Нимесулид 100 мг


Нимесулид

Состав

В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулид, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток.

Действующее вещество в виде порошка (гранулах для приготовления суспензии) содержится в препаратах Найз, Нимесил, Немулекс.

В виде геля (мази) активное вещество содержится в препаратах Найз и Нимулид.

Фармакологическое действие

Нимесулид — что это такое?

Нестероидное, простивовоспалительное средство. Медикамент обладает антиагрегантным, жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия направлен на торможение процесса синтезирования простагландинов в воспалительном очаге, на селективное подавление циклооксигеназы-2.

Показания к применению Нимесулида

От чего таблетки?

Показаниями к применению Нимесулида являются: остеоартроз, ревматоидный артрит, бурсит, тендинит, артриты различного генеза. Препарат назначают для купирования острого болевого синдрома при миалгии, альгодисменорее, зубной боли, артралгии, головной боли, в послеоперационном периоде. Лекарственное средство не оказывает воздействия на прогрессирование заболевания, эффективно применяется для уменьшения выраженности воспалительного процесса, для уменьшения боли, а также в качестве симптоматической терапии.

Противопоказания

Нимесулид не назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, при бронхиальной астме, непереносимости препаратов группы НПВС, при цереброваскулярных и других кровотечениях, при язвенном колите, воспалительных заболеваниях кишечника, гемофилии, болезни Крона, рецидивирующей форме полипоза околоносовых пазух и носа, при активном кровотечении в желудочно-кишечном тракте, при нарушении свертываемости крови.

Лекарственное средство не применяется при прогрессирующей патологии почечной системы, при выраженной форме почечной недостаточности, при гепатотоксических реакциях на фоне применения нимесулида в анамнезе, при активных заболеваниях печеночной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, при вынашивании беременности, при гиперкалиемии, детям до достижения 12 лет, при одновременном применении других гапатотоксических препаратов, в период после аортокоронарного шунтирования.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов.

Центральная нервная система: синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность. Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит, эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания, олигурия. Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм, запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит, боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка.

Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения, тромбоцитопения, анемия.

Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы.

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения.

Сердечно-сосудистая система: «приливы» тока крови к кожным покровам лица, падение уровня кровяного давления, учащенное сердцебиение. Также отмечается гипотермия, общая слабость, повышение уровня ионов калия.

Инструкция по применению Нимесулида (Способ и дозировка)

Таблетки Нимесулид, инструкция по применению

Лекарство принимают дважды в день по 50-100 мг, желательно после приема пищи. При выраженной патологии почечной системы суточная дозировка составляет 100 мг. Лекарственное средство рекомендуется по возможности применять минимально короткими курсами в минимальных, но эффективных дозах.

Инструкция по применению Нимесулид Максфарма является аналогичной.

Порошок с нимесулидом

Такая форма выпуска используется в других ЛС. Как употреблять, читайте в соответствующей инструкции на препарат Немулекс.

Передозировка

Может проявляться тошнотой, рвотой, повышением сонливости. Также возможны признаки апатии, кровотечений в желудке и кишечном тракте, увеличения артериального давления, угнетения дыхания.

Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам.

Взаимодействие

Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов. Лекарственное средство повышает эффективность антикоагулянтов. При приеме фуросемида отмечается снижение выраженности его диуретического действия.

Нимесулид вытесняет салициловую кислоту, фенофибрат и фуросемид из связей с белками. Препарат повышает уровень концентрации ионов лития в плазме крови.

Лекарственное средство способно повышать токсичность метотрексата, усиливать нефротоксическое воздействие циклоспорина. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не больше 3-х лет.

Особые указания

Пациентам в период лечения препаратом Нимесулид рекомендуется дважды в месяц осуществлять контроль над состоянием печеночной системы. При повышении уровня ферментов печени, появлении зуда, высыпаний, боли в эпигастральной области, желтухи, при потемнении мочи лечение прекращают. Отзывы о препарате Нимесулид свидетельствуют о нарушении зрительного восприятия у пациентов, длительно принимавших лекарственное средство. При регистрации любых изменений со стороны органов зрения терапию прекращают, проводят обязательное полное офтальмологическое обследование. Описание медикамента указывает на возможную задержку жидкости в организме, что требует осторожности при лечении пациентов с гипертонической болезнью. Не рекомендуется назначать Нимесулид совместно с другими медикаментами из группы НПВС. Лекарственное средство не может заменить профилактическое воздействие антиагрегантов, несмотря на выраженное снижение скорости агрегации тромбоцитов. Препарат не назначают женщинам, планирующим беременность из-за отрицательного влияния на фертильность. Нимесулид может оказывать воздействие на управление автотранспортом.

Аналоги Нимесулида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Нимесулида являются препараты: Амеолин, Апонил, Месулид, Найз, Ниган, Нимегезик, Нимесил, Нимесин, Нимид, Нимуджет, Нимулид, Нимуспаз, Ремесулид, Ремисид, Сулидин.

Отзывы о Нимесулиде

Подавляющее большинство отзывов о Нимесулиде носят положительный окрас. Лекарство очень эффективно для снятия болевых симптомов, температуры, различного рода воспалений. Препарат помогает быстро и его действие носит продолжительный характер.

В редких отрицательных комментариях встречаются упоминания о побочных эффектах медикамента.

Цена Нимесулида, где купить

Цена Нимесулида на упаковку 20 таблеток по 100 мг составляет 80-85 рублей.

Гель с нимесулидом, который выпускается под торговым названием Нимулид стоит порядка 170-190 рублей.

medside.ru

Нимесулид

Нимесулид – препарат с противовоспалительным и обезболивающим действием.

Форма выпуска и состав

Нимесулид выпускают в форме таблеток: продолговатой формы со скругленными концами, двояковыпуклых, светло-желтых со слабым зеленоватым оттенком, с риской (в контурных ячейковых упаковках из алюминиевой лакированной печатной фольги и поливинилхлоридной пленки по 10, 15, 20, 30 шт., по 1-6 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: нимесулид – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 66,8 мг, повидон – 14 мг, моногидрат лактозы – 68 мг, картофельный крахмал – 68 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (гликолят крахмала натрия) – 36 мг, тальк – 3,6 мг, стеарат магния – 3,6 мг.

Фармакологические свойства

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом, который характеризуется антиагрегантными, противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами.

Фармакодинамика

Нимесулид относится к препаратам группы НПВП из класса сульфонанилидов. Это селективный конкурентный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который ингибирует выработку простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее воздействие на ЦОГ-1 выражено незначительно, что обуславливает меньшую частоту развития побочных реакций, связанных с подавлением синтеза простагландинов в здоровых тканях.

Фармакокинетика

При пероральном приеме нимесулид абсорбируется в высокой степени, причем она не изменяется при сочетании препарата с приемом пищи. Однако во время еды скорость абсорбции несколько снижается. Вещество связывается с белками плазмы примерно на 95%. Степень связывания с кислыми альфа1-гликопротеидами составляет 1%, с липопротеинами – 1%, с эритроцитами – 2%. Изменение дозы нимесулида не изменяет степень связывания.

Максимальная концентрация активного компонента в плазме варьируется от 3,5 до 6,5 мг/л. Объем распределения равен 0,19‒0,35 л/кг. Нимесулид проникает в ткани женских половых органов, где его концентрация после однократного приема примерно на 40% превышает концентрацию в плазме. Соединение хорошо распределяется в кислой среде очага воспаления (40%) и определяется в синовиальной жидкости (43%), а также легко преодолевает гистогематические барьеры.

Метаболизм нимесулида осуществляется в печени с участием тканевых монооксигеназ.  Около 25% принятой дозы переходит в форму 4-гидроксинимесулида, являющегося основным метаболитом и обладающего аналогичной фармакологической активностью. Однако по причине уменьшения размера молекул 4-гидроксинимесулид может быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. Данный метаболит представляет собой водорастворимое соединение, экскреция которого осуществляется без участия глутатиона. Также отсутствуют реакции конъюгации II фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и другие).

Период полувыведения нимесулида составляет примерно 1,56‒4,95 часа, а 4-гидроксинимесулида – 2,89‒4,78 часа. Основной метаболит выводится с мочой (65%) и с желчью (35%), а также принимает участие в энтерогепатической рециркуляции.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30‒80 мл/мин, или 1,8‒4,8 л/ч), а также у больных преклонного возраста и детей фармакокинетические показатели нимесулида существенно не изменяются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нимесулид назначают при острой боли, болевом синдроме при остеоартрите (симптоматическая терапия), первичной дисменорее.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении);
  • Тяжелые нарушения свертывающей системы крови;
  • Желудочно-кишечные кровотечения или любые другие состояния, которые сопровождаются кровотечением;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Цереброваскулярные кровоизлияния;
  • Выраженные функциональные нарушения почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
  • Функциональные нарушения печени;
  • Лекарственная зависимость;
  • Алкоголизм;
  • Непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Одновременное применение с другими гепатотоксическими препаратами;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Нимесулид следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

  • Инфекционные заболевания;
  • Болезни желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе);
  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная и почечная недостаточность;
  • Сахарный диабет 2 типа;
  • Геморрагический диатез;
  • Выраженные нарушения метаболизма;
  • Астенизация (истощаемость, повышенная утомляемость);
  • Обезвоживание;
  • Пожилой возраст.

Инструкция по применению Нимесулида: способ и дозировка

Таблетки Нимесулид принимают внутрь, предпочтительнее – после еды, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемые режимы дозирования:

  • Взрослые: 2 раза в день по 1 таблетке (100 мг); максимально – 400 мг в день;
  • Дети от 12 лет с массой тела больше 40 кг: 2 раза в день по 1 таблетке (100 мг); максимально – 200 мг в день;
  • Дети от 12 лет с массой тела меньше 40 кг: разовая доза – 1,5 мг/кг массы тела, кратность приема – 2-3 раза в день; максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Следует принимать наименьшую эффективную дозу Нимесулида. Продолжительность терапии не должна превышать 15 дней.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Во время применения Нимесулида могут наблюдаться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (≥1/10 – очень часто; > 1/100 , 1/1000, 1/10 000,

www.neboleem.net

Нимесулид (Nimesulide)

НимесулидNimesulidum (род. Nimesulidi)

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

C13h22N2O5S51803-78-2

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2. Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

www.rlsnet.ru

Нимесулид - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 100 мг, гранулы или порошок для приготовления суспензии) лекарства для лечения артроза и артрита у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нимесулид. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нимесулида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нимесулида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артроза и артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Нимесулид - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Состав

Нимесулид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • артриты различной этиологии;
  • артралгии;
  • миалгии;
  • послеоперационные и посттравматические боли;
  • бурсит;
  • тендинит;
  • альгодисменорея;
  • зубная и головная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг.

Гранулы или порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Других форм, будь-то мазь или гель, сироп, уколы в ампулах для инъекций или свечи, не существует.

Инструкция по применению и схема приема

Гранулы для приготовления суспензии

Внутрь.

Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет - 200 мг.

Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Таблетки

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза в сутки, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза в сутки.

Максимальная доза для детей - 5 мг/кг в сутки в 2-3 приема.

Побочное действие

  • реакции гиперчувствительности;
  • анафилактоидные реакции;
  • головокружение;
  • ощущение страха;
  • нервозность;
  • кошмарные сновидения;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • энцефалопатия (синдром Рейе);
  • зуд;
  • кожная сыпь;
  • усиление потоотделения;
  • дерматит;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • отечность лица;
  • многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • отеки;
  • дизурия;
  • гематурия;
  • задержка мочи;
  • гиперкалиемия;
  • почечная недостаточность;
  • интерстициальный нефрит;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • запор;
  • метеоризм;
  • гастрит;
  • боли в животе;
  • стоматит;
  • дегтеобразный стул;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • желтуха;
  • анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура;
  • одышка;
  • обострение бронхиальной астмы;
  • бронхоспазм;
  • нечеткость зрения;
  • артериальная гипертензия;
  • тахикардия;
  • геморрагии;
  • приливы;
  • общая слабость;
  • гипотермия.

Противопоказания

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
  • печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
  • гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
  • алкоголизм;
  • наркомания;
  • выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Особые указания

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.

При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.

У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.

Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.

Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.

Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.

В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.

В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.

Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с глюкокортикостероидами (ГКС), ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Аналоги лекарственного препарата Нимесулид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Актасулид;
  • Амеолин;
  • Апонил;
  • Аулин;
  • Кокстрал;
  • Месулид;
  • Найз;
  • Немулекс;
  • Нимегесик;
  • Нимесил;
  • Нимесулид Фармаплант;
  • Нимика;
  • Нимулид;
  • Нимфаст;
  • Новолид;
  • Пролид;
  • Сулайдин;
  • Флолид.

instrukciya-otzyvy.ru

Нимесулид

Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего, антиагрегантного и жаропонижающего действия.

Форма выпуска и состав

Нимесулид выпускается в следующих формах:

  • Таблетки (по 10 шт. в блистере; 1,2 или 3 блистера в упаковке);
  • Суспензия для приема внутрь (по 60 мл во флаконе);
  • Гель 0,1%: однородный, прозрачный или практически прозрачный, желтого цвета (по 30 г в тубе, 1 туба в картонной пачке);
  • Порошок для приготовления суспензии: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, при растворении образует суспензию белого или светло-желтого цвета с характерным лимонным запахом (по 2 г в пакете; 9 или 30 пакетов в упаковке).

Действующее вещество: нимесулид (100 мг в 1 таблетке; 50 мг в 1 г порошка; 10 мг в 1 мл суспензии; 10 мг в 1 г геля).

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия лаурилсульфат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, аэросил;
  • Гель: макрогол 400, карбомер, димексид, пропиленгликоль, спирт этиловый.

Показания к применению

Нимесулид не оказывает влияния на прогрессирование заболевания и предназначен только для симптоматической терапии (уменьшение боли и воспаления на момент применения) следующих состояний/заболеваний:

  • Миалгии;
  • Артралгии;
  • Тендинит;
  • Ревматоидный артрит;
  • Бурсит;
  • Остеоартроз;
  • Альгодисменорея;
  • Артриты различного происхождения;
  • Головная и зубная боль;
  • Посттравматические и послеоперационные боли.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Обострения воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • Эрозивно-язвенные поражения слизистой двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • Цереброваскулярные или иные кровотечения;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
  • Гепатотоксические реакции при применении нимесулида (в том числе в анамнезе);
  • Печеночная недостаточность и другие активные заболевания печени;
  • Неполное или полное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух или носа, бронхиальной астмы и непереносимости (в том числе в анамнезе) ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
  • Прогрессирующие заболевания почек;
  • Выраженная хроническая почечная недостаточность;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Одновременное применение других гепатотоксических препаратов;
  • Период после операции аортокоронарного шунтирования;
  • Наркомания;
  • Алкоголизм;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (следует применять препарат с осторожностью, чтобы избежать осложнений):

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Почечная недостаточность;
  • Сахарный диабет;
  • Гиперлипидемия/дислипидемия;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • Данные в анамнезе о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Длительное использование НПВС;
  • Одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов (варфарин) и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин);
  • Пожилой возраст;
  • Курение.

Способ применения и дозировка

Нимесулид предназначен для приема внутрь (таблетки, суспензия и порошок) и наружно (гель).

Рекомендуемая доза – по100 мг (1 таблетка или соответствующее количество суспензии) 2 раза в сутки, предпочтительно после еды. Запить достаточным количеством жидкости. Порошок следует предварительно растворить в 80-100 мл воды. Максимальная суточная доза для взрослых пациентов и подростков 12-18 лет – 200 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лицам с хронической почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 100 мг.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов Нимесулид рекомендуется назначать в минимально эффективной дозе, желательно на протяжении короткого периода времени. При отсутствии улучшений лечение следует прекратить. Максимальная продолжительность терапии – не более 15 дней.

Препарат в форме геля применяют наружно. Полоску геля длиной 3 см наносят на пораженный участок и втирают легкими движениями. Кратность применения – не более 4 раз в сутки. Гель Нимесулид не следует использовать под повязку.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, боли в животе, дегтеобразный стул, стоматит, гастрит, перфорация и/или язва двенадцатиперстной кишки или желудка, желудочно-кишечное кровотечение;
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, приливы, геморрагии, артериальная гипертензия;
  • Дыхательная система: бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы, одышка;
  • Центральная нервная система: нервозность, сонливость, головная боль, ощущение страха, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе), кошмарные сновидения;
  • Мочевыделительная система: гематурия, дизурия, гиперкалиемия, отеки, почечная недостаточность, задержка мочи, интерстициальный нефрит, олигурия;
  • Печень и желчевыводящая система: желтуха, молниеносный гепатит, холестаз, гепатит, повышение печеночных трансаминаз;
  • Система кроветворения: эозинофилия, панцитопения, удлинение времени кровотечения, анемия, пурпура, тромбоцитопения;
  • Кожные покровы: кожная сыпь, дерматит, эритема, зуд, крапивница, усиление потоотделения, отечность лица, ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), многоформная экссудативная эритема;
  • Органы чувств: нечеткость зрения;
  • Аллергические реакции: гиперчувствительность и анафилактоидные реакции;
  • Прочие: гипотермия, общая слабость.

Особые указания

Применение Нимесулида следует прекратить в следующих случаях:

  • Повышение температуры или развитие на фоне приема препарата гриппоподобных симптомов;
  • Возникновение язвы или желудочно-кишечного кровотечения;
  • Появление симптомов, указывающих на повреждение печени (например, рвота, тошнота, анорексия, повышенная утомляемость, боль в животе, темная моча);
  • Повышение уровня печеночных трансаминаз;
  • Ухудшение функции почек.

При использовании препарата более двух недель необходимо контролировать показатели функции печени.

У пациентов с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипербилирубинемией или гипоальбуминемией снижается связывание нимесулида.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются у пожилых пациентов, поэтому рекомендуется регулярный контроль состояния больных этой возрастной категории.

Препарат может повлиять на женскую фертильность, он не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

При развитии во время применения Нимесулида побочных эффектов со стороны органов чувств и центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или иным транспортом и не выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой реакции.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может снижать биодоступность фуросемида и выступать конкурентом в связывании белков плазмы с салициловой кислотой, фенофибратом и толбутамидом.

Нимесулид не рекомендуется принимать одновременно с мочегонными средствами, которые оказывают повреждающий эффект на гемодинамику почек.

Ненасыщенные жирные кислоты (в физиологических концентрациях) не влияют на связывание нимесулида с альбумином сыворотки.

Фуросемид, варфарин, дигитоксин и глибенкламид (в терапевтических концентрациях) не влияют на связывание нимесулида.

При одновременном применении с препаратом возможен значительный рост свободных фракций метотрексата.

У пациентов со слабо выраженной сердечной недостаточностью при применении нимесулида в течение короткого периода и в терапевтических дозах не изменяется сывороточный профиль дигоксина.

Нимесулид повышает концентрацию лития и может усиливать действие циклоспорина на почки.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина и глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

medlib.net

Нимесулид

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.

Прочие: общая слабость, гипотермия.

www.vidal.ru


Смотрите также