беременность и сделать УЗИ матки. Таким образом можно исключить начало беременности.  Во время лечения изотретиноином надо придерживаться сразу двух методов защиты. Это презервативы и противозачаточные таблетки. Да и после окончания лечения беременность может быть разрешена только через 2 месяца. Но оптимальный срок гинекологи называют в полгода.

    Противопоказания

    Изотретиноин противопоказан не только при планировании или при наличии беременности, но и при грудном вскармливании (лактации), одновременном лечении антибиотиками, а также при непереносимости компонентов препарата.

    Так как в основе лекарственного препарата витамин A, то нельзя назначать его при передозировке этим витамином, а также при почечной или печёночной недостаточности, повышенном холестерине или при наличии злокачественных опухолей.

    Эти противопоказания актуальны как для таблеток, так и для мази. Ректальные свечи нельзя применять при геморрое, анальной трещине и других патологиях этой области.

    Торговые названия и аналоги

    Изотретиноин является активным веществом сразу нескольких препаратов, которые выпускаются в форме таблеток. Практически все они имеют одну и ту же инструкцию по применению, одинаковые показания и противопоказания.

    Роаккутан

    Одно из самых популярных лекарств этой группы называется роаккутан. Выпускается препарат в капсулах с дозировкой 20 мг. Это лекарство предназначено для системного лечения акне тяжёлой степени.

    Назначать его должны только опытные специалисты, которые могут рассказать своим пациенткам о тератогенном воздействии активного вещества изотретиноин, который входит в состав роаккутана, на плод,

    Цена в аптеке может составить от 1 500 до 2 000 тысяч рублей.

    Акнекутан

    Ещё один препарат на основе изотретиноина, который выпускается в капсулах с дозировкой 8 или 10 мг.

    Дозировка подбирается строго индивидуально. препарат не рекомендуется принимать более раза в сутки. разницы между акнекутаном и роаккутаном нет никакой.

    Единственное отличие – дозировка. Поэтому при лечении людей со слишком чувствительной кожей рекомендуется использовать именно акнекутан.

    Цена в аптеке может составить от 1600 до 3 000 тысяч рублей в зависимости от дозировки.

    Сотрет

    Сотрет – лекарство из группы изотретиноина, которое по составу ничем не отличается от других своих аналогов. Единственная разница – производитель.

    Сотрет производится в Индии и выпускается в форме мягких капсул. Основные показания – узелково-кистозное акне, конглобатные угри и высокий риск образования рубцовой ткани на лице.

    Цена в аптеке от 1 100 до 1 700 мг за упаковку с дозировкой 20 мг.

    Ретасол

    Это российский аналог изотретиноина, который по цене несколько дешевле оригинала. И хотя состав у этого препарата практически точно такой же, как и у оригинала, многие дерматологи рекомендуют своим пациентам именно европейский вариант лекарства для лечения акне, в состав которого ходил бы изотретиноин.

    Выпускается в форме раствора для наружного применения. Цена в аптеке за один флакончик 50 мл может составить от 400 до 600 рулей.

    Верокутан

    Ещё один российский аналог препарата по более дешёвой цене. Как и любое средство на основе изотретиноина покупается только при наличии рецепта. Не допускается самолечения. Выпускается в виде капсул с дозировкой 10 мг активного вещества в каждой.

    Цена в аптеке может составлять от 700 до 1 500 рублей.

    Ретиноевая мазь

    Ещё один российский аналог изотретиноина дешевле оригинала. Купить можно в любой аптеке, не требует рецепта, но и особого эффекта также не ощущается.

    ROAS (Изотретиноин)

    Это ещё одно лекарство для лечения акне. Выпускается препарат фармакологическим концерном Pharmacom. Принимать капсулы надо во время приёма пищи. Купить препарат и его аналоги можно в аптеке, но только по рецепту дерматолога.

    Все эти лекарства на основе изотретиноина рекомендуется использовать только при отсутствии беременности и при хорошем предохранении от неё. Что лучше применять – таблетки или мази наружно может сказать только врач после тщательного обследования кожи и анализов. Нельзя заменять изотретиноин для наружного использования на приём таблеток и наоборот.

    Автор — Анна Михайлова, врач дерматолог-косметолог первой категории, специалист Академии научной красоты. Специально для сайта  «Лечим прыщи».

    lechim-prisch.ru

    Изотретиноин

    13-цис-ретиноевая кислота

    Химические свойства

    В естественных условиях Изотретиноин синтезируется в организме человека в небольших количествах. Вещество представляет собой транс-изомер, который получил название витамин А. Спустя некоторое время после образования данного  соединения оно вступает во взаимодействие с внутренней микрофлорой и превращается в трансретиноевую кислоту.

    Искусственно синтезированная 13-цис-ретиноевая кислота представляет собой оранжевый или оранжевый с желтым оттенком порошок. Молекулярная масса соединения = 300,4 грамма на моль.

    Лекарственное средство выпускают в виде капсул или таблеток для перорального приема, мазевых основ, суппозиториев для ректального введения.

    Фармакологическое действие

    Подобное действию витамина А, противовоспалительное, противоугревое, дерматопротективное, противосеборейное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Лекарство оказывает воздействие на терминальную дифференцировку кератиноцитов и нормализует процессы регенерации и ОВР с участием производных витамина А. Вещество оказывает влияние на внутреннюю микрофлору, нарушая экспрессию гена, который ответственен за синтез некоторых видов белка. Под действием данного химического соединения происходит подавление продукции сальных желез и уменьшается их количество в целом.

    Изотретиноин при приеме внутрь обладает изменчивой абсорбционной способностью и низкой биодоступностью. При одновременном приеме пищи данные показатели повышаются в 2 раза. Максимальной концентрации лекарство достигает через 2-4 часа после приема. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%.

    Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуются 3 активных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, 4-оксо-ретиноин и третиноин + менее значимые метаболиты, включающие глюкурониды. Процессы метаболизма Изотретиноина и третиноина тесно связаны друг с другом. Существенное влияние на процесс оказывает энтерогепатическая циркуляция. Метаболизм протекает с участием CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 и CYP2C9 системы цитохрома Р450. Период полувыведения вещества составляет примерно 20 часов, его метаболитов – до 30 часов. Лекарство выводится через почки и с желчью.

    Показания к применению

    Препараты Изотретиноина назначают:

    • для лечения тяжелых форм акне (при риске образования рубцов, узелково-кистозных, конглобатных угрях) и если угревая сыпь не поддается другим видам терапии (внутрь и ректально);
    • местно – при себорейном дерматите, периоральном дерматите, угрях, розацее.

    Противопоказания

    Лекарственное средство не назначают:

    • если планируется беременность;
    • беременным женщинам;
    • во время кормления грудью;
    • при аллергии на вещество;
    • в сочетании с тетрациклиновыми антибиотиками.

    Препарат нельзя принимать внутрь:

    • при тяжелых нарушениях в работе почек и печени;
    • пациентам с гипервитаминозом А;
    • если значительно повышен уровень липидов в плазме крови;
    • при злокачественных новообразованиях.

    Использовать ректальные суппозитории нельзя, если у пациента имеются заболевания прямой кишки.

    Осторожность необходимо соблюдать:

    Побочные действия

    Наиболее распространенные побочные эффекты от препарата:

    • сухость слизистых оболочек и кожи, дерматит, зуд, аллергические высыпания на коже;
    • эритема в области лица, повышенное потоотделение, хейлит;
    • шелушение на ладонях и подошвах, дистрофия ногтевых пластин, паронихии;
    • конъюнктивит, ухудшение зрения в темноте, светобоязнь, ухудшение слуха, помутнение роговицы;
    • головные боли, головокружение, тошнота;
    • нейтропения, тромбоцитопения, анемия, повышенное СОЭ;
    • повышенный сахар в крови, миалгия, боли в суставах;
    • кровь из носа.

    Редко наблюдаются:

    • васкулит, повышенная чувствительность кожи к свету, истончение волос;
    • депрессия различной степени тяжести, суицидальные наклонности и поведение, судороги, повышение внутричерепного давления;
    • колит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, рост активности ферментов печени, гепатит (единичные случаи), гиперостозы.

    При наружном использовании вещества может наблюдаться покраснение и шелушение кожи, аллергические реакции. Если пользоваться мазью в течение длительного времени может развиться хейлит или конъюнктивит.

    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Лекарственное средство назначают ректально, наружно или внутрь. Режим дозирования подбирается в индивидуальном порядке лечащим врачом.

    Инструкция для Изотретиноина, системное применение

    Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Начинают лечение, как правило, с 400-500 мг на кг веса в сутки, распределяя суточную дозировку на 2 приема. Продолжительность лечения составляет от 4 до 6 месяцев. При необходимости в процессе лечения дозировку можно увеличить до 2 мг на кг веса в день.

    Пациентам с заболеваниями почек высокой степени тяжести суточная дозировка должна быть уменьшена до 10 мг. Коррекция дозировки производится после консультации с врачом, в зависимости от ответа организма на лечение или выраженность проявления побочных реакций. Если через пол года после начала лечения количество высыпаний уменьшилось на 70%, то терапию прекращают. Через 2 месяца курс можно повторить.

    Инструкция для Изотретиноина, наружное и ректальное использование

    Суппозитории назначают в дозировке от 0,5 до 1 мг на кг веса в течение суток. Лекарство используют на ночь, перед отходом ко сну.

    Наружно мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки на очищенную кожу. Раствор можно наносить с помощью ватного тампона. Курс лечения – от 1 до 3 месяцев. Повторить курс можно после консультации с дерматологом.

    Передозировка

    Случаи передозировки не описаны. Лечение — симптоматическое.

    Взаимодействие

    Сочетанное применение данного вещества с другими ретиноидами (адапален, ацитретин, ретинол, третиноин) может вызвать гипервитаминоз А.

    Зарегистрированы случаи повышения внутричерепного давления и развития псевдоопухоли мозга при сочетании лекарства с тетрациклиновыми антибактериальными средствами.

    Изотретиноин снижает эффективность прогестерона и комбинированных оральных контрацептивов, содержащих прогестерон.

    Одновременный прием препарата с сульфониламидами, тиазидными диуретиками, тетрациклином и прочими лекарствами, повышающими фоточувствительность, увеличивает вероятность возникновения ожогов и реакций на ультрафиолетовое излучение.

    Тетрациклины и глюкокортикостероиды ослабляют эффективность мази и лосьона на основе данного вещества.

    Условия продажи

    Может потребоваться рецепт.

    Особые указания

    Длительное использование лекарственного средства может привести к развитию гипервитаминоза.

    При ректальном и наружном применении, если в 1-2 неделю проведения терапии развились аллергические реакции, то лечение рекомендуется прервать на 2-3 суток. Если симптомы прошли, терапию можно возобновить.

    Во время лечения препаратом рекомендуется периодически производить контроль работы печени и уровня липидов в плазме крови (перед началом терапии, спустя 30 дней после начала и каждые 12 недель).

    Во время лечения средством и в течение некоторого периода после нельзя быть донором для женщин, которые планируют завести ребенка.

    Препарат может инициировать аллергию на контактные линзы.

    Детям

    Данные о применении лекарства в препубертатном периоде ограничены.

    При беременности и лактации

    Препарат нельзя использовать во время беременности, при подготовке к беременности и при лактации.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Структурные аналоги данного вещества: 13-цис-Ретиноевая кислота, Верокутан, Ретасол, Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1%, Сотрет,  Акнекутан, Изотретиноин, Ретиноевая мазь 0,01%, Роаккутан.

    Отзывы об Изотретиноине

    Отзывы о данном средстве сильно различаются. Врачи чаще всего о лекарстве отзываются хорошо и часто назначают его при угревой сыпи различной тяжести. У пациентов же мнения об эффективности и безопасности использования данного препарата разделились.

    Вот некоторые отзывы о капсулах и таблетках на основе Изотретиноина:

    • «… Этот препарат мне назначил от акне врач. Принимал его в течение года. Сейчас прошло уже 1,5 года и эффект до сих пор сохраняется. Сложнее всего во время лечения было подобрать правильную дозировку, среди побочных эффектов чаще всего ощущал сухость губ, кожи рук, кистей и стоп»;
    • «… Принимаю капсулы Изотретиноина уже 2 месяца. Первое время сильно шелушилась кожа рук, сохли губы. Сейчас купила хороший увлажняющий крем и сухость прошла. Через 14 дней лечения лицо стало гораздо чище, сейчас высыпаний практически нет»;
    • «… Мне препарат совсем не понравился, во время лечения выпадали волосы, сильно шелушилась кожа, губы высохли настолько, что улыбаться было невозможно, болела голова, мучила бессонница. Через 1,5 месяца мучений я сменил врача и перешел на другие лекарства».

    Цена Изотретиноина, где купить

    Цена на мазь Изотретиноин (Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1%) составляет порядка 230-350 рублей за тубу, 10 грамм. Купить Изотретиноин в виде капсул Акнекутан стоит примерно 2300-2600 рублей, за 30 штук, дозировкой по 16 мг.

    medside.ru

    ИЗОТРЕТИНОИН - это... Что такое ИЗОТРЕТИНОИН?

    • изотретиноин — сущ., кол во синонимов: 3 • лекарство (1413) • ретиноид (2) • роаккутан (1) …   Словарь синонимов

    • Изотретиноин — Изотретиноин  биологически активная, синтезируемая в естественных условиях в малых количествах в организме человека форма транс 9,13 Диметил 7 (1,1,5 триметилциклогексен 5 ил 6) нонатетраен 7,9,11,13 ола (более известного как Витамин А).… …   Википедия

    • ИЗОТРЕТИНОИН — (isotretinoin) лекарственное вещество, относящееся к витаминам группы А (см. Ретиноид); применяется для лечения обильной угревой сыпи, которая не поддается никаким другим видам лечения. Назначается внутрь. Возможные побочные эффекты: сухость кожи …   Толковый словарь по медицине

    • Изотретиноин (Isotretinoin) — лекарственное вещество, относящееся к витаминам группы А (см. Ретиноид); применяется для лечения обильной угревой сыпи, которая не поддается никаким другим видам лечения. Назначается внутрь. Возможные побочные эффекты: сухость кожи, носовые… …   Медицинские термины

    • Isotretinoine — ИЗОТРЕТИНОИН ( Isоtretinoine )*. 13,цис Ретиноевая кислота. Синонимы: Роаккутан, Roaccutan, Ассutane. Относится к группе ретиноидов. Близок по структуре к ретинолу и этретинату (тигазону). Оказывает противосеборейное действие и применяется для… …   Словарь медицинских препаратов

    • Ретасол — Действующее вещество ›› Изотретиноин* (Isotretinoin*) Латинское название Retasol АТХ: ›› D10BA01 Изотретиноин Фармакологическая группа: Дерматотропные средства Состав и форма выпуска Раствор для наружного применения 0,025% изотретиноин (13 цис… …   Словарь медицинских препаратов

    • Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1% — Действующее вещество ›› Изотретиноин* (Isotretinoin*) Латинское название Retinoic ointment АТХ: ›› D10AD04 Изотретиноин Фармакологическая группа: Дерматотропные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› L21 Себорейный дерматит ›› L70 Угри …   Словарь медицинских препаратов

    • Акне — МКБ 10 L …   Википедия

    • УГРИ ОБЫКНОВЕННЫЕ — мед. Угри стимулируемое андрогенами воспаление сальных желез, приводящее к образованию комедонов, папул, воспалительных пустул и (иногда) к рубцеванию; впервые появляются при половом созревании и в подростковом возрасте. Частота. Почти у всех… …   Справочник по болезням

    • УГРИ РОЗОВЫЕ — мед. Угри розовые хроническое воспалительное заболевание сальных желез, обусловленное конституциональной ангиопатией, нейроэндокринными расстройствами и нарушением функций органов пищеварения. Частота 4 5% пациентов (чаще женщины 30 50 лет),… …   Справочник по болезням

    dic.academic.ru

    Изотретиноин

    Изотретиноин – препарат с противосеборейным действием.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма - капсулы.

    В состав 1 капсулы входит активное вещество: изотретиноин – 2,5; 5; 10 или 20 мг.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Изотретиноин является биологически активной формой витамина A. Он оказывает антисеборейное, противовоспалительное и кератолитическое действие. Препарат стимулирует рост и дальнейшую дифференцировку эпителиальных клеток, тормозит конечную дифференцировку себоцитов, а также гиперпролиферацию протоков сальных желез. Нормализует состав секрета сальных желез, облегчая тем самым его выведение. В результате лечения снижается выработка кожного сала и уменьшается воспалительная реакция вокруг сальных желез. Препарат тормозит процесс кератинизации и предотвращает образование угрей, вызываемых бактериями Propionibacterium acnes.

    Фармакокинетика

    Около 10% изотретиноина после приема внутрь натощак всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 1–4 часа. Препарат на 99,9% связывается с белками плазмы.

    Терапевтическое действие развивается после начала приема. Метаболизируется препарат в печени. Т½ (период полувыведения) составляет 19 часов. Выводится почками и с калом.

    Показания к применению

    Лекарственное средство назначают для лечения тяжелых форм акне (угревой сыпи), которая не поддается терапии другими средствами.

    Противопоказания

    • Печеночная и почечная недостаточность;
    • Одновременный прием с метотрексатом;
    • Беременность, детородный возраст у женщин;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Инструкция по применению Изотретиноина: способ и дозировка

    Капсулы принимают внутрь, во время приема пищи.

    Начальная суточная доза – 0,1 мг/кг. В зависимости от переносимости и эффективности препарата приблизительно через 4 недели следует уточнить суточную дозу (в диапазоне 0,1-1 мг/кг массы тела, но не более 2 мг/кг). При небольшой суточной дозе препарат можно принимать 1 раз в день, при большой – в несколько приемов.

    Продолжительность терапии – до 16 недель. При необходимости через 2 месяца возможно проведение повторных лечебных курсов.

    Побочные действия

    Возможные побочные действия в инструкции не описаны.

    Передозировка

    При передозировке появляются признаки гипервитаминоза A (головные боли, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея или запор, сонливость, головокружение).

    Назначают симптоматическую терапию.

    Особые указания

    Перед началом приема препарата, а также в случаях возникновения нехарактерных симптомов следует проконсультироваться с врачом.

    Применение при беременности и лактации

    Согласно инструкции, Изотретиноин противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.

    Препарат относится к категории риска X (по рекомендации FDA), так как имеются доказательства его тератогенного и эмбриотоксического действия.

    Лекарственное взаимодействие

    Данных о взаимодействии с другими лекарственными средствами нет.

    Аналоги

    Аналогами Изотретиноина являются: 13-цис-Ретиноевая кислота, Верокутан, Ретасол, Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1%, Сотрет,  Акнекутан, Ретиноевая мазь 0,01%, Роаккутан.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы об Изотретиноине

    Специалисты хорошо отзываются о препарате и регулярно назначают лекарственные средства на основе изотретиноина при угревой сыпи различной степени тяжести.

    Отзывы об Изотретиноине, оставляемые пациентами, сильно различаются. Некоторые пациенты говорят о его эффективности на протяжении всего периода лечения, а также о сохранении эффекта после окончания терапии. У других больных возникали проблемы с подбором дозы в начале лечения. Также довольно часто встречаются сообщения о побочных эффектах препарата (шелушении кожи, выпадении волос, головных болях, бессоннице, сухости губ), потребовавших прекращения лечения.

    Цена на Изотретиноин в аптеках

    Цена на Изотретиноин в форме капсул неизвестна, так как купить его в настоящее время невозможно. Можно воспользоваться аналогами препарата с таким же действующим веществом, например, Акнекутаном или Роаккутаном. Стоимость аналогов составляет от 1120–1350 рублей (Сотрет, Акнекутан) до 1790 рублей и выше (Роаккутан).

    www.neboleem.net


    Смотрите также