Нпвс по силе обезболивающего действия


Рейтинг и сравнение обезболивающих (НПВС)

НПВС (НПВП) — нестероидные противовоспалительные препараты, являются наиболее часто назначаемыми анальгетиками. Они высокоэффективны для лечения боли и воспаления и не вызывают привыкания. Однако весь класс НПВП известен своими множественными побочными эффектами. При разовом или недолгом приеме (3-5 дней подряд) они редки, но длительное применение или высокие дозы рано или подздно негативно проявят себя. Самые распространенные: желудочно-кишечное кровотечения, сердечно-сосудистые нарушения, нефротоксичность (вредное действие на почки). Риск нефротоксичности существенно возрастает с возрастом, поэтому пожилым людям может потребоваться коррекция дозы.

Есть противопоказания, применяйте проконсультировавшись с врачом

Выберите нужные препараты из списка, ниже появится сравнительная таблица.

  • Аэртал
  • Вольтарен
  • Вольтарен Эмульгель
  • Дикловит
  • Диклофенак Ретард
  • Диклофенак Тева
  • Диклофенак Акос
  • Диклофенак Акри
  • Наклофен Дуо
  • Ортофен
  • Раптен Дуо
  • Раптен Рапид
  • Диклак
  • Дексалгин 25
  • Дексалгин
  • Дексонал
  • Фламадекс
  • Ибупрофен
  • Нурофен
  • Нурофен для детей
  • Нурофен Форте
  • Нурофен Экспресс
  • Нурофен Экспресс Форте
  • Миг 200
  • Миг 400
  • Ибуклин
  • Долгит
  • Артрозилен
  • Быструмгель
  • Кетонал
  • Кетонал Дуо
  • Кетопрофен
  • ОКИ
  • Фастум
  • Фламакс
  • Фламакс Форте
  • Кетанов
  • Кеторолак
  • Кеторол
  • Ксефокам
  • Ксефокам Рапид
  • Амелотекс
  • Артрозан
  • Мелоксикам
  • Мовалис
  • Мовасин
  • Анальгин
  • Мотрин
  • Налгезин
  • Напроксен
  • Неванак
  • Пироксикам
  • Артроксан
  • Бутадион
  • Дилакса
  • Целебрекс
  • Аркоксиа
Доступные формы и дозировки

Трудность объективной оценки обезболивающей способности анальгетиков заключается в том, что у людей разный болевой порог и субъективное восприятие. Чтобы решить эту проблему, Оксфордской лигой был предложен рейтинг НПВС (источник), в котором учитывалась способность препарата в разных дозах уменьшить боль хотя бы на 50%. Поскольку в исследовании разных НПВП участвовало разное число пациентов, то итоговую эффективность обезболивания рассчитывали по соотношению общего количества людей к количеству тех, кому лекарство помогло более чем на половину снизить интенсивность боли. Коэффициент NNT в таблице показывает, что из двух людей, получивших лекарство одному оно точно помогло (второму либо да, но меньше чем наполовину, либо нет). Чем эта цифра к 2 — тем лучше.

Таблица сравнения НПВС Оксфордской лиги Название Процент людей, у которых боль уменьшилась хотя бы наполовину. NNT Ибупрофен (800 мг) Валдекоксиб (40 мг) Кеторолак (20 мг) Пироксикам (40 мг) Диклофенак (100 мг) Рофекоксиб (50 мг) Диклофенак (50 мг) Напроксен (440 мг) Ибупрофен (600 мг) Ибупрофен (400 мг) Кеторолак (10 мг) Ибупрофен (200 мг) Пироксикам (20 мг) Диклофенак (25 мг) Парацетамол (500 мг) Напроксен (550 мг) Напроксен (220-250 мг) Кеторолак (30 мг внутримышечно) Парацетамол (1000 мг) Ибупрофен (100 мг)
100 1.6
73 1.6
57 1.8
80 1.9
67 1.9
63 1.9
63 2.3
50 2.3
79 2.4
56 2.4
50 2.6
45 2.7
63 2.7
54 2.8
61 3.5
46 3
58 3.1
53 3.4
46 3.8
31 4.3

Из таблицы видно, что наибольшей эффективностью обладают неселективные НПВП и коксибы, но у них выше риск побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и сердца соответственно.

На основании рассмотренного сравнения обезболивающих, авторы рейтинга рекомендуют при несильной боли использовать парацетамол в качестве средства первой линии. Это эффективный и безопасный анальгетик, но ограничением является печеночная недостаточность или хронические заболевания печени в стадии обострения. Далее, от слабой до умеренной боли целесообразно применять ибупрофен в наименьшей эффективной дозе (для взрослых это примерно 200-400 мг). Когда требуется мощное обезболивание примняют НПВС неизбирательного действия (диклофенак, кеторолак, напроксен), но с осторожностью. Селективные НПВС — ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам) нужны для пациентов с высоким риском язвы желудка и кишечных кровотечений или тем кому противопоказана гастропротекторная терапия.

В данный рейтинг не вошел неселектинвный лорноксикам (Ксефокам), который имеет хорошее соотношение аналгетической активности и рисков побочных эффектов (обновлено).

www.kliwi.ru

Нестероидные обезболивающие препараты список

Противовоспалительные нестероидные препараты (НПВП, НПВС) — это медицинские препараты нового поколения, которые имеют противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий (анальгезирующий) эффект. Их механизм воздействия основывается на блокировке определенных ферментов (циклооксигеназа, ЦОГ), которые отвечают за образование простагландинов — химических веществ, способствующих болевым ощущениям, лихорадке, воспалению.

Слово «нестероидные», находящееся в названии этих препаратов, указывает на тот факт, что медицинские препараты данной группы не являются искусственными аналогами стероидных гормонов — мощнейших противовоспалительных гормональных средств. Самыми популярными представителями НПВС являются диклофенак, ибупрофен.

Принцип работы НПВП

Если анальгетики предназначены для борьбы с болью, то НПВП снижает два неприятных симптома болезни: воспаление и боль. Многие препараты данной группы считаются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, которые подавляют воздействие обеих его изоформ (видов) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за образование из арахидоновой кислоты тромбоксана и простагландинов, которая получается, в свою очередь, из фосфолипидов клеточной мембраны с помощью фермента фосфолипаза A2. Среди других функций простагландины являются регуляторами и посредниками в образовании воспаления.

Когда используют НПВП?

Чаще всего препараты НПВП используют для лечения хронического или острого воспаления, которые сопровождаются болью. Большую популярность противовоспалительные нестероидные препараты получили благодаря эффективному лечению суставов.

Перечислим болезни, при которых прописываются эти медицинские средства:

дисменорея (боли при менструации); острая подагра; послеоперационные боли; боли в костях из-за метастаза; непроходимость кишечника; лихорадка (высокая температура тела); незначительные боли из-за травмы или воспаления мягких тканей; почечная колика; боль в пояснице; болезнь Паркинсона; остеохондроз; мигрень; боли в голове; ревматоидный артрит; артроз.

НПВС запрещается использовать во время эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, тем более, на этапе обострения, цитопениях, выраженных нарушениях работы почек и печени, беременности, индивидуальной непереносимости. Обязаны с осторожностью назначаться пациентам с астмой, а также людям, у которых до этого выявлялись негативные реакции во время приема любых иных НПВС.

Нестероидные противовоспалительные препараты: список НПВП для лечения суставов

Рассмотрим самые эффективные и известные НПВП, которые используются для лечения суставов и при иных заболеваниях, когда требуется жаропонижающий и противовоспалительный эффект:

Ибупрофен; Индометацин; Мелоксикам; Напроксен; Целекоксиб; Диклофенак; Этодолак; Кетопрофен.

Некоторые медицинские лекарства слабей, не такие агрессивные, некоторые рассчитаны на острый артроз, если необходимо экстренное вмешательство, дабы остановить в организме опасные процессы.

Основное достоинство НПВП нового поколения

Побочные эффекты отмечаются во время продолжительного использования НПВП (к примеру, во время лечения остеохондроза) и состоят в поражении слизистой кишечника и желудка с образованием кровотечений и язв. Данный недостаток НПВП неизбирательного воздействия был причиной создания препаратов нового поколения, которые блокируют лишь ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияют на функцию ЦОГ-1 (фермента защиты).

То есть, препараты нового поколения почти не имеют побочных ульцерогенных эффектов (поражение слизистой органов пищеварительной системы), связанных с продолжительным использованием неселективных НПВП, но увеличивают шанс появления тромботических осложнений.

Из минусов препаратов нового поколения можно выделить лишь их высокую стоимость, делающей их недоступным для большинства людей.

Что такое НПВП нового поколения?

Противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения воздействуют намного избирательней, они в большей степени ингибируют ЦОГ-2, причем ЦОГ-1 остается почти незатронутым. Именно этим можно объяснить довольно высокую эффективность препарата в сочетании с минимум побочных явлений.

Список эффективных и популярных противовоспалительных нестероидных средств нового поколения:

Ксефокам. Лекарственное средство, которое создано на основе Лорноксикама. Его характерной особенностью является тот факт, что препарат имеет повышенную способность к купированию болезненного ощущения. По данному показателю он аналогичен морфину, но в тоже время не создает привыкания и не оказывает на центральную нервную систему опиатоподобного воздействия. Мовалис. Имеет жаропонижающий, хорошо выраженный противовоспалительный и обезболивающий эффект. Основное достоинство данного препарата состоит в том, что при постоянном присмотре врача его можно использовать довольно продолжительное время. Изготавливается мелоксикам в форме раствора для внутримышечных уколов, в мазях, суппозиториях и таблетках. Таблетки препарата довольно удобны тем, что они имеют продолжительное воздействие, и достаточно использовать одну таблетку на протяжении дня. Нимесулид. Успешно используется для лечения артрита, вертеброгенных болезненных ощущениях в спине и т.п. Нормализует температуру, снимает гиперемию и воспаление. Прием препарата быстро приводит к улучшению подвижности и уменьшению боли. Применяется также в форме мази для нанесения на проблемную зону. Целекоксиб. Данный препарат существенно облегчает состояние пациента при артрозе, остеохондрозе и иных болезнях, эффективно борется с воспалением и отлично снимает болевой синдром. Побочное воздействие на систему пищеварения со стороны препарата минимально либо полностью отсутствует.

В случаях, если не нужен продолжительный прием противовоспалительных нестероидных препаратов, то используют препараты старого поколения. Однако иногда это просто является вынужденной мерой, так как курс лечения этими средствами себе могут позволить не все люди.

Классификация НПВП

По химическому происхождению данные препараты бывают с некислотными и кислотными производными.

Кислотные препараты:

Препараты на основе индоуксусной кислоты – сулиндак, этодолак, индометацин; Оксикамы – мелоксикам, пироксикам; Салиципаты – дифлунизал, аспирин; На основе пропионовой кислоты – ибупрофен, кетопрофен; Пиразолидины – фенилбутазон, метамизол натрия, анальгин; Препараты из фенилуксусной кислоты – ацеклофенак, диклофенак.

Некислотные препараты:

Производные сульфонамида; Алканоны.

При этом нестероидные препараты отличаются по интенсивности и виду действия – противовоспалительные, анальгезирующие, комбинированные.

По силе противовоспалительного воздействия средних доз препараты располагаются в такой последовательности (сверху наиболее сильные):

Флурбипрофен; Индометацин; Пироксикам; Диклофенак натрия; Напроксен; Кетопрофен; Аспирин; Амидопирин; Ибупрофен.

По анальгезирующему воздействию препараты располагаются в такой очередности:

Кетопрофен; Кеторолак; Индометацин; Диклофенак натрия; Амидопирин; Флурбипрофен; Напроксен; Пироксикам; Аспирин; Ибупрофен.

Чаще всего перечисленные выше НПВС препараты применяются при хронических и острых болезнях, которые сопровождаются воспалением и болью. Как правило, противовоспалительные нестероидные препараты используются для лечения суставов и купирования болей: полученных травм, артроза, артрита и т. п.

Часто НПВП применяют для обезболивания при мигренях и головных болях, почечных коликах, послеоперационных болей, дисменореи и т.п. За счет тормозящего действия на синтез простагландинов, данные препараты также оказывают жаропонижающий эффект.

Выбор дозировки

Любое новое для пациента лекарство нужно назначать вначале в минимальной дозе. При нормальной переносимости через несколько дней дневную дозу увеличивают.

Терапевтические дозировки НПВС находятся в большом диапазоне, при этом в последнее время наметилась тенденция к повышению разовых и дневных дозах лекарств, отличающихся отличной переносимостью (ибупрофен, напроксен), при сохранении ограничений на максимальную дозировку индометацина, аспирина, пироксикама, фенилбутазона. У некоторых пациентов лечебное действие достигается лишь при использовании повышенных доз НПВС.

Побочные явления

Продолжительное использование противовоспалительных лекарств в повышенных дозировках может вызвать:

Изменение работы сосудов и сердца – отеки, повышение давления, сердцебиение; Нарушение мочеиспускания, почечную недостаточность; Нарушение работы ЦНС – дезориентацию, изменение настроения, апатичность, головокружение, ухудшение зрения, головную боль, шум в ушах; Аллергические реакции – крапивницу, ангиоотек, эритему, анафилактический шок, бронхиальную астму, буллезный дерматит; Язву, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, перфорацию, изменение функции печени, диспепсические нарушения.

Лечение НПВС обязано производиться на протяжении минимально возможного времени и минимальными дозами.

Использование при беременности

Нежелательно использовать при беременности препараты группы НПВП, тем более на третьем триместре. Хоть непосредственно тератогенных эффектов не обнаруживается, считается, что НПВП смогут вызвать почечные осложнения у плода и преждевременное закрытие артериального протока. Также есть информация о преждевременных родах. Невзирая на это, аспирин в комбинации с гепарином успешно используется у женщин с антифосфолипидным синдромом.

Описание нестероидных противовоспалительных препаратов

Мовалис

Является лидером среди нестероидных противовоспалительных препаратов, имеющий продолжительное время действия и разрешенный к продолжительному использованию.

Обладает выраженным противовоспалительным воздействием, что дает возможность его использовать при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе. Защищает хрящевую ткань, не лишен жаропонижающих и обезболивающих свойств. Используется при головной и зубной боли.

Определение доз, вариантов приема (свечи, инъекции, таблетки) зависит от вида и тяжести недуга.

Целекоксиб

Ингибитор ЦОГ-2, который имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. При использовании в терапевтических дозах отрицательного действия на слизистую ЖКТ почти не оказывает, так как к ЦОГ-1 обладает довольно низкой степенью родства, соответственно, не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов.

Индометацин

Относится к самым эффективным препаратам негормонального воздействия. При артрите он снижает отечность суставов, снимает боль и имеет сильное противовоспалительное воздействие. При использовании медицинского средства нужно быть аккуратным, поскольку оно имеет большой список побочных явлений. В фармакологии препарат изготавливается под названиями Индовис ЕС, Индовазин, Индоколлир, Индотард, Метиндол.

Ибупрофен

Объединяет в себе возможность эффективно снижать боль и температуру, относительную безопасность, потому лекарственные средства на его основе можно купить без рецепта. Ибупрофен в роли жаропонижающего препарата используется, в том числе и для новорожденных.

В качестве противовоспалительного препарата он используется не настолько часто, однако лекарство очень популярно и в ревматологии: его используют для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и иных болезней суставов.

К наиболее популярным названиям относятся Нурофен, Ибупром, МИГ 400 и200.

Диклофенак

Форма изготовления – капсулы, таблетки, гель, суппозитории, раствор для инъекций. В данном препарате для лечения суставов отлично сочетаются как высокий противовоспалительный эффект, так и высокая противоболевая активность.

Изготавливается под названиями Наклофен, Вольтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и т.д.

Хондропротекторы – альтернативные препараты

Очень часто для лечения суставов используют хондропротекторы. Люди часто не понимают отличия между хондропротекторами и НПВС. Последние быстро удаляют болевые ощущения, но в тоже время имеют множество побочных явлений. А хондропротекторы защищают ткань хрящей, но употреблять их необходимо курсами. В составе наиболее эффективных хондропротекторов находятся два вещества – хондроитин и глюкозамин.

Противовоспалительные нестероидные препараты являются отличными помощниками во время лечения многих заболеваний. Но нужно не забывать, что они лишь убирают негативно воздействующие симптомы на самочувствие, лечение непосредственно болезней производится другими способами и препаратами.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой арахидоновая кислота переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель – снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов – обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием наркотических анальгетиков. Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

головокружение;сонливость;головная боль;утомляемость;учащение сердцебиения;повышение давления;небольшая одышка;сухой кашель;нарушение пищеварения;появление белка в моче;повышенная активность печеночных ферментов;кожная сыпь (точечная);задержка жидкости;аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Рекомендации по использованию

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;язвенная болезнь в стадии обострения;тяжелая почечная недостаточность;язвенное кровотечение;тяжелая печеночная недостаточность;беременность, кормление ребенка;тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Мнение потребителей о лекарстве

Отзывы многих людей, которые подвержены сильным болям, свидетельствуют, что препарат «Мовалис» — самое подходящее средство для длительного приема. Он отлично переносится пациентами. Кроме того, его длительное нахождение в организме делает возможным однократный прием лекарства. Очень важным фактором, по мнению большинства потребителей, является защита хрящевых тканей, поскольку препарат не оказывает на них негативного воздействия. Это очень важно для пациентов, которые применяют средство при остеохондрозе, артрозе.

Кроме этого, лекарство отлично избавляет от различных болей – зубной, головной. Особое внимание обращают пациенты на внушительный список побочных эффектов. Во время приема НПВС лечение, несмотря на предостережение производителя, не осложнилось неприятными последствиями.

Препарат «Целекоксиб»

Действие данного средства направлено на облегчение состояния пациента при остеохондрозе и артрозе. Препарат отлично устраняет болевой синдром, эффективно снимает воспалительный процесс. Неблагоприятного влияния на систему пищеварения выявлено не было.

Показаниями к применению, приведенными в инструкции, являются:

псориатический артрит;остеоартроз;ревматоидный артрит;анкилозирующий спондилоартрит.

Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Кроме того, лекарство не предназначено для детей до 18 лет. Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

Стоимость препарата варьируется, в зависимости от упаковки, в районе 500-800 рублей.

Мнение потребителей

Достаточно противоречивы отзывы о данном лекарстве. Некоторые пациенты благодаря этому средству смогли победить суставную боль. Другие больные утверждают, что препарат не помог. Таким образом, данное средство не всегда оказывается эффективным.

Кроме того, не стоит принимать препарат самостоятельно. В некоторых европейских странах данное лекарство запрещено, поскольку оно имеет кардиотоксичное воздействие, что достаточно неблагоприятно для сердца.

Препарат «Нимесулид»

Данное лекарство обладает не только антивоспалительным и антиболевым воздействием. Средство имеет и антиоксидантные свойства, благодаря которым препарат ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна.

Применяется средство при:

артритах;артрозах;остеоартрозах;миалгии;артралгии;бурситах;лихорадке;различных болевых синдромах.

При этом анальгетический эффект лекарство оказывает очень быстро. Как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 минут после приема препарата. Именно поэтому данное средство очень эффективно при острых приступообразных болях.

Практически всегда лекарство прекрасно переносится больными. Но иногда возможно возникновение побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, изжога, гематурия, олигурия, крапивница.

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет. С особой осторожностью должны принимать препарат «Нимесулид» люди, у которых наблюдается артериальная гипертензия, нарушено функционирование почек, зрения или сердца.

Цена лекарства в среднем составляет 76,9 рублей.

Что говорят потребители?

Отзывы о препарате практически всегда положительные. Поскольку лекарство прекрасно устраняет боль и снижает высокую температуру, отлично борется с воспалительными процессами.

Многие пациенты отмечают, что облегчение симптоматики наступает достаточно быстро, а длительность его воздействия составляет около восьми часов.

Отличное средство прекрасно устраняет зубную, травматическую, артрическую боль. Препарат способен избавить от дискомфорта, вызванного ущемлением нерва.

Препарат «Ксефокам»

Данное лекарство входит в группу оксикамов. Эта группа НПВС отличается увеличенным периодом полувыведения, в результате чего воздействие лекарства продлевается. Это позволило значительно снизить частоту приема медикамента. Следовательно, риск возникновения побочных эффектов уменьшается.

Препарат «Ксефокам» отличается высочайшей способностью избавлять от боли. Его анальгезирующее воздействие по силе проявления сопоставимо с морфином. Однако, в отличие от последнего, средство не вызывает привыкания и не влияет на центральную нервную систему.

Во время тестирования было отмечено, что препарат устраняет боль на 12 часов.

Стоимость лекарства в таблетированной форме (8 мг) за упаковку № 10 составляет 205 рублей.

Препарат «Рофекоксиб»

Лекарство оказывает противовоспалительный обезболивающий, противоотечный и жаропонижающий эффект. Назначается эффективное средство при следующих недугах:

хронический периартрит;ревматоидный артрит;тендинит;бурсит;травмы сухожилий связок, мышц.

При этом достаточно эффективно устраняет лекарство «Рофекоксиб» разнообразные болевые симптомы, вызванные невралгией, остеохондрозом, пульпитами. Средство отлично избавляет от люмбаго, зубной боли, корешкового синдрома.

Препарат не подлежит приему пациентами с бронхиальной астмой, после перенесенного инфаркта, инсульта. Не стоит применять его и людям при онкологических болезнях, артериальной гипертензии и атеросклерозе. Препарат запрещен детям до 12 лет. Кроме того, перед употреблением целесообразно тщательно изучить возможные побочные эффекты.

Препарат «Парекоксиб»

Это отличное средство, позволяющее уменьшать воспалительные реакции и способствующее снижению чувствительности болевых рецепторов. Препарат востребован для пациентов, перенесших оперативные вмешательства.

Он устраняет болевые синдромы умеренной и сильной интенсивности. Назначается после эндопротезирования тазобедренного и коленного суставов, гистерэктомии, аортокоронарного шунтирования, применяется в стоматологической практике.

Дозирование препарата сугубо индивидуально. Оно зависит от клинической ситуации и показаний. Детям до 18 лет лекарство не предназначается.

Препарат «Аркоксиа»

Лекарство имеет еще одно название — «Эторикоксиб». Средство отличается высокими противовоспалительными, анальгетическими свойствами. Препарат способствует угнетению проведения болевого импульса.

Пациенты с недугами опорно-двигательного аппарата при помощи данного средства избавляются от утренней скованности. У них наблюдается улучшение подвижности суставов, уменьшается интенсивность воспаления, отлично купируется болевой синдром. После приема терапевтический эффект наступает в течение двадцати четырех минут. Активное вещество лекарства прекрасно абсорбируется с кровотоком. Препарат отличается высокой биодоступностью. Данный показатель составляет 100%.

Дозу препарата может назначить только врач. Как правило, она варьируется от 60 мг до 120 мг на протяжении суток.

Препарат не предназначен для употребления беременным женщинам и детям до 16 лет.

Заключение

Современная фармакология не стоит на месте. Разрабатываются новые, более эффективные НПВС. Список отличных препаратов нового поколения, приведенный выше, позволяет при любых патологиях подобрать наилучшее средство. Однако следует помнить, что данные лекарства не способны излечить от недуга. Они оказывают только противовоспалительный и болеутоляющий эффект.

lechim-nogi.ru

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средств

Воспалительный процесс практически во всех случаях сопровождает ревматическую патологию, существенно снижая качество жизни больного. Именно поэтому одним из ведущих направлений терапии заболеваний суставов является противовоспалительное лечение. Этим эффектом обладают несколько групп препаратов: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), глюкокортикоиды для системного и местного применения, отчасти, только в составе комплексного лечения, – хондропротекторы.

В данной статье мы рассмотрим группу лекарственных средств, указанную первой, — НПВС.

§ Содержание

  • Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
  • Механизм действия НПВС
  • Классификация НПВС
  • Коротко о фармакокинетике
  • Противопоказания к применению НПВС
  • Основные побочные эффекты НПВС
  • Особенности терапии НПВС
    • Индометацин (Индометацин, Метиндол)
    • Диклофенак (Алмирал, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и другие)
    • Этодолак (Этол форт)
    • Ацеклофенак (Аэртал, Диклотол, Зеродол)
    • Пироксикам (Пироксикам, Федин-20)
    • Теноксикам (Тексамен-Л)
    • Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)
    • Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и другие)
    • Целекоксиб (Целебрекс, Ревмоксиб, Зицел, Флогоксиб)
    • Рофекоксиб (Денебол)
    • Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф)
    • Нимесулид (Нимегезик, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и другие)
    • Набуметон (Синметон)
    • Комбинированные нестероидные противовоспалительные препараты
  • К какому врачу обратиться
  • Посмотрите популярные статьи

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Это группа препаратов, эффектами которых является противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий. Степень выраженности каждого из них у разных лекарственных средств различна. Нестероидными эти препараты называют потому, что они отличаются по структуре от гормональных препаратов, глюкокортикоидов. Последние также оказывают мощное противовоспалительное действие, но при этом им присущи негативные свойства стероидных гормонов.

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС заключается в неизбирательном или же избирательном угнетении (ингибировании) ими разновидностей фермента ЦОГ – циклооксигеназы. ЦОГ содержится во многих тканях нашего организма и отвечает за выработку различных биологически активных веществ: простагландинов, простациклинов, тромбоксана и других. Простагландины же, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, и чем их больше, тем более выражен воспалительный процесс. НПВС, ингибируя ЦОГ, снижают уровень содержания в тканях простагландинов, и воспалительный процесс регрессирует.

Схема назначения НПВС

Некоторые НПВС обладают рядом достаточно серьезных побочных эффектов, а другие препараты этой группы таковыми не характеризуются. Это обусловлено особенностями механизма действия: влияния лекарственных веществ на различные разновидности циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 у здорового человека обнаруживается практически во всех органах и тканях, в частности, в пищеварительном тракте и почках, где выполняет свои важнейшие функции. Например, синтезированные ЦОГ простагландины активно участвуют в поддержании целостности слизистой желудка и кишечника, поддерживая адекватный кровоток в ней, уменьшая секрецию соляной кислоты, увеличивая рН, секрецию фосфолипидов и слизи, стимулируя пролиферацию (размножение) клеток. Препараты, ингибирующие ЦОГ-1 вызывают снижение уровня простагландинов не только в очаге воспаления, но и во всем организме, что может повлечь за собой негативные последствия, о которых будет сказано ниже.

ЦОГ-2, как правило, в здоровых тканях отсутствует или же обнаруживается, но в незначительном количестве. Повышается ее уровень непосредственно при воспалении и в самом его очаге. Препараты, избирательно угнетающие ЦОГ-2, хоть и принимаются зачастую системно, но действуют именно на очаг, уменьшая воспалительный процесс в нем.

ЦОГ-3 также участвует в развитии болевого синдрома и лихорадки, однако к процессам воспаления она отношения не имеет. Отдельные НПВС воздействуют именно на этот вид фермента и слабо влияют на ЦОГ-1 и 2. Некоторые авторы, однако, считают, что ЦОГ-3, как самостоятельной изоформы фермента, не существует, и является она вариантом ЦОГ-1: эти вопросы нуждаются в проведении дополнительных исследований.

Классификация НПВС

Существует химическая классификация нестероидных противовоспалительных средств, основанная на особенностях структуры молекулы действующего вещества. Однако широкому кругу читателей биохимические и фармакологические термины наверняка малоинтересны, поэтому мы предлагаем вам другую классификацию, которая основана на избирательности ингибирования ЦОГ. Согласно ей, все НПВС делятся на: 1. Неселективные (оказывают воздействие на все виды ЦОГ, но преимущественно, на ЦОГ-1):

  • Индометацин;
  • Кетопрофен;
  • Пироксикам;
  • Аспирин;
  • Диклофенак;
  • Ациклофенак;
  • Напроксен;
  • Ибупрофен.

2. Неселективные, воздействующие равно на ЦОГ-1 и ЦОГ-2:

3. Селективные (ингибируют ЦОГ-2):

  • Мелоксикам;
  • Нимесулид;
  • Этодолак;
  • Рофекоксиб;
  • Целекоксиб.

Некоторые из перечисленных выше препаратов противовоспалительным действием практически не обладают, а оказывают в большей степени обезболивающее (Кеторолак) или жаропонижающее действие (Аспирин, Ибупрофен), поэтому говорить в данной статье об этих препаратах мы не будем. Поговорим же о тех НПВС, противовоспалительный эффект которых выражен наиболее ярко.

Коротко о фармакокинетике

Нестероидные противовоспалительные средства применяются внутрь или внутримышечно. При приеме внутрь хорошо всасываются в пищеварительном тракте, биодоступность их составляет порядка 70-100%. Лучше всасываются в кислой среде, а сдвиг рН желудка в щелочную сторону замедляет всасывание. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1-2 часа после приема препарата.

При внутримышечном введении препарат связывается с белками крови на 90-99%,образуя функционально активные комплексы.

Хорошо проникают в органы и ткани, особенно в очаг воспаления и синовиальную жидкость (находится в полости сустава). НПВС выделяются из организма с мочой. Период полувыведения широко варьируется в зависимости от препарата.

Противопоказания к применению НПВС

Препараты данной группы нежелательно применять при следующих состояниях:

Основные побочные эффекты НПВС

Таковыми являются:

  • ульцерогенное действие (способность препаратов данной группы провоцировать развитие язв и эрозий ЖКТ);
  • диспепсические расстройства (дискомфорт в области желудка, тошнота и другие);
  • бронхоспазм;
  • токсическое воздействие на почки (нарушение их функции, повышение артериального давления, нефропатии);
  • токсическое воздействие на печень (повышение активности в крови печеночных трансаминаз);
  • токсическое воздействие на кровь (снижение количества форменных элементов вплоть до апластической анемии, нарушение свертывания крови, проявляющееся кровотечениями);
  • пролонгация беременности;
  • аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, анафилаксия).
Количество сообщений о побочных реакциях препаратов группы НПВС, полученных в 2011-2013 гг

Особенности терапии НПВС

Поскольку препараты этой группы в большей или меньшей степени оказывают повреждающее воздействие на слизистую желудка, большинство из них необходимо принимать обязательно после приема пищи, запивая достаточным количеством воды, и, желательно, с параллельным применением препаратов для поддержания желудочно-кишечного тракта. Как правило, в этой роли выступают ингибиторы протонной помпы: Омепразол, Рабепразол и другие.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Лицам с нарушениями функции почек, а также пожилым пациентам, как правило, назначают дозу ниже средней терапевтической, поскольку процессы обмена веществ у данных категорий больных замедлены: действующее вещество и оказывает действие, и выводится в более продолжительный срок. Рассмотрим отдельные препараты группы НПВС подробнее.

Индометацин (Индометацин, Метиндол)

Форма выпуска – таблетки, капсулы.

Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию (склеивание друг с другом) тромбоцитов. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 4-11 часов.

Назначают, как правило, внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты, перечисленные выше, у данного препарата достаточно ярко выражены, поэтому в настоящее время он применяется относительно редко, уступив первенство другим, более безопасным в этом отношении препаратам.

Диклофенак (Алмирал, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и другие)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель.

Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20-60 минут. Почти на 100% всасывается с белками крови и транспортируется по организму. Максимальная концентрация препарата в синовиальной жидкости определяется через 3-4 часа, период полувыведения его из нее равен 3-6 часов, из плазмы крови– 1-2 часа. Выводится с мочой, желчью и калом.

Как правило, рекомендованная взрослым доза диклофенака составляет 50-75 мг 2-3 раза в день внутрь. Максимальная суточная доза равна 300 мг. Форма ретард, равная 100 г препарата в одной таблетке (капсуле), принимается однократно в сутки. При внутримышечном введении разовая доза составляет 75 мг, кратность введения – 1-2 раза в сутки. Препарат в форме геля наносят тонким слоем на кожу в области места воспаления, кратность нанесения – 2-3 раза в сутки.

Этодолак (Этол форт)

Форма выпуска – капсулы по 400 мг.

Противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие свойства этого препарата также достаточно ярко выражены. Обладает умеренной селективностью – действует преимущественно на ЦОГ-2 в очаге воспаления.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность не зависит от приема пищи и антацидных препаратов. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут. На 95% связывается с белками крови. Период полувыведения из плазмы крови равен 7 часам. Выделяется из организма преимущественно с мочой.

Применяется для неотложной или продолжительной терапии ревматологической патологии: остеоартроза, ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, а также в случае болевого синдрома любой этиологии. Рекомендовано принимать препарат по 400 мг 1-3 раза в сутки после приема пищи. В случае необходимости продолжительной терапии, дозу лекарственного средства следует корректировать 1 раз в 2-3 недели.

Противопоказания стандартные. Побочные эффекты аналогичны таковым других НПВС, однако в силу относительной избирательности действия препарата, они появляются реже и выражены в меньшей степени. Снижает эффект некоторых гипотензивных препаратов, в частности, ингибиторов АПФ.

Ацеклофенак (Аэртал, Диклотол, Зеродол)

Выпускается в форме таблеток по 100 мг.

Достойный аналог диклофенака с аналогичным ему противовоспалительным и обезболивающим эффектом. После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается слизистой желудка. При одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется, однако степень его остается прежней. Связывается с белками плазмы практически полностью, в таком виде распространяясь по организму. Концентрация препарата в синовиальной жидкости достаточно высока: достигает 60% от концентрации его в крови. Средний период полувыведения равен 4-4.5 часам. Выводится преимущественно почками.

Рекомендовано принимать по 100 мг во время приема пищи, запивая таблетку 100 мл воды. Кратность приема – 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Из побочных эффектов следует отметить диспепсию, тошноту, диарею, боль в области живота, повышение активности печеночных трансаминаз, головокружение: эти симптомы встречаются достаточно часто, в 1-10 случаях из 100. Другие нежелательные реакции отмечаются гораздо реже, в частности, язва желудка – менее, чем у одного пациента на 10000.

Снизить вероятность развития побочных эффектов можно, назначая больному минимальную эффективную дозу в максимально короткий срок.

В период беременности и кормления грудью принимать ацеклофенак не рекомендуется. Снижает антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20)

Форма выпуска – таблетки по 10 мг.

Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего эффектов, оказывает еще и антиагрегантное действие.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания, но на степень его воздействия не оказывает. Максимальная концентрация в крови отмечается через 3-5 часов. Концентрация в крови значительно выше при внутримышечном введении препарата, нежели после приема его перорально. На 40-50% проникает в синовиальную жидкость, обнаруживается в грудном молоке. Претерпевает ряд изменений в печени. Выводится с мочой и каловыми массами. Период полувыведения равен 24-50 часам.

Обезболивающий эффект проявляется уже через полчаса после приема таблетки и сохраняется в течение суток.

Дозировки препарата варьируются в зависимости от заболевания и составляют от 10 до 40 мг в сутки в один или несколько приемов.

Противопоказания и побочные эффекты стандартные.

Теноксикам (Тексамен-Л)

Форма выпуска – порошок для приготовления раствора для инъекций.

Применяют внутримышечно по 2 мл (20 мг препарата) в сутки. При остром подагрическом артрите – 40 мг 1 раз в сутки 5 дней подряд в одно и то же время.

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма выпуска – таблетки по 4 и 8 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 8 мг препарата.

Рекомендованная доза для приема внутрь 8-16 мг в сутки за 2-3 раза. Принимать таблетку следует перед едой, запивая большим количеством воды.

Внутримышечно или внутривенно вводят по 8 мг за 1 раз. Кратность введений в сутки: 1-2 раза. Раствор для инъекций требуется готовить непосредственно перед применением. Максимальная суточная доза – 16 мг. Пациентам пожилого возраста нет необходимости снижать дозировку лорноксикама, однако, в связи с вероятностью развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лицам с какой-либо гастроэнтерологической патологией следует принимать его с осторожностью.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и другие)

Форма выпуска – таблетки по 7.5 и 15 мг, раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, содержащий 15 мг действующего вещества, суппозитории ректальные, также содержащие по 7.5 и 15 мг Мелоксикама.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. Реже, чем другие препараты группы НПВС, вызывает побочные эффекты в виде поражения почек и гастропатии.

Как правило, в первые несколько дней лечения применяют препарат парентерально. Вводят глубоко в мышцу по 1-2 мл раствора. Когда острый воспалительный процесс немного стихает, больного переводят на таблеттированную форму мелоксикама. Внутрь он применяется независимо от приема пищи по 7.5 мг 1-2 раза в день.

Целекоксиб (Целебрекс, Ревмоксиб, Зицел, Флогоксиб)

Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг препарата.

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Побочные эффекты возникают редко. В случае длительного приема препарата в высокой дозировке возможно изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, агранулоцитоз и тромбоцитопения.

Рофекоксиб (Денебол)

Форма выпуска – раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащий 25 мг действующего вещества, таблетки.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженными противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Практически не оказывает влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на ткани почек.

Рекомендовано принимать внутрь по 12.5-25 мг 1 раз в сутки. При выраженном болевом синдроме начальная доза может составлять 50 мг в один прием 1 раз в сутки.

С осторожностью назначают женщинами в 1-м и 2-м триместрах беременности, в период кормления грудью, лицам, страдающим бронхиальной астмой или выраженной недостаточностью функции почек.

Риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при приеме высоких дозировок препарата на протяжении длительного времени, а также у пожилых пациентов.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф)

Форма выпуска – таблетки по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. На синтез простагландинов желудка не влияет, на функцию тромбоцитов воздействия не оказывает.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендованная доза напрямую зависит от тяжести заболевания и варьируется в пределах 30-120 мг в сутки в 1 прием. Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозировку.

Побочные эффекты развиваются крайне редко. Как правило, их отмечают пациенты, принимающие эторикоксиб в течение 1 года и более (при серьезных ревматических заболеваниях). Спектр нежелательных реакций, возникающих в этом случае, чрезвычайно широк.

Нимесулид (Нимегезик, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и другие)

Форма выпуска – таблетки по 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для перорального приема в саше, содержащих 1 дозу препарата – по 100 мг, гель в тубе.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Принимают препарат внутрь по 100 мг дважды в сутки, после приема пищи. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Гель наносят на область поражения, слегка втирая в кожу. Кратность нанесения – 3-4 раза в сутки.

При назначении Нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Следует снизить дозу в случае тяжелого нарушения у больного функции печени и почек. Может оказывать гепатотоксическое действие, угнетая функции печени.

При беременности, особенно в 3-м триместре, принимать нимесулид категорически не рекомендуется. В период кормления грудью препарат также противопоказан.

Набуметон (Синметон)

Форма выпуска – таблетки по 500 и 750 мг.

Неселективный ингибитор ЦОГ.

Разовая доза для взрослого пациента составляет 500-750-1000 мг во время или после приема пищи. В особо тяжелых случаях доза может быть повышена до 2 грамм в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым других неселективных НПВС. При беременности и кормлении грудью принимать не рекомендуется.

Комбинированные нестероидные противовоспалительные препараты

Существуют препараты, содержащие в себе два и более действующих вещества из группы НПВС, либо НПВС в сочетании с витаминами или другими препаратами. Ниже перечислены основные их них.

  • Доларен. Содержит 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. В данном препарате выраженное противовоспалительное действие диклофенака сочетается с ярким анальгетическим эффектом парацетамола. Принимают препарат внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
  • Нейродикловит. Капсулы, содержащие по 50 мг диклофенака, витамина В1 и В6, а также 0.25 мг витамина В12. Здесь обезболивающий и противовоспалительный эффект диклофенака усиливается витаминами группы В, улучшающими обмен веществ в нервной ткани. Рекомендованная доза препарата составляет 1-3 капсулы в сутки в 1-3 приема. Принимать препарат после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
  • Олфен-75, выпускаемый в форме раствора для инъекций, помимо диклофенака в количестве 75 мг содержит еще и 20 мг лидокаина: благодаря присутствию в растворе последнего, инъекции препарата становятся менее болезненными для больного.
  • Фаниган. Его состав аналогичен составу Доларена: 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2-3 раза в день.
  • Фламидез. Очень интересный, отличный от других лекарственный препарат. Помимо 50 мг диклофенака и 500 мг парацетамола содержит еще и 15 мг серратиопептидазы, являющейся протеолитическим ферментом и оказывающей фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Выпускается в форме таблеток и геля для местного применения. Таблетку принимают внутрь, после приема пищи, запивая стаканом воды. Как правило, назначают по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3-м таблеткам. Гель используют наружно, нанося его на пораженный участок кожи 3-4 раза в сутки.
  • Максигезик. Препарат, аналогичный по составу и действию Фламидезу, описанному выше. Различие заключается в компании-производителе.
  • Дипло-П-Фармекс. Состав этих таблеток аналогичен составу Доларена. Дозировки те же.
  • Долар. То же самое.
  • Долекс. То же самое.
  • Оксалгин-ДП. То же самое.
  • Цинепар. То же самое.
  • Диклокаин. Как и Олфен-75, содержит диклофенак натрия и лидокаин, но оба действующих вещества – в половинной дозировке. Соответственно, является более слабым по действию.
  • Доларен гель. Содержит в своем составе диклофенак натрия, ментол, льняное масло и метилсалицилат. Все эти компоненты в той или иной степени оказывают противовоспалительное действие и потенцируют эффекты друг друга. Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в течение суток.
  • Нимид форте. Таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 2 мг тизанидина. В данном препарате удачно сочетаются противовоспалительный и обезболивающий эффекты нимесулида с миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием тизанидина. Применяется при острой боли, вызванной спазмом скелетных мышц (по-народному – при ущемлении корешков). Принимают препарат внутрь после приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Рекомендованная доза составляет 2 таблетки в сутки в 2 приема. Максимальная продолжительность лечения – 2 недели.
  • Низалид. Как и нимид форте, содержит нимесулид и тизанидин в аналогичных дозировках. Рекомендованные дозы те же.
  • Алит. Растворимые таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 20 мг дицикловерина, являющегося миорелаксантом. Принимают внутрь после еды, запивая стаканом жидкости. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2 раза в день не дольше 5 дней.
  • Наноган. Состав этого препарата и рекомендованные дозировки аналогичны таковым препарата Алит, описанного выше.
  • Оксиган. То же самое.

В этой статье мы перечислили основные препараты группы НПВС, применяемые с целью уменьшения симптомов воспаления в суставах. В очередной раз обращаем внимание читателя на то, что, несмотря на указанные выше дозировки препаратов, заниматься самолечением, выбирая лекарства себе и родным, категорически не рекомендуется. Врач, назначая тот или иной препарат, определяет его необходимость индивидуально, в зависимости от вида патологии и тяжести состояния больного, поэтому предложенные им, эффективные дозировки в каждом конкретном случае могут быть разными. К тому же, НПВС – это препараты, вызывающие побочные реакции и имеющие ряд противопоказаний. Принимая их без рекомендации специалиста, вы можете нанести себе существенный вред. Просим вас относиться внимательно к своему здоровью и при возникновении каких-либо неприятных симптомов обращаться за помощью к специалистам.

К какому врачу обратиться

При болях в суставах НПВС может выписать терапевт или ревматолог, а также ортопед. При появлении побочных эффектов этой группы лекарств в зависимости от проявлений нужно обратиться к гастроэнтерологу, пульмонологу, нефрологу, гематологу, аллергологу, кардиологу. Если вы вынуждены принимать НПВС постоянно, проконсультируйтесь с диетологом по вопросам правильного питания на фоне лечения этими препаратами.

Рейтинг: (голосов - 9, среднее: 3,44 из 5) Загрузка...

myfamilydoctor.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты

Воспаление – процесс, сопровождающий в той или иной степени практически все патологии органов и систем. Группа нестероидных противовоспалительных препаратов успешно борется с воспалением, снимает боль и приносит облегчение страданий.

Содержание статьи:

  • Классификация НПВС
  • Механизм действия и эффекты
  • Показания к применению
  • Побочные эффекты и противопоказания
  • Памятка при приёме НПВС. Что должен знать пациент
  • Индивидуальная характеристика препаратов
    • Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Аспирин УПСА, Аспирин Кардио, Тромбо АСС)
    • Нимесулид (Найз, Нимесил, Нимулид, Кокстрал)
    • Мелоксикам (Мовалис, Артрозан, Мелокс, Мелофлекс)
    • Диклофенак (Ортофен, Вольтарен, Диклоберл, Диклобене, Наклофен)
    • Ацеклофенак (Аэртал)
    • Целекоксиб (Целебрекс)

Данная обширная категория лекарственных средств, объединённая  сокращённым термином НПВС, занимает первое место по частоте врачебных назначений среди различных воспалительных заболеваний, сопровождающихся болевыми ощущениями.

Популярность НПВС объяснима:

  • препараты быстро купируют боль, обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием;
  • современные средства доступны в различных лекарственных формах: их удобно применять в виде мазей, гелей, спреев, инъекций, капсул или свечей;
  • многие из лекарств данной группы можно приобрести без рецепта.

Несмотря на доступность и всеобщую известность, НПВС – это  вовсе не безопасная группа препаратов. Бесконтрольный приём и самостоятельное их назначение пациентами может нанести организму больше вреда, чем пользы. Назначать лекарство должен врач!

Классификация НПВС

Группа нестероидных противовоспалительных средств очень обширна и включает в себя множество препаратов, разнообразных по химическому строению и механизмам действия.

Изучение данной группы началось ещё в первой половине прошлого столетия. Самым первым её представителем является ацетилсалициловая кислота, действующее вещество которой – салицилин, было выделено в 1827 году из коры ивы. Спустя 30 лет учёные научились синтезировать данный препарат и её натриевую соль – тот самый аспирин, который занимает свою нишу на аптечных прилавках.

В настоящее время в клинической медицине используется более 1000 наименований лекарственных препаратов, созданных на основе НПВС.

Можно выделить следующие направления в классификации данных лекарственных средств:

По химическому строению

НПВС могут быть производными:

  • карбоновых кислот (салициловой – Аспирин; уксусной – Индометацин, Диклофенак, Кеторолак; пропионовой – Ибупрофен, Напроксен;  никотиновой – нифлумовая кислота);
  • пирозалонов (Фенилбутазон);
  • оксикамов (Пироксикам, Мелоксикам);
  • коксибов (Целококсиб, Рофекоксиб);
  • сульфонанилидов (Нимесулид);
  • алканонов (Набуметон).

По выраженности борьбы с воспалением

Важнейшим клиническим эффектом для данной группы препаратов является противовоспалительный, поэтому важной классификацией НПВС является та, которая учитывает силу данного эффекта. Все лекарственные средства, относящиеся к данной группе подразделяются на обладающие:

  • выраженным противовоспалительным действием (Аспирин, Индометацин, Диклофенак, Ацеклофенак, Нимесулид, Мелоксикам);
  • слабым противовоспалительным действием или ненаркотические анальгетики (Метамизол (Анальгин), Парацетамол, Кеторолак).

По ингибированию ЦОГ

ЦОГ или циклооксигеназа – это фермент, ответственный за каскад превращений, способствующих продукции медиаторов воспаления (простогландинов, гистамина, лейкотриенов). Данные вещества поддерживают и усиливают воспалительный процесс, повышают проницаемость тканей. Существует две разновидности фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 – «хороший» фермент, способствующий выработке простогландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ. ЦОГ -2 – фермент, способствующий синтезу медиаторов воспаления. В зависимости от того, какую разновидность ЦОГ блокирует препарат, выделяют:

  • неселективные ингибиторы ЦОГ (Бутадион, Анальгин, Индометацин, Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен, Кеторолак).

Блокируют как ЦОГ-2, за счёт чего снимают воспаление, так и ЦОГ-1 – результатом продолжительного приёма становятся нежелательные побочные эффекты со стороны органов ЖКТ;

  • селективные ингибиторы ЦОГ-2 (Мелоксикам, Нимесулид, Целекоксиб, Этодолак).
Не пропустите:  Внутрисуставные инъекции кортикостероидов при гонартрозе

Избирательно блокируют лишь фермент ЦОГ-2, при этом уменьшают синтез простогландинов, но не оказывают гастротоксического действия.

По последним исследованиям выделяют ещё третью разновидность фермента – ЦОГ-3, которая содержится в коре головного мозга и цереброспинальной жидкости. Избирательно воздействует на данный изомер фермента препарат ацетаминофен (ацеклофенак).

Механизм действия и эффекты

Основной механизм действия данной группы препаратов заключается в ингибировании фермента циклооксигеназы.

Противовоспалительное действие

Воспаление поддерживается и развивается при образовании специфических веществ: простагландинов, брадикинина, лейкотриены. При воспалительном процессе из арахидоновой кислоты при участии ЦОГ-2, образуются простогландины.

НПВС блокируют выработку данного фермента, соответственно медиаторы – простагландины не образуются, развивается противовоспалительный эффект от приема препарата.

Помимо ЦОГ-2, НПВС могут блокировать и ЦОГ-1 ,которая тоже участвует в синтезе простогландинов, но необходимых для восстановления целостности слизистой ЖКТ. Если препарат блокирует обе разновидности фермента, он может оказывать негативное воздействие на ЖКТ.

За счёт уменьшения синтеза простагландинов, уменьшается отёк и инфильтрация в очаге воспаления.

НПВС, попадая в организм, способствует тому, что ещё один воспалительный медиатор – брадикинин становится не способным взаимодействовать с клетками , а это способствует нормализации микроциркуляции, сужению капилляров, что оказывает положительный эффект на купирование воспаления.

Под влиянием данной группы препаратов уменьшается выработка гистамина и серотонина – биологически активных веществ усугубляющих воспалительные изменения в организме и способствующие их прогрессированию.

НПВС угнетают перекисное окисление в мембранах клеток, а как известно, свободные радикалы являются мощным фактором, поддерживающим воспаление. Угнетение перекисного окисления – одно из направлений в противовоспалительном эффекте НПВС.

Анальгезирующее действие

Обезболивающий эффект при приёме НПВС достигается за счёт способности лекарственных средств данной группы проникать в ЦНС, подавлять там активность центров болевой чувствительности.

При воспалительном процессе большое скопление  простагландинов  вызывает гипералгезию – повышение чувствительности к боли. Поскольку НПВС способствуют уменьшению выработки этих медиаторов, то болевой порог у пациента автоматически возрастает: при  прекращении синтеза простагландинов  пациент чувствует боль менее остро.

Среди всех НПВС есть отдельная группа препаратов, которая обладает невыраженным противовоспалительным действием, но зато сильным обезболивающим – это ненаркотические анальгетики: Кеторолак, Метамизол (Анальгин), Парацетамол. Они способны устранить:

  • головные, зубные, суставные, мышечные, менструальные боли, болевые ощущения при невритах;
  • боли преимущественно воспалительного характера.

В отличие от наркотических обезболивающих препаратов, НПВС не воздействуют на опиодные рецепторы, а значит:

  • не вызывают лекарственной зависимости;
  • не угнетают дыхательный и кашлевой центры;
  • не приводят к запорам при частом употреблении.

Жаропонижающее действие

НПВС оказывают ингибирующее, тормозящее действие на выработку веществ в ЦНС, которые возбуждают центр терморегуляции в гипоталамусе – простагландинов Е1, интерлейкинов-11. Препараты тормозят передачу возбуждения в ядрах гипоталамуса, происходит уменьшение теплообразования – повышенная температура тела нормализуется.

Эффект от лекарственных средств наступает только при высокой температуре тела, НПВС не оказывают данного действия при нормальном уровне температуры.

Антитромботическое действие

Наиболее выражен данный эффект у ацетилсалициловой кислоты (аспирина). Препарат способен тормозить агрегацию (слипание) тромбоцитов. Он широко применяется в кардиологии как антиагрегант – средство, препятствующее формированию тромбов, назначается для их профилактики при заболеваниях сердца.

Показания к применению

Вряд ли другая группа каких-либо лекарственных средств может «похвастаться» таким широким перечнем показаний к применению, которые имеют НПВС. Именно разнообразие клинических случаев и заболеваний, при которых лекарства оказывают  должный эффект,  делает НПВС одними из наиболее часто рекомендуемых врачами препаратов.

Не пропустите:  Обезболивающие таблетки при болях в суставах

Показаниями к назначению НПВС являются:

  • ревматологические заболевания, подагрический и псориатический артрит;
  • невралгии, радикулит с корешковым синдромом (болями в пояснице, отдающими в ногу);
  • другие заболевания опорно-двигательного аппарата: остеоартроз, тендовагиниты, миозиты, травматические повреждения;
  • почечная и печеночная колика (как правило, показано сочетание со спазмолитиками);
  • лихорадка выше 38.5⁰С;
  • болевой синдром воспалительного характера;
  • боли при менструации;
  • антиагрегантная терапия (аспирин);
  • боль в послеоперационном периоде.

Поскольку боли воспалительного характера сопровождают до 70% всех заболеваний, становится очевидным, насколько широк спектр назначения у данной группы лекарственных средств.

НПВС являются препаратами выбора для облегчения и купирования острой боли при суставной патологии различного происхождения, неврологических корешковых синдромах – люмбалгии, ишиасе. Следует понимать, что на причину болезни НПВС не воздействует, а лишь снимает острую боль. При остеоартрозах препараты оказывают только симптоматическое действие, не предотвращая развитие деформации суставов.

При онкологических заболеваниях врачи могут рекомендовать НПВС в комбинации с опиоидными анальгетиками, для уменьшения дозировки последних, а также для обеспечения более выраженного и продолжительного обезболивающего эффекта.

НПВС назначают при болезненных менструациях, обусловленных повышенным тонусом матки из-за гиперпродукции простагландина-F2a. Препараты назначают при первом появлении болей вначале или накануне месячных курсом до 3-х дней.

Данная группа лекарственных средств является вовсе небезобидной и обладает побочными эффектами и нежелательными реакциями, поэтому назначать препараты НПВС должен врач. Бесконтрольный приём и самолечение может грозить развитием осложнений и нежелательными побочными эффектами.

Многие пациенты задаются вопросом: какое НПВС наиболее эффективное, лучше устраняет боль? Однозначного ответа на этот вопрос дать нельзя, поскольку НПВС следует подбирать для лечения воспалительного заболевания у каждого пациента индивидуально. Выбор препарата должен производиться врачом, и определяется его эффективностью, переносимостью побочных эффектов. Нет лучшего НПВС для всех пациентов, но есть лучшее НПВС для каждого отдельного пациента!

Побочные эффекты и противопоказания

Со стороны многих органов и систем НПВС могут вызывать нежелательные эффекты и реакции, особенно при частом и бесконтрольном приёме.

Нарушения ЖКТ

Наиболее характерный побочный эффект для неселективных НПВС. У 40% всех пациентов, получающих НПВС, отмечаются расстройства пищеварения, у 10-15% — эрозии и язвенные изменения слизистой ЖКТ, у 2-5% — кровотечения и прободения.

Наиболее гастротоксичными являются Аспирин, Индометацин, Напроксен.

Нефротоксичность

Вторая по частоте встречаемости группа нежелательных реакций, возникающая на фоне приема лекарственных средств. Вначале могут развиваться функциональные изменения в работе почек. Затем, при длительном приеме (от 4 месяцев до полугода) развивается органическая патология с формированием почечной недостаточности.

Понижение свёртываемости крови

Этот эффект чаще проявляется у пациентов уже принимающих непрямые антикоагулянты (Гепарин, Варфарин), или имеющих проблемы с печенью. Низкая свёртываемость может приводить к спонтанным кровотечениям.

Нарушения в работе печени

Поражения печени могут возникать от любых НПВС особенно на фоне приём алкоголя даже в небольших дозах. При длительном (более месяца) приеме Диклофенака, Фенилбутазона, Сулиндака может развиваться токсический гепатит с желтухой.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной системы

Изменения в формуле крови  с возникновением анемии, тромбоцитопении развиваются наиболее часто при приёме Анальгина, Индометацина, Ацетилсалициловой кислоты. Если не повреждаются ростки кроветворения костного мозга, через 2 недели после отмены препаратов, картина в периферической крови нормализуется и патологические изменения исчезают.

У пациентов, имеющих в анамнезе артериальную гипертензию или риски возникновения ИБС, при длительном приёме НПВС цифры артериального давления могут «подрастать» — развивается дестабилизация АГ, также при приеме  как неселективных, так и селективных противовоспалительных препаратов существует вероятность увеличения риска развития инфаркта миокарда.

Аллергические реакции

При индивидуальной непереносимости препарата, а также у лиц с предрасположенностью к гиперергическим реакциям (страдающих бронхиальной астмой аллергического происхождения, поллинозом) могут наблюдаться различные проявления аллергии на НПВС – от крапивницы до анафилаксии.

Аллергические проявления составляют от 12 до 14% всех побочных реакций на данную группу препаратов и чаще встречаются при приеме Фенилбутазона, Анальгина, Амидопирина. Но могут наблюдаться на абсолютно любой представитель группы.

Аллергия может проявляться зудящими сыпями, отёком кожных покровов и слизистых, аллергическими ринитами, конъюнкитивами, крапивницей. Отёк Квинке и анафилактический шок составляет до 0,05% среди всех осложнений. При приёме ибупрофена иногда может возникать выпадение волос вплоть до облысения.

Нежелательные эффекты при беременности

Некоторые НПВС обладают тератогенным действием на плод: приём аспирина в первом триместре может приводить к расщеплению верхнего неба у плода. В последние недели беременности НПВС тормозит наступление родовой деятельности. Из-за угнетения синтеза простагландинов снижается двигательная активность матки.

Оптимального НПВС без побочных эффектов не существует. Менее выражены гастротоксические реакции у селективных НПВС (Мелоксикам, Нимесулид, Ацеклофенак). Но для каждого пациента следует индивидуально подбирать препарат ,с учётом его сопутствующих заболеваний и переносимости.

Памятка при приёме НПВС. Что должен знать пациент

Пациенты должны помнить, что «волшебная» таблетка, прекрасно устраняющая зубную, головную или другую боль может быть вовсе небезобидна для их организма, особенно если принимается она бесконтрольно и не по назначению врача.

Существует ряд несложных правил, которые должны соблюдать пациенты, принимая НПВС:

  1. Если у пациента есть возможность выбора НПВС, следует останавливаться на селективных препаратах, обладающих меньшими побочными эффектами: ацеклофенак, мовалис, найз, целекоксиб, рофекоксиб. Самыми агрессивными для желудка являются аспирин, кеторолак, индометацин.
  2. Если у пациента в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, гастропатии, и врач назначил противовоспалительные препараты для купирования острой боли, следует принимать их не более пяти дней (до снятия воспаления) и только под защитой ингибиторов протонной помпы (ИПП): омепразола, рамепразола, пантопрозола. Таким образом, нивелируется токсичный для желудка эффект НПВС и снижается риск рецидива эрозивных или язвенных процессов.
  3. Некоторые заболевания требуют постоянного приема противовоспалительных препаратов. Если врач рекомендует принимать НПВС регулярно, перед длительным приёмом пациенту необходимо произвести ФГДС и исследовать состояние желудочно-кишечного тракта. Если в результате обследования будут выявлены даже незначительные изменения слизистой, либо у пациента имеются субъективные жалобы на органы пищеварения, НПВС следует принимать совместно с ингибиторами протонного насоса (омепразол, пантопразол) постоянно.
  4. При назначении аспирина для профилактики тромбообразования лицам старше 60-ти лет следует также производить гастроскопию 1 раз в год, и при наличии рисков со стороны ЖКТ, следует постоянно принимать препарат из группы ИПП.
  5. Если в результате приема НПВС состояние пациента ухудшилось, появились аллергические реакции, боли в желудке, слабость, бледность кожных покровов, ухудшение дыхания или другие проявления индивидуальной непереносимости, следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Индивидуальная характеристика препаратов

Рассмотрим популярные на сегодняшний день представители НПВС, их аналоги, дозировку и кратность приёма, показания к применению.

Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Аспирин УПСА, Аспирин Кардио, Тромбо АСС)

Несмотря на появление новых НПВС, аспирин продолжает активно использоваться в медицинской практике не только как жаропонижающее и противовоспалительное средство, а и как антиагрегант при болезнях сердца и сосудов.

Назначают препарат в виде таблеток внутрь после еды.

Аспирин следует регулярно принимать в рекомендованных врачом дозировках для профилактики тромбозов у лиц, перенесших инфаркт миокарда, имеющим другие сердечно-сосудистые заболевания, нарушения мозгового кровообращения.

Противовоспалительный и жаропонижающий эффекты оказывает препарат при лихорадочных состояниях, головной боли, мигрени, ревматологических болезнях, невралгиях.

Такие  препараты как Цитрамон, Аскофен, Кардиомагнил содержат в своем состав ацетилсалициловую кислоту.

Ацетилсалициловая кислота имеет много побочных эффектов, особенно негативно она воздействует на слизистую желудка. Для уменьшения ульцерогенного воздействия аспирин следует принимать после еды, таблетки  запивать водой.

Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в анамнезе являются противопоказаниями для назначения этого препарата.

В настоящее время выпускаются современные препараты с ощелачивающими добавками, либо в форме шипучих таблеток, содержащих ацетилсалициловую кислоту, которая лучше переносится  и обеспечивает меньшее раздражающее действие на желудочную слизистую.

Нимесулид (Найз, Нимесил, Нимулид, Кокстрал)

Препарат оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Оказывает эффект при остеоартритах, тендовагинитах, болевом синдроме при травмах, послеоперационном периоде.

Выпускается под разными торговыми наименованиями в виде таблеток по 0,1 и 0,2 г, гранул для приёма внутрь в пакетиках по 2 г ( . действующего вещества), 1% суспензии для приёма внутрь, 1% геля для наружного применения. Разнообразие форм выпуска делает препарат весьма популярным для приема.

Назначают нимесулид внутрь взрослым по 0,1-0,2 г 2 раза в день, детям – из расчёта 1,5 мг/кг 2-3 раза в день. Гель наносят на болезненный участок кожи 2-3 раза в сутки не более чем 10 дней подряд.

Язвенная болезнь желудка, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность и кормление грудью являются противопоказаниями для приёма лекарства.

Мелоксикам (Мовалис, Артрозан, Мелокс, Мелофлекс)

Препарат относится к селективным НПВС. Несомненными его плюсами, в отличие от неселективных препаратов, являются меньшее ульцерогенное воздействие на ЖКТ и лучшая переносимость.

Обладает выраженной противовоспалительной и анальгетической активностью. Применяется при ревматоидном артрите, артрозах, болезни Бехтерева, для купирования эпизодов возникшей  боли воспалительного происхождения.

Выпускается в форме таблеток по 7,5 и 15 мг, ректальных суппозиториев по 15 мг. Обычная суточная доза для взрослых 7.5-15 мг.

Следует учитывать, что меньшая частота возникновения побочных эффектов при приёме мелоксикама не дает гарантии об их отсутствии, как и на другие НПВС, на препарат может развиваться индивидуальная непереносимость, редко наблюдается повышение артериального давления, головокружение, диспепсия, нарушение слуха на фоне приема мелоксикама.

Не следует увлекаться приемом препарата при язвенной болезни, эрозивных процессах желудка в анамнезе, противопоказан его прием при беременности и лактации.

Диклофенак (Ортофен, Вольтарен, Диклоберл, Диклобене, Наклофен)

Инъекции диклофенака для многих пациентов, страдающих «прострелами» в пояснице становятся «спасительными уколами», помогающими унять боль и снять воспаление.

Препарат выпускается  в разных лекарственных формах: в виде 2,5% раствора в ампулах для внутримышечного введения, таблеток по 15 и 25 мг, ректальных свечей 0,05 г, 2% мази для наружного применения.

По силе противовоспалительного действия Диклофенак превосходит ацетилсалициловую кислоту, Ибупрофен.

Применяют препарат при неврологических проблемах, ущемлении и отёке нервных корешков, миалгиях, травматических и послеоперационных болях, подагр, артрозах, бурситах.

В адекватной дозе диклофенак редко вызывает побочные явления, но они возможны: расстройства со стороны системы пищеварения (боли в эпигастрии, тошнота, понос), головные боли, головокружение, аллергические реакции. В случае возникновения побочных эффектов, следует отменить лекарство и обратиться к лечащему врачу.

На сегодняшний день выпускаются препараты диклофенка-натрия, обладающие пролонгированным действием: диелоберл ретард, вольтарен ретард 100. Действие одной таблетки продолжается в течение суток.

Ацеклофенак (Аэртал)

Некоторые исследователи называют Аэртал – лидером среди НПВС, поскольку по данным клинических исследований, данный препарат вызывал намного меньше побочных эффектов, чем другие селективные НПВС.

Нельзя достоверно утверждать, что ацеклофенак «лучший из лучших», но то, что побочные эффекты при его приеме проявляются меньше, чем при приеме других НПВС, клинически доказанный факт.

Препарат выпускается в виде таблеток по 0,1 г. Применяется при хронических и острых болях воспалительного характера.

Побочные эффекты в редких случаях имеют место и проявляются в виде диспепсии, головокружения, расстройств сна, кожных аллергических реакций.

С осторожностью следует принимать ацеклофенак лицам, имеющим проблемы с органами ЖКТ. Противопоказан препарат при беременности, кормлении грудью.

Целекоксиб (Целебрекс)

Относительно новый, современный селективный НПВС, обладающий сниженным отрицательным воздействием на слизистую желудка.

Препарат выпускается в капсулах по 0,1 и 0,2 г. Применяется при суставных патологиях: ревматоидном артрите, артрозе, синовитах, а также других воспалительных процессах в организме, сопровождающихся болевым синдромом.

Назначается по 0,1 г 2 раза в день или по 0,2 г однократно. Кратность и сроки приема должны быть оговорены лечащим врачом.

Как и все НПВС, целекоксиб не лишен нежелательных эффектов и побочных явлений, выраженных пусть и в меньшей степени. Пациентов, принимающих лекарство может беспокоить диспепсия, боли в желудке, нарушение сна, изменения в формуле крови с развитием анемии. При появлении побочных эффектов, следует перестать употреблять лекарство и обратиться к врачу.

Ибупрофен (Нурофен, МИГ 200, Бонифен, Долгит, Ибупрон)

Один из немногих НПВС, обладающих не только противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием, а еще и иммуномодулирующим.

Имеются данные о способности ибупрофена влиять на выработку интерферона в организме, что обеспечивает лучший иммунный ответ и улучшает неспецифическую защитную реакцию организма.

Принимается препарат при болевом синдроме воспалительного происхождения, как при острых состояниях, так и при хронической патологии.

Препарат может выпускаться в форме таблеток 0,2; 0,4; 0,6 г, жевательных таблеток, драже, таблеток продлённого действия, капсул, сиропа, суспензии, крема и геля для наружного применения.

Применяют ибупрофен внутрь и наружно, натирая поражённые области и места на теле.

Переносится ибупрофен обычно хорошо, обладает относительно слабой ульцерогенной активностью, что наделяет его большим преимуществом по сравнению с ацетилсалициловой кислотой. Иногда на фоне приема ибупрофена возможно появление отрыжки, изжоги, тошноты, метеоризма,  повышения артериального давления, кожных аллергических реакций.

При обострении язвенной болезни, беременности и кормлении грудью данный препарат принимать нельзя.

Аптечные витрины пестрят различными  представителями НПВС, с экранов телевизоров реклама обещает, что пациент забудет о боли навсегда, приняв именно «тот самый» противовоспалительный препарат…  Врачи же  настоятельно рекомендуют: при возникновении боли не следует заниматься самолечением! Выбор НПВС должен осуществляться лишь под контролем специалиста!

diartroz.ru

Перечень нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) нового поколения

Широкое применение нестероидных противовоспалительных средств в медицине обусловлено их выраженным лечебным эффектом. Они способны устранять симптоматику, присущую многим заболеваниям: боль, жар, воспаление. За последние годы список лекарств данной группы пополняется перечнем нестероидных​ ​противовоспалительных​ ​средств​ ​(НПВС)​ ​нового поколения с повышенной эффективностью на фоне улучшенной переносимости.

Что​ ​такое​ ​НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) относятся к группе лекарств, направленных на симптоматическую терапию патологий острого и хронического течения. Они не относятся к стероидным гормонам, обладают выраженным терапевтическим эффектом против воспалительных явлений, боли различной интенсивности, лихорадки.

Действие нестероидных ​НПВС обусловлено сокращением продукции ферментов (циклооксигеназы), запускающих реактивные процессы в организме в ответ на воздействие патологических факторов.

Противовоспалительные НПВС, хоть и близки по химической структуре, могут различаться по силе эффекта, наличию и выраженности побочных явлений. Выбор препарата осуществляется врачом, исходя из вида патологии, ее клинических проявлений. НПВС нового​ ​поколения отличаются высоким терапевтическим результатом при низкой токсичности. Этим обусловлено их широкое применение в медицине.

Ненаркотические анальгетики,​ ​НПВС успешно используются во всем мире для лечения патологий скелетно-мышечной системы, для устранения болевых ощущений при различных заболеваниях и состояниях (предменструальный синдром, послеоперационный период и прочее). НПВС действуют на свертываемость крови, разжижая ее (за счет увеличения объема плазмы), сокращают форменные элементы (холестериновые бляшки), что применяется в терапии ряда заболеваний сердца и сосудов (атеросклероз, сердечная недостаточность и другие).

к оглавлению ^

Классификация

Препараты НПВС классифицируются по нескольким признакам.

По принадлежности к поколению лекарственных средств:

  • Первого поколения. Препараты данной группы давно присутствуют на фармакологическом рынке: Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак, Вольтарен, Напроксен и прочие.
  • Нового поколения. В данную группу входят Найз, Нимулид, Мовалис, Аркоксиа и другие.

По химическому составу лекарственные средства НПВС могут относиться к кислотам или некислотным производным.

Кислоты:

  • Салицилаты: Аспирин.
  • Пиразолидины: метамизол​ ​натрия​ ​НПВС (анальгин). Несмотря на отличие анальгетиков от НПВС по химическому строению, они имеют общие фармакологические качества.
  • Средства пропионовой кислоты: НПВС Ибупрофен, Кетопрофен.
  • Средства индолуксусной кислоты: Индометацин.
  • Средства антраниловой кислоты: Мефенаминат.
  • Средства фенилуксусной кислоты: НПВС Диклофенак.
  • Средства изоникотиновой кислоты: Амизон.
  • Оксикамы: Пироксикам, Мелоксикам. Отличаются продолжительным эффектом и более выраженной силой действия.

К некислотным средствам относятся Нимесулид, Набуметон.

По механизму действия:

  • Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (ферменты циклооксигеназы) — ингибируют оба типа ферментов. Классические противовоспалительные препараты относятся к этому виду. Отличие НПВС данной группы — в блокировке ЦОГ-1, которые постоянно присутствуют в организме. Их подавление может сопровождаться негативными побочными явлениями.
  • Селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-2. Применение данных препаратов предпочтительнее, поскольку они воздействуют исключительно на ферменты, появляющиеся в ответ на патологические процессы в организме. Однако отмечается их повышенное воздействие на сердце и сосуды (могут вызвать рост кровяного давления).
  • Селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-1. Группа таких препаратов незначительна (аспирин), поскольку воздействуя на ЦОГ-1, действующий компонент обычно затрагивает и ЦОГ-2.

По силе противовоспалительного эффекта среди НПВС можно выделить Индометацин, Флурбипрофен, Диклофенак. Более слабым действием обладают Амидопирин, Аспирин.

По​ ​силе​ ​обезболивающего​ ​действия классификация НПВС​ включает препараты с максимальным эффектом: Кеторолак, Кетопрофен, Диклофенак и прочее. Минимальным анальгезирующим действием обладают Напроксен, Ибупрофен, Аспирин.

к оглавлению ^

Список​ ​препаратов

В фармакологии представлен широкий ассортимент препаратов НПВС в различных лекарственных формах. Их действие отличается силой терапевтического эффекта, продолжительностью, наличием побочных явлений, способом применения. Современные эффективные НПВС отличаются минимальным риском возникновения негативных последствий приема, быстрым и длительным результатом.

к оглавлению ^

Таблетки

Таблетированная лекарственная форма препаратов НПВС считается наиболее распространенной. Имеет высокую абсорбцию действующих компонентов лекарства в системный кровоток, что обеспечивает терапевтическую эффективность препаратов. Однако НПВС в таблетках более других форм воздействуют на пищеварительный тракт пациента, в некоторых случаях вызывая негативные побочные эффекты.

к оглавлению ^
Аркоксиа

Активное составляющее препарата — эторикоксиб. Обладает болеутоляющими, противовоспалительными, жаропонижающими качествами. Селективное подавление ЦОГ-2 вызывает снижение клинических проявлений заболеваний без негативного воздействия на пищеварительный тракт и функцию тромбоцитов.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвенные поражения пищеварительного тракта, внутреннее кровотечение, нарушения гемостаза, тяжелые сердечные патологии, выраженные почечные и печеночные дисфункции, ишемическая болезнь сердца, патологии периферических артерий, беременность, лактация, возраст до 16 лет.

Побочные явления: боли в эпигастрии, диспепсия, нарушения стула, язва желудка, головная боль, рост артериального давления, кашель, отеки, почечные и печеночные дисфункции, бронхоспазм, гиперреакции организма на препарат.

к оглавлению ^

Действующее составляющее препарата — рофекоксиб. Блокируя ЦОГ-2, лекарственное средство оказывает выраженные анальгезирующие, противоотечные, противовоспалительные, противолихорадочные действия. Отсутствие воздействия на ЦОГ-2 обеспечивает хорошую переносимость препарата, минимальное количество негативных последствий приема.

Противопоказания: сверхчувствительность, онкология, астма, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: кишечные расстройства, диспепсия, болезненность в животе, галлюцинации, спутанность сознания, почечные и печеночные дисфункции, гипертензия, нарушение кровообращения (коронарного и мозгового), отек ног, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^
Ксефокам

Активное вещество — лорноксикам. Обладает болеутоляющими, противовоспалительными, жаропонижающими качествами. Препарат подавляет активность ферментов циклооксигеназы, ингибирует продукцию простагландинов, выделение свободных радикалов. Не воздействует на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функцию дыхания. Не отмечаются привыкание и зависимость от приема лекарства.

Противопоказания: сверхчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, тяжелые сердечные патологии, дегидратация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: нарушения зрения, слуха, печеночные, почечные дисфункции, головная боль, рост артериального давления, озноб, пептические язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, диспепсия, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^
Мовалис

Активный компонент — мелоксикам. Препарат обладает выраженными противовоспалительными, жаропонижающими, обезболивающими качествами. Отличается продолжительным эффектом и возможностью длительного использования. Отмечается меньшее количество побочных явлений, чем при приеме иных НПВС. Не воздействует на состояние тромбоцитарной системы гемостаза.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы (острый период), кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные почечная и печеночная дисфункции, нарушения гемостаза, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: проявления сверхчувствительности, головная боль, перфорация и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, колит, гастропатия, абдоминальные боли, изменение показателей функции печени, рост артериального давления, острая почечная дисфункция, задержка мочи.

к оглавлению ^
Нимесулид

Активный компонент препарата — нимесулид. Селективно подавляет ЦОГ-2, снижая выработку простагландинов. При этом оказывает воздействие и на их предшественников (маложивущие простагландины Н2). Этим обусловлены выраженные анальгезирующие, противолихорадочные, противовоспалительные качества НПВС. Препарат активизирует глюкокортикоидные центры, снижая воспаление в тканях. Эффективен при остром болевом синдроме по причине быстрого обезболивающего действия.

Противопоказания: беременность, возраст до 12 лет, язвы и кровотечения в пищеварительном тракте, гиперчувствительность, тяжелые почечная и печеночная недостаточности.

Побочные явления: головная боль, гастралгия, диспепсия, изъязвление слизистых тканей, олигурия, гематурия, реакции гиперчувствительности, изменение показателей крови.

к оглавлению ^
Целекоксиб

НПВС класса коксибов, обладает анальгезирующими, противовоспалительными, жаропонижающими свойствами. Преимущественно используется в ревматологии для терапии артроза, артрита, анкилозирующего спондилита. Эффективно и быстро устраняет боли в мышцах, спине, в послеоперационном периоде. Применяется для лечения первичной дисменореи.

Противопоказания: сверхчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, ишемическая болезнь сердца, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, почечные, печеночные дисфункции, бронхоспазм, кашель, реакции сверхчувствительности, болезненность в эпигастрии, диспепсия, головная боль.

к оглавлению ^

Мази

Данная лекарственная форма применяется наружно. Оказывает местный терапевтический эффект, не адсорбируясь в организме и не вызывая системных побочных явлений при правильном использовании.

к оглавлению ^
Апизартрон

Активные составляющие препарата: метилсалицилат, пчелиный яд, аллилизотиоцианат, аквазоли «роймакур», рапсовое масло, этанол, денатурированный камфорой. Мазь оказывает болеутоляющее, противовоспалительное действия. Местные раздражающие и сосудорасширяющие эффекты препарата улучшают кровообращение в поврежденной области. Применяется при артралгиях, миалгиях, невритах, растяжениях и прочих проблемах. После распределения мази на кожных покровах, обработанный участок рекомендуется держать в тепле.

Противопоказания: артриты острого течения, заболевания кожи, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, сверхчувствительность.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^
Бен-Гей

Активными составляющими препарата выступают метилсалицилат, ментол. Мазь оказывает раздражающее действие на рецепторы кожи, сосудорасширяющее — на капилляры. Применение крема снимает мышечные спазмы, уменьшает боль, напряжение, улучшает кровоснабжение тканей. В результате терапии увеличивается объем движений, сокращаются воспалительные явления в пораженной области.

Противопоказания: чувствительность к составляющим лекарства, повреждения кожного покрова, дерматологические заболевания, возраст до 12 лет, беременность, лактация.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, эритема, шелушение, раздражение).

к оглавлению ^
Капсикам

Активными компонентами препарата выступают нонивамид, диметилсульфоксид, камфора, скипидар, бензилникотинат. Мазь обладает болеутоляющими, раздражающими, разогревающими качествами. В результате применения в пораженной области улучшается кровообращение. Уменьшение болевого синдрома отмечается через полчаса после нанесения и продолжается около 6 часов. В системный кровоток всасывается незначительное количество препарата.

Противопоказания: сверхчувствительность, повреждения кожи, дерматологические заболевания, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: местные реакции сверхчувствительности (зуд, отечность тканей, сыпь).

к оглавлению ^
Матарен Плюс

Активным составляющим крема выступает мелоксикам, дополненный перечной настойкой. Обладает обезболивающими, противоотечными, противовоспалительными качествами. Разогревающий эффект мази улучшает кровообращение в тканях. Применяется при патологиях суставов и позвоночника, травмах, растяжениях.

Противопоказания: повреждение кожи или ее заболевания, сверхчувствительность к составляющим, возраст до 12 лет.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности, проявляющиеся раздражением, сыпью, зудом, жжением, шелушением.

к оглавлению ^
Финалгон

Активными составляющими мази являются нонивамид, никобоксил. Препарат обладает болеутоляющим, сосудорасширяющим, гиперемическим эффектами. Комбинированное действие лекарственного средства улучшает кровоснабжение тканей, ускоряет ферментативные реакции, обменные процессы. Снижение клинических проявлений наблюдается уже спустя несколько минут после распределения мази на коже и становится максимальным через полчаса.

Противопоказания: сверхчувствительность, возраст до 12 лет, поврежденная кожа или чувствительные ее участки (низ живота, шея и прочее), дерматологические заболевания.

Побочные явления: проявления сверхчувствительности, парестезия, жжение в области нанесения, кашель, одышка.

к оглавлению ^

Свечи

Суппозитории часто применяются в гинекологической, урологической практике. Имеют меньшее негативное влияние на слизистую желудка. Предназначены для ректального введения.

к оглавлению ^
Денебол

Действующее составляющее препарата — рофекоксиб. Суппозитории применяются ректально, назначаются при остром болевом синдроме воспалительного происхождения, для лечения первичной дисменореи. Постановка свечей производится дважды в сутки, курс не должен превышать 6 недель.

Противопоказания: онкологические патологии, бронхиальная астма, возраст до 12 лет, беременность, лактация, сверхчувствительность.

Побочные явления: болезненность в животе, расстройство кишечника, галлюцинации, спутанность сознания, почечные и печеночные дисфункции, нарушение кровообращения (коронарного и мозгового), гипертензия, отеки ног,  реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^
Мелбек

Активный действующий компонент селективного НПВС — мелоксикам. Препарат обладает болеутоляющими, жаропонижающими, противовоспалительными качествами. Используется для симптоматической терапии различных болезней скелетно-мышечной системы, в том числе для купирования значительного болевого синдрома (при остеоартрите и ревматоидном артрите). Эффективен для снятия мышечной, зубной боли.

Противопоказания: сверхчувствительность, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, острые язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, астма, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, расстройства кишечника, болезненность в животе, язва желудка, рост артериального давления, нарушение зрения, головная боль, реакции сверхчувствительности.

к оглавлению ^
Мовалис

Активный компонент суппозиториев — мелоксикам. НПВС выступает производным еноловой кислоты. Препарат обладает выраженными противовоспалительными, анальгезирующими, противолихорадочными качествами. Часто назначается при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте (обострение), почечная и печеночная недостаточности тяжелой формы, выраженная сердечная дисфункция, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: перфорация в желудочно-кишечном тракте, диспепсия, гастрит, колит, болезненность в животе, почечные и печеночные дисфункции, диарея, цитопении, бронхоспазм, головная боль, сердцебиение, рост артериального давления, реакции сверхчувствительности.

к оглавлению ^
Ревмоксикам

Действующее составляющее препарата — мелоксикам. Суппозитории обладают выраженными противовоспалительными, антипиретическими, болеутоляющими свойствами. Препарат эффективно снижает болевые ощущения, воспалительный процесс при болезнях костно-мышечной системы. Отсутствует влияние на активность хондроцитов и продукцию протеогликана, что важно при заболеваниях суставов.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, тяжелые почечные, печеночные дисфункции, сердечная недостаточность воспаления в прямой кишке, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, эпигастральные боли, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гипертензия, отеки, аритмии, дисфункции печени.

к оглавлению ^
Теноксикам

Действующее вещество ректальных свечей — теноксикам. Препарат обладает противовоспалительными, жаропонижающими, болеутоляющими качествами. Устраняет болевой синдром в мышцах, позвоночнике, суставах. Способствует повышению объема движений, избавлению от утренней скованности и отеков в области суставов. Нормализация состояния пациента отмечается в течение недели терапии.

Противопоказания: язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, сверхчувствительность к составляющим лекарственного средства, тяжелые почечные дисфункции, беременность, лактация.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, головная боль, реакции сверхчувствительности, печеночные дисфункции, язва желудка, местное раздражение, боли при дефекации.

к оглавлению ^

Гель

Применяется для местного воздействия на пораженный очаг. Действующие компоненты минимально всасываются в системный кровоток, что обеспечивает хорошую переносимость препарата, отсутствие негативных последствий. Может вызывать проявления гиперчувствительности в области нанесения.

к оглавлению ^
Амелотекс

Активное вещество — мелоксикам. Обладает выраженными местными обезболивающими и противовоспалительными качествами. Отличается отсутствием отрицательного воздействия на хрящевую ткань, что обеспечивает широкое применение геля при дегенеративно-дистрофических изменениях костной системы.

Противопоказания: повреждения кожи в области нанесения, кожные заболевания, возраст до 18 лет, беременность, лактация, сверхчувствительность.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, гиперемия, сыпь, фотосенсибилизация.

к оглавлению ^
Денебол

Активные компоненты препарата — рофекоксиб, метилсалицилат, ментол, льняное масло. Лекарственное средство оказывает местное болеутоляющее, противовоспалительное действия. Метилсалицилат усиливает кровоток в пораженной области, устраняя отек и гематомы. Используется при скелетно-мышечных патологиях (артриты, артрозы, невралгии, остеохондроз и прочее), травмах. Гель применяется 3-4 раза в день наружно легкими втирающими движениями.

Противопоказания: сверхчувствительность.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, раздражение кожных покровов в области применения.

к оглавлению ^
Найз

Активным составляющим геля выступает нимесулид, при наружном применении оказывает болеутоляющий и противовоспалительный эффекты. Используется при местной терапии патологий позвоночника, суставов, мышечных болей, травм, растяжений. В результате лечения сокращаются болезненность в покое и движении, скованность (утром), отечность суставов. Абсорбция препарата в системный кровоток минимальна.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, повреждения кожи и дерматологические заболевания, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 7 лет.

Побочные явления: гиперреакции организма. При длительной терапии и нанесении геля на большую площадь тела могут отмечаться системные негативные явления.

к оглавлению ^
Нимид

Действующим составляющим препарата выступает нимесулид. При наружном использовании всасывание активного компонента в системный кровоток минимально, что обеспечивает хорошую переносимость средства, его малую токсичность. Применяется для снятия болевой, воспалительной симптоматики при патологиях позвоночника и суставов, травмах, воспалениях мягких тканей и прочее.

Противопоказания: сверхчувствительность, повреждения кожного покрова, дерматологические заболевания в области применения средства, возраст до 12 лет, 3 триместр беременности.

Побочные явления: местные и общие реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^
Нимулид

Действующим составляющим препарата выступает нимесулид. Лекарственное средство применяется местно, обладает обезболивающими, противовоспалительными качествами. Гель распределяется тонким слоем по болезненному участку. Не следует его использовать более 4 раз в день, избегать попадания в глаза. Терапия обычно продолжительная. При наружном применении абсорбция активного компонента в системный кровоток минимальна, что обеспечивает отсутствие выраженных побочных явлений.

Противопоказания: сверхчувствительность, поврежденная кожа в области применения средства.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, раздражение кожных покровов в месте применения препарата.

к оглавлению ^

Уколы

Парентеральная форма введения часто используется для устранения острых болевых ощущений. Обычно применяется в первые дни терапии, после чего осуществляется переход на иные лекарственные формы.

к оглавлению ^
Денебол

Препарат представлен в ампулах с раствором для внутримышечного введения. Действующий компонент — рофекоксиб. Запрещено вводить лекарственное средство внутривенным путем. Применяется для быстрого обезболивающего эффекта при различных заболеваниях и состояниях (артритах, травмах, мигренях, невралгиях, альгодисменорее). Обладает противоотечными, противовоспалительными, жаропонижающими свойствами.

Противопоказания: онкология, беременность, лактация, возраст до 12 лет, сверхчувствительность, состояние после инфаркта и инсульта, прогрессирующий атеросклероз, злокачественная гипертензия.

Побочные явления: диспепсические проявления, абдоминальные боли, спутанность сознания, галлюцинации, почечные, печеночные дисфункции, гипертензия, нарушения кровообращения (мозгового и коронарного), застойная сердечная недостаточность, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^
Ксефокам

Лекарство представлено в форме порошка для изготовления раствора. Введение производится внутримышечно или внутривенно. Парентеральное применение рекомендовано при остром болевом синдроме (после хирургического вмешательства, при ишиалгии). Препарат отличается быстрым анальгезирующим эффектом (спустя четверть часа).

Противопоказания: гиперчувствительность, нарушения гемостаза, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные печеночные и почечные дисфункции, астма, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: головная боль, асептический менингит, нарушения слуха, зрения, почечные, печеночные дисфункции, диспепсические проявления, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, явления сверхчувствительности.

к оглавлению ^
Мелоксикам

Препарат предназначен для внутримышечного введения. Отличается быстротой терапевтического эффекта, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Инъекции производятся исключительно в мышцу, внутривенное использование запрещено. Парентеральное введение показано в первые дни терапии, далее осуществляется переход на таблетированные формы.

Противопоказания: гиперчувствительность, выраженная сердечная дисфункция, язвы в желудочно-кишечном тракте, внутренние кровотечения, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: диспепсия, эпигастральные боли, кишечные расстройства, язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, печеночные и почечные дисфункции, головная боль, отеки, бронхоспазм, реакции сверхчувствительности.

к оглавлению ^
Мовалис

Препарат предназначен для внутримышечного пути введения. Действующий компонент — мелоксикам. Считается популярным, часто назначаемым и эффективным препаратом при терапии патологий скелетно-мышечной системы по причине выраженных лечебных свойств и малой токсичности. Активно ингибирует ферменты ЦОГ-2 (и незначительно ЦОГ-1), снижая биосинтез простагландинов. Обладает хондронейтральностью, часто применяется при суставных патологиях.

Противопоказания: сверхчувствительность, выраженные почечные, печеночные дисфункции, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, кишечные расстройства, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, почечные, печеночные дисфункции, анемия, головная боль, отеки, рост артериального давления, аллергические реакции.

к оглавлению ^
Ревмоксикам

Препарат представлен в инъекционной форме, действующий компонент — мелоксикам. Показан для применения при дегенеративных патологиях костной системы (в том числе при артрозе, ревматоидном артрите, спондилоартрите). Введение препарата производится исключительно внутримышечным путем. Дозу и продолжительность терапии определяет врач, исходя из вида патологии и состояния пациента.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, тяжелые почечные, печеночные дисфункции, сердечная недостаточность, воспаления в прямой кишке, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гипертензия, отеки, аритмии, дисфункции печени.

к оглавлению ^

Капли

В офтальмологической практике распространено применение лекарственных средств НПВС для местного применения. В подавляющем большинстве случаев активными составляющими препаратов выступают диклофенак или индометацин, как альтернатива глюкокортикостероидам.

к оглавлению ^
Броксинак

Действующий компонент — бромфенак. Капли для глаз применяются в терапии воспаления и болевого синдрома после хирургического вмешательства при экстракции катаракты. Лечебный эффект (анальгезирующий и противовоспалительный) сохраняется в течение суток.

Противопоказания: сверхчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, лактация, склонность к кровотечениям.

Побочные явления: дискомфорт, боль, зуд в области глаз, их гиперемия, воспаление радужной оболочки, эрозия, перфорация роговицы, ее истончение, головная боль, кровоизлияние в сетчатку, снижение зрения, отек, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^
Диклофенак

Активное составляющее капель — диклофенак натрия. Препарат обладает выраженным местным обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Применяется для ингибирования миоза, профилактики и терапии кистозного отека желтого пятна при оперативном вмешательстве по поводу катаракты, при лечении воспалений неинфекционной этиологии.

Противопоказания: сверхчувствительность, беременность, детский и пожилой возраст, склонность к кровотечениям, нарушения гемостаза.

Побочные явления: жжение, зуд, гиперемия области глаз, расплывчатость зрения после применения, тошнота, рвота, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^
ДИКЛО-Ф

Активное составляющее — диклофенак. Применение препарата сокращает воспалительные явления в глазу (после инфицирования, травмирования, хирургического вмешательства), снижает миоз при операциях, продукцию простагландинов в жидкости передней камеры глаз. Абсорбция лекарственного средства в системный кровоток незначительна и не имеет клинического значения.

Противопоказания: нарушения гемостаза, обострение язвенных поражений в пищеварительном тракте, сверхчувствительность.

Побочные явления: жжение, расплывчатость зрения после применения, помутнение роговицы, зуд, гиперемия глаз, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^
Индоколлир

Действующее составляющее — индометацин. Препарат обладает выраженными местными противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. Системная абсорбция лекарственного средства минимальна, что обеспечивает его хорошую переносимость. Применяется для терапии воспалений после операций на глазах, конъюнктивитов неинфекционного происхождения, подавления миоза при операции по причине катаракты.

Противопоказания: сверхчувствительность, нарушения гемостаза.

Побочные явления: жжение, расплывчатость зрения при применении капель, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^
Неванак

Активное составляющее капель — непафенак. При местном использовании действующий компонент поступает в роговицу, где преобразуется в амфенак, подавляющий активность циклооксигеназы. Применяется для терапии и профилактики боли, воспалительных явлений, формирования макулярного отека (у лиц с сахарным диабетом) после операции по причине катаракты.

Противопоказания: гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, лактация.

Побочные явления: точечный кератит, чувство инородного предмета в глазу, формирование корок на краях век, синусит, слезотечение, гиперемия, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Показания

Показаниями к применению препаратов НПВС служат:

  • Заболевания суставов. Однако в большинстве случаев они имеют только симптоматический эффект, не воздействуя на течение патологии. Применяются НПВС при артрите (ревматоидном, подагрическом, псориатическом), ревматизме, анкилозирующем спондилите, синдроме Рейтера. Использование НПВС​ ​при​ ​артрозе значительно облегчает клинические проявления заболевания.
  • Остеохондроз, радикулит, ишиас, травмы, остеоартроз, миозит. Курсовое использование НПВС при грыже способствует устранению болевого синдрома.
  • Воспалительные процессы в мягких тканях, бурситы, синовиты.
  • Почечная и печеночная колики. Препараты применяются с целью обезболивания.
  • Лихорадка. Жаропонижающее действие лекарств используется при температуре выше 38 градусов. С этой целью часто применяют НПВС​ ​для​ ​детей, преимущественно в форме свечей или сиропа.
  • Боли различной этиологии (головная, зубная, послеоперационная).
  • В комплексной терапии ишемической болезни сердца, атеросклероза, сердечной недостаточности, с целью профилактики артериальных тромбозов.
  • Дисменорея и иные гинекологические патологии. Применяются для купирования боли и снижения кровопотери.
к оглавлению ^

Механизм​ ​действия

Симптоматика большинства заболеваний острого и хронического течения включает воспаление, болевой синдром, повышение температуры. Непосредственное участие в формировании данных явлений в организме принимают биоактивные вещества — простагландины. Их продукция зависит от ферментов циклооксигеназы, представленных в двух изоформах ЦОГ-1 и ЦОГ-2, на которые и направлено ингибирующее воздействие нестероидных противовоспалительных препаратов.

Механизм действия препаратов производится в 3 направлениях:

  • Противовоспалительный эффект достигается путем снижения продукции медиаторов воспаления, снижением проницаемости сосудистых стенок;
  • Блокировка воспаления уменьшает раздражение нервных рецепторов, что способствует устранению боли;
  • Воздействие на терморегуляцию организма вызывает снижение температуры при лихорадке.

Отличие лекарств нового поколения от классических НПВС заключается в избирательности действия. Классические препараты обычно подавляют не только непосредственный медиатор воспаления ЦОГ-2, но и ЦОГ-1, который постоянно присутствует в организме, оказывая защитное действие на слизистую желудка, жизнеспособность тромбоцитов. В результате возникает множество побочных негативных влияний, особенно на пищеварительный тракт. Современные безопасные НПВС, ингибируя только ЦОГ-2, значительно сокращают риск возникновения побочных явлений.

НПВС даже при длительном использовании не вызывают привыкания и зависимости.

к оглавлению ^

Выбор препарата осуществляет врач, исходя из вида заболевания и требуемого лечебного эффекта. При этом учитываются анамнез пациента, наличие противопоказаний к приему, переносимость лекарственного средства. Дозировка также устанавливается доктором, рекомендуется начинать с минимально эффективной дозы. При хорошей переносимости норму через 2-3 суток увеличивают.

Терапевтические дозировки препаратов отличаются, при этом отмечается тенденция к росту суточной и разовой дозы лекарственных средств (Ибупрофен, Напроксен), обладающих минимальным количеством побочных явлений. Ограничения на максимальный прием в сутки Аспирина, Индометацина, Фенилбутазона, Пироксикама сохраняются. Кратность приема препаратов этой группы также различается и составляет от 1 до 3-4 раз в сутки.

При некоторых патологиях результативность применения данных лекарств наблюдается исключительно при высоких дозировках препаратов, при этом совмещение нескольких НПВС нецелесообразно (кроме Парацетамола, который комбинируют с иными препаратами для усиления эффекта).

к оглавлению ^

Способы​ ​приема

При использовании препаратов НПВС следует учитывать их особенности и придерживаться определенных правил применения:

  • Средства для наружного нанесения (гели, мази), которые считаются самыми безопасными НПВС, распределяются на болезненном участке. Необходимо подождать впитывания и только потом надевать одежду. Водные процедуры возможно принимать спустя несколько часов.
  • При приеме НПВС необходимо строго соблюдать установленную врачом дозу, не превышая суточную. При сохранении симптомов рекомендуется обратиться к доктору для смены препарата на более сильнодействующий.
  • Лекарственные формы для перорального приема желательно принимать после употребления пищи, минимизируя повреждающее действие на слизистую пищеварительного тракта. Для более быстрого эффекта возможно применение за полчаса до еды или через 2 часа после. Защитная оболочка с капсул не снимается, запивать средство нужно достаточным объемом воды.
  • При использовании свечей отмечается более быстрый терапевтический эффект, чем при таблетированной форме. Такой способ приема применяется у маленьких детей. Для этого ребенок укладывается на левый бок, и суппозиторий вводится ректально, ягодицы сжимаются. В течение 10 минут следить, чтобы препарат не вышел наружу.
  • Проведение инъекций требует стерильности и определенных медицинских навыков.
  • При применении лекарств необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку действие НПВС направлено в большей степени на устранение симптоматики, чем на лечение. В некоторых случаях обезболивающий эффект может маскировать симптомы опасных заболеваний (гинекологических, пищеварительного тракта и прочее).
  • Необходимо учитывать возможное взаимодействие препаратов с иными принимаемыми лекарствами. Совместный прием НПВС с антибиотиками (аминогликозиды), дигоксином повышает токсичность последних. Во время терапии может отмечаться ослабление лечебного эффекта антигипертензивных препаратов. НПВС могут повышать действие непрямых антикоагулянтов и гипогликемических лекарств.
  • Рекомендуется избегать совместного приема диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств из-за риска формирования почечной недостаточности.

  • Совместный прием НПВС​ ​и​ ​алкоголя значительно увеличивает вероятность развития негативных явлений в организме.
к оглавлению ^

Противопоказания

При назначении и приеме препаратов НПВС необходимо учитывать возможные противопоказания к их применению:

  • выраженная степень аллергии​ ​на​ ​НПВС в анамнезе (бронхоспазм, сыпь);
  • язвы, кровотечения в пищеварительном тракте;
  • период беременности и лактации;
  • тяжелые заболевания сердца;
  • патологии печени и почек тяжелого течения;
  • нарушения гемостаза;
  • пожилой возраст (при продолжительной терапии);
  • алкоголизм;
  • детский возраст (для некоторых лекарственных форм и препаратов);

С осторожностью НПВС назначается пациентам с бронхиальной астмой.

к оглавлению ^

НПВС нового поколения сводят к минимуму риск возникновения негативных явлений, не оказывая раздражающего воздействия на слизистые ткани пищеварительного тракта и гиалиновые хрящи. Однако некоторые побочные действия от приема НПВС, особенно при продолжительной терапии, все же присутствуют:

  • реакции гиперчувствительности;
  • дисфункции пищеварения: расстройство стула, диспепсия, гастропатия;
  • задержка жидкости в тканях, отеки;
  • присутствие белка в моче;
  • кровотечения, преимущественно в желудочно-кишечном тракте;
  • увеличение активности печеночных показателей;
  • апластическая анемия, агранулоцитоз;
  • головные боли, слабость, головокружения, рост кровяного давления;
  • сухой кашель, бронхоспазм.

woman-l.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов

Одним из распространенных патологических процессов в организме является воспаление. Воспалительная реакция – это не просто ответ человеческого тела на инфекцию или травму. Это защита и повреждение одновременно.

Воспаление

При механическом, химическом, термическом или инфекционном поражении любого органа, в нем развивается воспаление. Что это такое?

Воспалительный процесс – это в первую очередь усиление местного кровообращения и выработка специальных веществ, призванных бороться с повреждающим агентом. Благодаря этой реакции организм способен восстановить свою целостность и устранить действие внешнего фактора. Однако результаты воспалительного процесса не протекают незаметно для человека. Ускоренный кровоток и выделение медиаторов воспаления приводит к появлению следующих симптомов:

  • отек;
  • деформация;
  • покраснение;
  • местное повышение температуры;
  • боль.

Все вместе они влекут за собой нарушение функции. Нагляднее всего проявляется воспалительный процесс в области суставов. Он часто вынуждает пациента обращаться к врачу.

Артрит и артроз

Если поражается один сустав, такая патология называется моноартритом, при множественном воспалении – полиартритом. Бывает и промежуточное состояние, когда в процесс вовлечены лишь один-два сустава. Тогда это будет олигоартритный вариант болезни.

Обычно лечением воспаленных суставов занимаются специальные врачи – ревматологи. Иногда они могут наблюдать пациента совместно с другими специалистами – кардиологами, эндокринологами, дерматовенерологами. Причины воспалительных процессов в суставах очень разнообразны и список болезней – виновников артритов достаточно велик.

Нужно ли лечить воспаление сустава? Или лучше позволить организму самому бороться с инфекцией или травмой?

Лечить артрит, безусловно, необходимо. Прежде всего при воспалительных процессах в суставах достаточно сильно выражен болевой синдром. Он ограничивает его двигательную функцию. Кроме того, сочленение будет хуже работать из-за развивающегося отека. Повторные воспалительные процессы в суставах в дальнейшем приводят к развитию дегенеративного заболевания – артроза.

То же происходит и при нелеченых артритах. В тяжелых случаях эти две болезни протекают одновременно, и без терапии пациент будет испытывать сильные страдания.

Существуют ли эффективные методы лечения суставных болезней?

Лечение

Как видно из механизма развития патологического процесса в суставе, лечение должно быть в первую очередь направлено на уменьшение воспаления. Это приведет к следующим эффектам:

  1. Торможению воспалительной, а, значит, и разрушительной реакции в суставе. Медиаторы воспаления могут уничтожать не только чужеродный агент, но и ухудшать состояние собственных органов.
  2. Уменьшению отека. Отек – это локальное скопление жидкости из-за усиленного кровотока. Одно из ярких проявлений воспаления.
  3. Снижению интенсивности боли. К развитию болевого синдрома приводит и работа воспалительных агентов, и сдавление отечных тканей. Устранение этих патологических процессов существенно облегчает состояние пациента.
  4. Восстановление объема движений в сочленении. Это становится возможным при устранении местной отечности и стихании боли.

Для лечения артритов и артрозов существует класс лекарственных средств, называемых противовоспалительными препаратами. По своему строению они бывают стероидные (гормоны) и нестероидные (НПВС).

НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства, или НПВС, способны подавить любое воспаление – независимо от причины, его вызвавшей. Кроме того, важнейшим свойством НПВС является отсутствие развития лекарственной зависимости.

Список нестероидных противовоспалительных препаратов огромен. Он включает в себя более восьмидесяти медикаментозных средств, на основе которых созданы около тысячи разнообразных лекарственных форм.

Нестероидные противовоспалительные средства чаще используются в виде отдельных лекарств, но иногда могут входить в состав комбинированных форм.

Каждый год к помощи НПВС прибегает около 300 миллионов человек, большая их часть приобретает безрецептурные медикаменты. В России нестероидные противовоспалительные препараты занимают около 30–35% всего фармацевтического рынка. Каждый пятый пациент терапевтического отделения получает рецепт на НПВС.

Хотя бы раз в жизни противовоспалительное лекарство использовала треть населения земного шара.

Как работают нестероидные противовоспалительные средства?

Принцип работы

Механизм действия НПВС достаточно сложен. В их работе выделяют три основные действия:

  • противовоспалительное;
  • обезболивающее;
  • жаропонижающее.

Любой из нестероидных противовоспалительных препаратов оказывает эти действия, но выражены они могут быть в разной степени. Так, Аспирин отлично снижает температуру, Анальгин избавляет от боли, а Диклофенак устраняет воспаление. Но при необходимости вполне можно использовать Диклофенак при лихорадке, а Анальгин для купирования воспалительного процесса. Все НПВС взаимозаменяемы, но при подборе терапии крайне желательно учитывать их наиболее выраженное действие. Что происходит при приеме противовоспалительных лекарств?

Противовоспалительное действие

Противовоспалительное действие лекарственных средств неспецифично. Это значит, что они одинаково эффективно борются с любой воспалительной реакцией.

Нестероидные противовоспалительные препараты подавляют две фазы патологического процесса – альтеративную, или повреждающую, и экссудативную (отечную). Кроме того, большая часть этих лекарств по своему химическому составу относится к органическим кислотам, следовательно, будет накапливаться в кислой среде воспалительного очага и непосредственно влиять на протекающие в нем процессы. Повышенная проницаемость мелких сосудов – капилляров – при воспалении тоже помогает лекарству достичь очага болезни.

Важным механизмом противовоспалительного действия НПВС является их влияние на циклооксигеназу (ЦОГ). В начале патологического процесса в кровь начинают выделяться специальные вещества – простагландины. Они способствуют прогрессированию воспаления – как острого, так и хронического. Регулятором их продукции является фермент ЦОГ. Подавляя ее активность, лекарственные средства значительно тормозят патологический процесс. Так реализуется противовоспалительное действие НПВС.

Обезболивающее действие

Обезболивающий эффект НПВС также связан с торможением продукции простагландинов. Кроме того, определенное значение имеет и уменьшение воспалительного отека при их применении. Сдавление тканей жидкостью способно вызывать значительные болевые ощущения.

Нестероидные противовоспалительные препараты по силе обезболивающего действия значительно уступают производным морфина – наркотическим анальгетикам. Однако, в отличие от последних, они не вызывают привыкания, эйфории и синдрома отмены. Не угнетают НПВС и дыхательный центр, как морфин.

Обезболивающее и противовоспалительное действие НПВС нашло применение при различных коликах, артрозах, артритах, миозитах, невралгии.

Жаропонижающее действие

Все НПВС обладают свойством снижать температуру тела. Однако работают они лишь в условиях лихорадки – при инфекционных болезнях, отравлении, злокачественных опухолях. Нормальную температуру тела в отличие от, например, нейролептиков НПВС не снижают.

Жаропонижающий эффект связан с блокированием циклооксигеназы, угнетением продукции простагландинов и воздействием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Эффективность снижения температуры у разных препаратов может существенно отличаться.

Классификация

Учитывая огромное количество НПВС, для удобства использования их делят на группы по структуре, силе противовоспалительного действия, длительности эффекта.

Классификация противовоспалительных средств по химическому строению выделяет несколько групп. Это производные таких кислот:

  1. Салициловой и антраниловой. Наиболее известные лекарственные вещества в этой группе – ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, нифлумиковая и мефенамовая кислоты. Одно из первых лекарств в этой группе – Аспирин.
  2. Арилалкановых. К ним относятся диклофенак, кеторолак, кетопрофен, напроксен, ибупрофен. В аптеках эти средства известны под названиями Диклак, Диклоберл, Вольтарен, Кетанов, Фастум, Ибупром.
  3. Эноликовой. Это пиразолидиндионы (фенилбутазон) и оксикамы (мелоксикам, пироксикам). Торговые названия лекарств этой группы – Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам.
  4. Кроме того, выделяют некислотные производные – колхицин, проквазон, эпиразол, и комбинированные лекарства – Артротек. Артротек представляет собой диклофенак с мизопростолом. Последний защищает желудочную оболочку от раздражающего действия НПВС.

Однако большим практическим интересом обладает классификация НПВС по интенсивности действия. Различают противовоспалительные медикаменты высокой активности:

  • Салицилаты (хорошо всем известная ацетилсалициловая кислота).
  • Пиразолидины – часто используется фенилбутазон, или Бутадион.
  • Индолуксусная кислота. Ее основной представитель – Индометацин.
  • Группа фенилуксусной кислоты и золотой стандарт ревматологии – диклофенак.
  • Оксикамы – мелоксикам и пироксикам.
  • Лекарства на основе пропионовой кислоты – декскетопрофен, кетопрофен, а также ибупрофен.
  • Сульфонамид и его производные. Это нимесулид (Нимесил), целекоксиб.

Высокоактивные НПВС широко применяются для лечения ревматологических заболеваний. Однако препараты со слабовыраженным противовоспалительным действием тоже нашли свою нишу. Их используют как обезболивающее средство – ненаркотические анальгетики.

Низкая противовоспалительная активность отмечается у следующих лекарственных средств:

  • Мефенамовая кислота.
  • Кеторолак (Кетанов, Кетолонг).
  • Парацетамол (Панадол).
  • Метамизол, или Анальгин.

Также широко применяется и другая классификация НПВС – по времени действия. Препараты условно можно разделить на 3 группы:

  1. Лекарства с коротким периодом действия – диклофенак и ибупрофен, кетопрофен, индометацин.
  2. Средней продолжительности – напроксен и сулиндак.
  3. Медикаментозные средства длительного действия – фенилбутазон и группа оксикамов.

Длительность действия лекарства имеет значение при постоянной терапии артрозов или других ревматологических болезней. Намного удобнее принять одну таблетку в сутки, чем 2–3.

Несмотря на огромное количество существующих противовоспалительных лекарств, постоянно ведутся разработки новых медикаментов – с минимальным побочным действием и максимальной эффективностью. Сегодня среди ревматологов весьма популярны нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения. Какие лекарства к ним относятся, и что отличает их от других НПВС?

Современное поколение НПВС

Для чего необходим синтез и исследование новых противовоспалительных лекарств, если уже существующие отлично справляются со своими задачами? К тому же в отличие от наркотических анальгетиков к ним не развивается привыкание.

Сложность длительного использования НПВС связана с их побочными действиями. Самые тяжелые осложнения, которые могут грозить пациенту – это формирование язвы желудка и кровотечение. Поскольку лечение артрозов, как правило, длительное, высокая частота подобных осложнений накладывает существенные ограничения на прием таких лекарств. Именно поэтому последние годы в медицине активно разрабатывались не только более сильные, но и более безопасные препараты. К НПВС нового поколения относят оксикамы и коксибы.

Оксикамы

Оксикамы появились на фармацевтическом рынке не так давно, но нашли широкое применение при лечении многих болезней. Чаще всего они используются в ревматологии для лечения суставов.

Оксикамы представлены следующими лекарственными веществами:

  • пироксикамом;
  • мелоксикаком;
  • лорноксикамом.

Пироксикам известен в продаже как Пирокам или Эразон. Его противовоспалительное действие очень сильное, хотя развивается достаточно медленно. Выраженный эффект отмечается только к концу второй недели постоянного применения. Пика своего действия пироксикам достигает через 3–4 недели.

Кроме противовоспалительного, препарат оказывает и сильный противоболевой эффект, который наступает быстро, особенно при внутримышечном уколе. Однако Пироксикам достаточно токсичное лекарство, он отрицательно воздействует на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Мелоксикам – яркий представитель последнего поколения противовоспалительных лекарств. Он избирательно угнетает подвид фермента циклооксигеназы – ЦОГ-2, поэтому его побочные свойства минимальны. Мелоксикам в значительно меньшей степени ЖКТ и почкам, чем пироксикам или диклофенак. На фармацевтическом рынке известен под названиями Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам.

Лорноксикам, в отличие от других лекарств этой группы, обладает наиболее выраженным анальгетическим действием. По силе обезболивающего эффекта его можно сравнить с производными морфина. В продаже известен под названием Ксефокам, выпускается в виде уколов и таблеток.

Коксибы

Коксибы относят к современному поколению НПВС. Они, как и оксикамы, избирательно тормозят действие ЦОГ-2. Коксибы обладают выраженной противовоспалительной активностью. Кроме того, они используются и в качестве ненаркотических анальгетиков. Благодаря своему избирательному действию, их побочные действия проявляются значительно реже. При использовании коксибов нечасто наблюдаются поражения пищеварительной и мочевыделительной систем или свертывающей системы крови.

Однако некоторые исследования показали, что длительный прием коксибов способен ухудшать состояние сердечно-сосудистой системы, в связи с чем целесообразность использования этих препаратов остается дискутабельной. В аптеках это поколение представлено целекоксибом – Целебрексом.

И все же, несмотря на большую безопасность, даже для НПВС нового поколения характерны те же побочные действия, что и для давно известных лекарств.

Побочные действия

Все противовоспалительные лекарственные средства обладают ульцерогенным эффектом – они поражают слизистые оболочки с образованием эрозий или язв. Длительное использование НПВС чревато развитием язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Это же происходит и в случае передозировки препарата. Особенно опасен для пищеварительной системы аспирин. Аспириновые язвы не редкость при лечении этим средством. Также высокотоксичными для желудочно-кишечного тракта являются пироксикам и индометацин.

Кроме ульцерогенного действия, НПВС способны влиять на свертывающую систему – разжижать кровь. Это свойство используется в терапии сердечно-сосудистых болезней, для профилактики инфаркта и инсульта. Однако при заболеваниях сердца НПВС – аспирин – назначается в маленьких дозах.

Если же лекарство применяется с противовоспалительной целью, в обычной дозировке, оно может вызвать кровотечение – желудочное, кишечное или геморроидальное. Особенно часто это происходит при злоупотреблении НПВС – например, при сильных болях.

Многие противовоспалительные медикаменты отрицательно действуют на почки, проявляют нефротоксичность. Грозным осложнением их приема может стать поражение почечной паренхимы – интерстициальный нефрит. Опасен в этом отношении даже безобидный парацетамол, который разрешен к применению у беременных и детей. Нефротоксичность НПВС следует учитывать при лечении пожилых пациентов и лиц с болезнями сердца.

Иногда противовоспалительные лекарственные средства проявляют свои побочные действия и в отношении дыхательной системы. Существует даже отдельное заболевание – аспириновая астма.

Отдельные препараты могут угнетать образование новых клеток крови. В зависимости от того, на какой кроветворный росток они воздействуют, развивается апластическая анемия или агранулоцитоз. Такие осложнения свойственны лечению Анальгином.

Также не редкость различные аллергические реакции – от крапивницы при лечении таблетками до отека Квинке во время укола.

Снизить риск побочных действий можно правильным подбором дозировки и оптимальной лекарственной формы.

Формы выпуска

Blister pack of pills. Remedy.

НПВС выпускаются в виде различных форм. Это делается не только для удобства пациентов, но и для правильного распределения препарата, быстрого попадания в очаг поражения, снижения риска осложнений. Список форм противовоспалительных лекарственных средств достаточно велик:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • порошки;
  • мази;
  • гели;
  • крема;
  • лосьоны;
  • растворы для инъекций;
  • свечи;
  • пластыри.

Преимущества таблеток очевидны. Их легко принимать, они не требует специальной подготовки или каких-то медицинских навыков.

Таблетки можно взять в дорогу и принять в любое время. Но не всем пациентам подходит такая форма. Некоторые таблетки просто растворяются в кислой среде желудка. Другие – вызывают у человека неприятные ощущения после приема. Эффект от принятого лекарства при такой форме наступает не сразу.

В отличие от таблеток, уколы действуют очень быстро. Но и у них есть свои недостатки – болезненность, неудобство, не все обладают навыками выполнения инъекций.

НПВС в свечах действуют достаточно быстро и не раздражают желудок. Капсулы подвержены действию желудочного сока в меньшей степени, чем таблетки. Порошки характеризуются быстрым наступлением эффекты, но могут вызывать ощущение дискомфорта в желудочно-кишечном тракте.

Отличной лекарственной формой НПВС является пластырь. Он не требует частой смены, высокоэффективен, лишен раздражающего действия. Но далеко не все препараты могут похвастаться такой формой выпуска.

Местные средства – крема, лосьоны, гели и мази – могут использоваться только при легких формах артрозов и артритов. Их эффективность значительно уступает таблеткам и уколам. Но, в то же время риск осложнений при их использовании очень низкий.

Стероидные препараты

Как и НПВС, стероидные препараты нашли широкое применение в ревматологии. Их используют для лечения дегенеративных и воспалительных болезней суставов. Что представляют собой стероидные препараты?

По своему строению они являются гормональными веществами и для них характерны все свойства гормонов. Стероиды оказывают следующие эффекты:

  1. Тормозят воспаление.
  2. Останавливают разрастание соединительной ткани в очаге повреждения.
  3. Устраняют отек и как следствие, боль.

Стероидные гормоны действуют сильнее и дольше, чем НПВС. Иногда достаточно одного укола, чтобы купировать обострение. Они часто назначаются при хронических поражениях суставов. Но в этой ситуации предпочтительной формой выпуска становятся таблетки.

Однако и побочных действий у стероидов намного больше. Они также приводят к развитию язвы и кровотечения, но, кроме этого, могут вызвать сахарный диабет, ожирение и нарушение работы надпочечников. Применять стероиды можно только под тщательным наблюдением врача.

Популярными гормональными препаратами в ревматологии являются Кеналог, Дипроспан, Полькортолон и таблетированные формы преднизолона – Метипред.

Противовоспалительные нестероидные и стероидные препараты – это основная терапия при заболеваниях суставов в современной медицине. Однако проводиться она может только под контролем врача и по его рекомендациям. Самостоятельное лечение НПВС и гормонами недопустимо.

moyskelet.ru


Смотрите также