Сальметерол механизм действия


Салметерол (Salmeterol)

СалметеролSalmeterolum (род. Salmeteroli)

(±)4-Гидрокси-альфа-[[[6-(4-фенилбутокси)гексил]амино]метил]-1,3-бензолдиметанол (в виде ксинафоата)

C25h47NO4
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • J98.8.0* Бронхоспазм
  • 89365-50-4

    Салметерола ксинафоат — белый или не совсем белый порошок, легко растворим в метаноле, незначительно растворим в этаноле, хлороформе и изопропаноле, умеренно растворим в воде. Молекулярная масса 603,74.

    Фармакологическое действие - бронходилатирующее, противоастматическое.

    Избирательно возбуждает бета2-адренорецепторы. Стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, увеличивает образование цАМФ. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток. Способствует долговременному (до 12 ч) расширению бронхов у больных с обратимой бронхиальной обструкцией. Регулярный прием салметерола обеспечивает стойкое улучшение функционирования легких, уменьшая выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Препятствует высвобождению гистамина, лейкотриенов и ПГD2 из тучных клеток, обладает противовоспалительной активностью, снижает интенсивность первичного и вторичного ответов бронхов на ингаляционные аллергены.

    Обратимая обструкция дыхательных путей: бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или ночных приступов астмы), хронический обструктивный бронхит.

    Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).

    Тиреотоксикоз, аритмия, ИБС, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск возникновения побочных эффектов).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, повышение сАД и/или понижение дАД; у предрасположенных пациентов — нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).

    Со стороны органов ЖКТ: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, вирусный гастроэнтерит, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тремор, нервозность, возбуждение, бессонница, изменение вкусовых ощущений.

    Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), кашель.

    Прочие: артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции: ринит, ларингит.

    Ингибиторы МАО и трициклические депрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС. Производные ксантина, глюкокортикоиды и диуретики увеличивают риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, а также в условиях гипоксии (обязателен контроль уровня калия в плазме крови). Совместим (возможны одновременные ингаляции с кортикостероидами и/или кромоглициевой кислотой.

    Симптомы: тахикардия и/или аритмия, головная боль, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.

    Лечение: переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

    Ингаляционно.

    Не применяется для купирования бронхоспазма. С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, больным с тяжелой формой бронхиальной астмы, при гипоксии любого генеза.

    Терапевтический эффект может снижаться при охлаждении ингалятора.

    Если рекомендуемые дозы не дают эффекта, необходимо их увеличение. Следует иметь в виду, что при регулярном применении салметерола у большинства пациентов обычно снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих симпатомиметиков.

    Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Салметерол (серевент) - инструкция, способ применения, механизм действия, побочные эффекты и дозировака, показания и противопоказания

    Международное название:

    Салметерол (Salmeterol)

    Синонимы Серевент (Великобритания), Серевент (Франция), Салметер (Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия)

    Групповая принадлежность:

    - бронходилатирующее средство (бета2-адреномиметик селективный)

    Рис. Салметерол (серевент)

    Форма выпуска препарата Аэрозоль инг. доз. 25 мкг/доза Порошок для ингаляций доз. 50 мкг/доза

    Механизм действия Преимущественно стимулирует в2-адренорецепторы, в т.ч. бронхов.

    Основные эффекты •  Оказывает бронхолитическое действие. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Повышает частоту движения ресничек эпителиальных клеток бронхиального дерева, а также уменьшает токсическое действие Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом. •  У больных с обратимой обструкцией дыхательных путей вызывает долговременное (до 12 ч) расширение бронхов. Уменьшает выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. После однократного применения ослабляет гиперреактивный ответ бронхов. Обладает также противовоспалительными свойствами. •  Начало бронхолитического действия через 5—20 мин, длительность — 12 ч. В терапевтических дозах обычно оказывает незначительное действие или практически не влияет на сердце.

    Фармакокинетика Cmax при ингаляциях по 50 мкг 2 р/сут составляет 200 пг/мл, затем концентрация вещества в плазме быстро снижается.

    Выводится в основном через кишечник (преимущественно в виде гидроксилированного метаболита).

    Показания для использования. •  ХОБЛ. •  бронхиальная астма с ночными приступами. •  Бронхообструктивный синдром, связанный с физической нагрузкой или воздействием аллергена.

    Способ применения и дозы Ингаляционно взрослым назначают по 50 мкг 2 р/сут; при необходимости дозу можно увеличить до 100 мкг 2 р/сут. Детям старше 4 лет — 25—50 мкг 2 р/сут.

    Профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или воздействием аллергена: 50 мкг не менее чем за 30—60 мин до предполагаемой нагрузки.

    Противопоказания •  Гиперчувствительность.

    •  Детский возраст (до 4 лет).

    Предостережения, контроль терапии •  Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется.

    •  Не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлоуметрии и спирометрии). В подобных случаях следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения ГКС внутрь в виде таблеток и/или ингаляционного введения ГКС в максимальных рекомендуемых дозах.

    •  Не заменяет таблетированные или ингаляционные глюкокортикоиды, его назначают в дополнение к ним. Пациенты не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения салметерола.

    •  Не предназначен для купирования симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например, сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе.

    •  При регулярном применении у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих в-адреностимуляторов. •  При трудностях использования дозирующего ингалятора можно использовать специальную насадку волюматик спейсер. •  Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

    •  У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать содержание калия в плазме.

    •  Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором. •  Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. С осторожностью назначать: •  при тиреотоксикозе; •  при ИБС, аритмии, неконтролируемой АГ; •  при гипоксии различного генеза; •  при феохромоцитоме; •  при беременности;

    •  в период лактации.

    Побочные эффектыСо стороны дыхательной системы: •  парадоксальный бронхоспазм; •  кашель; •  спазм, раздражение или отечность гортани. Со стороны органов пищеварительной системы: •  изменение вкусовых ощущений (дисгевзия); •  сухость или раздражение во рту либо глотке; •  абдоминальная боль; •  тошнота; •  рвота.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    •  тахикардия; •  сердцебиение; •  снижение диастолического и/или повышение систолического АД; •  у предрасположенных пациентов — нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).

    Аллергические реакции:

    •  сыпь; •  зуд; •  крапивница; •  ангионевротический отек; •  бронхоспазм. Другие эффекты: головная боль; головокружение; тремор; спазмы или подергивания мышц; гипокалиемия; затрудненное мочеиспускание; артралгия; потливость; нервозность; беспокойство; бессонница;

    нарушения сна.

    Передозировка Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение, тахиаритмии, тошнота, рвота, возбуждение, падение АД, гипокалиемия, ацидоз, ги-перкалиемия, судороги.

    Лечение: симптоматическая терапия; осторожно вводят кардиоселективные в-адреноблокаторы.

    Взаимодействие

    Группы и лекарственные препараты Результат в-адреноблокаторы Ослабление (взаимное) действия Глюкокортикоиды, диуретики, метилксантины Повышение риска гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии) Ингаляционные глюкокортикоиды, кромоглициевая кислота Совместим Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты

    Увеличение риска развития побочных эффектов со стороны ССС

    pulmonolog.com

    Препарат Сальметерол: инструкция по применению, форма выпуска, длительность действия и аналоги

    Постановка диагноза «бронхиальная астма» или другого заболевания с обструкцией дыхательных путей с симптомами нехватки воздуха и приступами удушья предусматривает применение препарата Сальметерол. Бронхолитик восстанавливает проходимость бронхиального дерева и прохождение атмосферного воздуха в легкие. Как следствие, улучшается качество жизни больного, повышается умственная и физическая работоспособность.

    Показания к применению

    Бронхиальная астма

    Основным и главным показанием к использованию Сальметерола выступает бронхиальная астма. Препарат может назначаться как монотерапия при интермиттирующей или легкой степени персистирующей бронхиальной астмы, а также в комплексе с другими бронходилататорами, глюкокортикостероидами, кромонами и витаминными комплексами при среднем и тяжелом течении персистирующей астмы.

    Сальметерол в комбинации принимается и при особых клинико-патогенетических формах астмы: рефлюкс-индуцированная, профессиональная, ночная, физического усилия. В таком случае дозу подбирают с учетом частоты приступов и показателей пикфлоуметрии.

    Тяжелое течение хронического бронхита с астматическим компонентом служит показанием к назначению Сальметерола, когда нет возможности купировать приступ иными препаратами. Обосновано назначается Сальметерол пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких на фоне профессиональных факторов, генетической предрасположенности и злоупотребления табакокурением.

    Ограничения

    Ишемическая болезнь сердца

    Сальметерол абсолютно противопоказан к применению при индивидуальной непереносимости активного компонента, реакции немедленного действия в анамнезе (крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок). В педиатрической практике не рекомендован детям младше 4 лет.

    Персонально корригируют дозу и наблюдают в динамике за пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями: аритмией, ишемической болезнью сердца, гипертонической болезнью с частыми приступами гипертонического криза.

    Сальметерол с осторожностью применяют при эндокринопатиях (тиреотоксикоз, тиреотоксический криз, феохромоцитома) в связи с изменением показателей иона калия в крови, т. к. наблюдается его снижение.

    Инструкция по применению разрешает использование Сальметерола при вынашивании ребенка, однако он назначается в случае, если ожидаемый лечебный эффект для матери гораздо выше возможных фетопатий. Больным пожилого и старческого возраста определяется средняя терапевтическая доза.

    Механизм действия

    Особенность механизма воздействия средства Сальметерол заключается в способности избирательно влиять на рецепторы слизистой оболочки бронхиального дерева. Выступает агонистом β2-адренорецепторов, что подразумевает взаимодействие химического соединения с рецептором и изменение состояния биологической ткани.

    Фармакодинамика препарата Сальметерол:

    Расширение просвета бронхиол
    • расширение просвета бронхиол, улучшается проходимость воздуха;
    • повышение газообмена в легких;
    • снижение реактивности – продуцирование вязкой слизи и мокроты;
    • блокирование синтеза медиаторов воспаления (простагландины, лейкотриены и другие цитокины);
    • снижение интенсивности первичного и вторичного ответов при ингаляционных триггерах.

    Вазодилатация наступает, спустя 4-9 минут после использования Сальметерола, пиковый эффект – через 3-4 часа, длительность лекарственного действия – 10-12 часов.

    Регулярное использование препарата обеспечивает стойкий результат со снижением частоты ночных и дневных приступов удушья.

    Фармакокинетические особенности:

    • быстро всасывается через слизистую бронхов;
    • поступает в общий кровоток;
    • активное вещество равномерно распределяется в плазме крови;
    • метаболизируется паренхимой печени (время полувыведения зависит от функционирования органа, в норме составляет 7-8 часов);
    • метаболиты с желчью попадают в кишечник;
    • выводятся с каловыми массами.

    Состав препарата

    Групповая принадлежность препарата Сальметерол – бета-адреномиметики. Основным компонентом выступает сальметерола ксинафоат – белый или с незначительным желтым оттенком порошок.

    Формы выпуска

    Торговое международное название – Сальметерол, он представляет собой суспензию мельчайших частичек. Осуществляется выпуск Сальметерола в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.

    Лекарства, содержащие сальметерол

    Сальметерол не производится в твердой (таблетки), жидкой (раствор) и мягкой (мазь) формах.

    Руководство по приему

    Дозировка зависит от клинической картины и тяжести течения основного заболевания, доза для взрослых и детей старше 12 лет в два раза выше, чем для детей от 4 до 12 лет.

    Сальметерол относится к базовой терапии и не подходит при астматическом статусе как неотложная помощь.

    Алгоритм использования бронхолитика Сальметерол при ингаляции:

    Использование ингалятора
    1. Снимают защитный колпачок.
    2. Хорошо встряхивают баллон с лекарством.
    3. Баллон располагают дном вверх.
    4. Выполняют глубокий выдох.
    5. Плотно охватывают мундштук губами.
    6. Начинают глубокий вдох с одновременным нажатием на дно баллона, задерживают дыхание на 1-3 секунды и медленно выдыхают после изъятия мундштука изо рта.
    7. Защитный колпачок надевают на баллон, а мундштук тщательно промывают в теплой воде. Металлический баллон запрещается класть в воду.
    8. Избегать попадания аэрозольных частиц в глаза.

    После проведенных мер допускается полоскание рта для устранения остаточных частиц.

    Аналоги

    Полные аналоги Сальметерола по составу: Аиртрек, Серевент Эвохалер, Серобид, Флутисал.

    Серобид

    Краткое описание монокомпонентных аналогов:

    1. Серевент Эвохалер – противоастматическое средство французского производителя.
    2. Серобид – селективный агонист бета-2-адренорецепторов, выпускается в Индии.

    Краткое описание комбинированных аналогов:

    1. Аиртрек выпускается в форме аэрозоля, в состав входит дополнительный ингредиент – флутиказон. Фармпроизводитель – Индия.
    2. Салмерикс состоит из сальметерола и флутиказона, производится в Польше.
    3. Серетид Дискус (сальметерол и флутиказон) в блистерной упаковке из фольги с размещенными ячейками, выпускается в Великобритании.
    4. Флутисал – комбинированное средство (сальметерол и флутиказон) индийского производителя.

    Побочные реакции

    Чаще всего регистрируются побочные реакции в виде учащения сердцебиения, головных болей и тремора конечностей. Такая реакция обусловлена наличием внелегочных бета-адренорецепторов, на которые воздействует основное вещество сальметерол.

    Побочные эффекты:

    Суправентрикулярная тахикардия
    • нарушение сердечного ритма (экстрасистолия, суправентрикулярная тахикардия) на фоне повышения частоты сердечных сокращений;
    • изолированное повышение артериального давления, когда систолическое АД выше 140 мм рт. ст., а диастолическое АД ниже 90 мм рт. ст.;
    • раздражение слизистой ротовой полости, появление микротрещин, изъязвлений;
    • тошнота, рвота, умеренные боли в околопупочной области;
    • извращение вкуса, пристрастие к непривычным продуктам;
    • головокружение, слабость, недомогание, нарушение сна;
    • местные реакции из-за раздражения слизистой носа и горла мелкими частицами компонента сальметерол (ринит, ларингит);
    • суставная болезненность;
    • снижение показателей ионов калия в крови;
    • индивидуальная непереносимость с развитием аллергической реакции.
    Бронхоспазм

    В некоторых случаях может отмечаться усиление кашля или развитие парадоксального бронхоспазма после ингалирования. В таком случае нужны срочная отмена средства Сальметерол, консультация лечащего терапевта и пульмонолога. Самостоятельная коррекция суточной и разовой дозы бронходилататора Сальметерол не рекомендована.

    pulmohealth.com

    Сальметерол

    Сальметерол (англ. Salmeterol, лат. Salmeterolum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к фенилзамищених β-аминоспиртов, для ингаляционного применения. Сальметерол относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов с длительной бронходилатирующего действием. По своему химическому составу, как и другие бета-2-агонисты, является рацематом двух энантиомеров (S-сальметерол и R-сальметерол). Сальметерол создан в 80-х годах ХХ века в Великобритании в лаборатории компании GlaxoSmithKline, и применяется в клинической практике с 90-х годов ХХ века, изначально под торговой маркой «Серевент».

    Фармакологические свойства

    Сальметерол — синтетический препарат, являющийся по химической структуре фенилзамищеним β-аминоспиртамы, и относится к классу салигининив, и относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов. Механизм действия препарата заключается в стимуляции β 2 -адренорецепторов, которые находятся в гладкой мускулатуре бронхов путем активации внутриклеточной аденилатциклазы, которая образует комплекс с G-протеином, под влиянием которого повышается образование цАМФ и стимуляция протеинкиназы типа А, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. Внутриклеточный механизм действия сальметерол отличается от механизма действия сальбутамола и других β 2 агонистов короткого действия. Сальметерол в связи с наличием длинного липофильного салигининового цепочки («хвоста» молекулы) имеет очень высокой липофильностью (в 10000 раз выше липофильностью сальбутамола). Во время прохождения в клетки дыхательных путей сальметерол быстро проникает в мембраны клеток и закрепляется у структур смежных с β 2 -адренорецепторов. Мембраны клеток дыхательной системы становятся своеобразным «депо» для препарата, из которых сальметерол медленно диффундирует в клетки гладких мышц дыхательных путей. Сальметерол является неконкурентным антагонистом β 2 -адренорецепторов, что обеспечивает высокую селективность препарата и довготивалу действие (до 12:00 после ингаляционного применения). Сальметерол не является полным агонистом β 2 -адренорецепторов, в отличие от формотерола, что приводит к небольшой задержки начала действия препарата по сравнению с фенотеролом, но и меньшего числа побочных эффектов при применении сальметерола. Под влиянием сальметерол уменьшается выделение медиаторов воспаления с тучных клеток (в том числе выделение гистамина и лейкотриенов), уменьшается проницаемость капилляров (что способствует предупреждению развития отека слизистой оболочки бронхов) и модуляция выработку слизи бронхиальных желез, что приводит к оптимизации мукоцилиарного клиренса. Но снижение выделения медиаторов воспаления и снижения проницаемости капилляров при применении сальметерола не сопровождаются уменьшением количества клеток воспаления в слизистой оболочке бронхов (в том числе активированных — макрофагов, эозинофилов и лимфоцитов), что теоретически может привести к усилению воспалительного процесса в дыхательных путях (например, при появлении после применения сальметерола возможности сделать свободных дыхание, и при этом вдохнуть большое количество экзогенных аллергенов). Сальметерол при ингаляционном введении действует исключительно на β 2 -адренорецепторы бронхов и не влияет на рецепторы в других органах. Сальметерол только в незначительной степени влияет на β 1 -адренорецепторы миокарда. При длительном применении сальметерола наблюдается развитие толерантности к препарату, а при применении значительно превышающих среднетерапевтических доз препарата резко возрастает вероятность тяжелых побочных эффектов, в том числе связанных с активацией адренорецепторов миокарда (в том числе тахикардию, фибрилляцию предсердий, явления ишемии миокарда, ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT), а также возможность возникновения (хотя и ниже, чем при применении других агонистов адренорецепторов, как фенотерол) эффекта «рикошета» — усиление бронхоспазма при превышении среднетерапевтической дозы препарата или слишком частом применении. Для пивищення эффекта сальметерол рекомендуется применять вместе с ингаляционными ГКС. При применении сальметерола улучшается качество жизни больных бронхиальной астмой и других обструктивных заболеваний легких, заключаются в улучшении показателей функции внешнего дыхания, снижении частоты ночных приступов удушья, нормализации сна без усиления частоты обострений препарата и уменьшения использования бронхолитиков короткого действия. Сальметерол не показан для купирования острых приступов бронхиальной астмы в связи с относительно медленным началом действия препарата.

    Фармакокинетика

    Сальметерол быстро всасывается после ингаляционного применения в дыхательных путях, начало действия препарата наблюдается через 10-20 минут после ингаляции препарата и длится до 12:00. Сальметерол не создает высоких концентраций в крови и внутренних органах, согласно исследованиям препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится сальметерол из организма преимущественно с калом, частично выводится с мочой. Период полувыведения составляет 5,5 часов, полное выведение препарата завершается в течение 72 часов.

    Показания к применению

    Сальметерол применяется при бронхиальной астме и хроническом обструктивном заболевании легких ингаляционно для длительного лечения обструкции дыхательных путей, в том числе ночных приступов астмы и предупреждения приступов астмы после физической нагрузки.

    Побочное действие

    При применении сальметерола частота побочных эффектов незначительна, общая частота побочных явлений при применении препарата составляет 16%, частые побочные эффекты (головная боль, судороги, тремор, тахикардия) наблюдаются с частотой 1,5-3% при применении 50 мкг препарата и 7-8% при применении 100 мкг сальметерола. Другие побочные эффекты — аллергические реакции (кожная кожи, зуд кожи, крапивница, отек Квинке), тошнота, рвота, стоматит и фарингит вследствие раздражения слизистых оболочек, аритмии (в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия), артралгии, нервозность, парадоксальный бронхоспазм, гипокалиемия — наблюдаются редко.

    Противопоказания

    Сальметерол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. С осторожностью применяется препарат при беременности, кормлении грудью, гипертиреоидизме. Сальметерол применяется у детей старше 4 лет.

    Формы выпуска

    Сальметерол выпускается в виде дозированного аэрозоля по 25 мкг / доза по 60 и 120 доз; и в виде порошка для ингаляций в ротадисках по 50 мкг / доза по 4 дозы. Сальметерол также выпускается в комбинации с флутиказоном в виде аэрозоля для ингаляций или порошка для ингаляций в ротадиску.

    Запрет использования у спортсменов

    Сальметерол запрещен для использования спортсменами во время соревнований по решению Всемирного антидопингового агентства. Но часть спортсменов, страдающих бронхиальной астмой, имеют разрешение на использование сальметерола от Всемирного антидопингового агентства.

    info-farm.ru

    Салметерол - инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

    Салметерол

    Салметерол (Salmeterol) Синонимы

    Серевент (Великобритания), Серевент (Франция)

    Форма выпуска препарата Аэрозоль инг. доз. 25 мкг/доза Порошок для ингаляций доз. 50 мкг/доза

    Механизм действия

    Преимущественно стимулирует в2-адренорецепторы, в т. ч. бронхов. Далее см. «Фенотерол«. Основные эффекты •  Оказывает бронхолитическое действие. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Повышает частоту движения ресничек эпителиальных клеток бронхиального дерева, а также уменьшает токсическое действие Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом. •  У больных с обратимой обструкцией дыхательных путей вызывает долговременное (до 12 ч) расширение бронхов. Уменьшает выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. После однократного применения ослабляет гиперреактивный ответ бронхов. Обладает также противовоспалительными свойствами. •  Начало бронхолитического действия через 5—20 мин, длительность — 12 ч. В терапевтических дозах обычно оказывает незначительное действие или практически не влияет на сердце.

    Фармакокинетика

    Cmax при ингаляциях по 50 мкг 2 р/сут составляет 200 пг/мл, затем концентрация вещества в плазме быстро снижается.

    Выводится в основном через кишечник (преимущественно в виде гидроксилированного метаболита).

    Показания для использования. •  ХОБЛ.

    •  бронхиальная астма с ночными приступами.

    •  Бронхообструктивный синдром, связанный с физической нагрузкой или воздействием аллергена.

    Способ применения и дозы

    Ингаляционно взрослым назначают по 50 мкг 2 р/сут; при необходимости дозу можно увеличить до 100 мкг 2 р/сут. Детям старше 4 лет — 25—50 мкг 2 р/сут. Профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или воздействием аллергена: 50 мкг не менее чем за 30—60 мин до предполагаемой нагрузки.

    Противопоказания

    •  Гиперчувствительность. •  Детский возраст (до 4 лет).

    Предостережения, контроль терапии

    •  Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется. •  Не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлоуметрии и спирометрии). В подобных случаях следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения ГКС внутрь в виде таблеток и/или ингаляционного введения ГКС в максимальных рекомендуемых дозах. •  Не заменяет таблетированные или ингаляционные глюкокортикоиды, его назначают в дополнение к ним. Пациенты не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения салметерола. •  Не предназначен для купирования симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например, сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе. •  При регулярном применении у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих в-адреностимуляторов. •  При трудностях использования дозирующего ингалятора можно использовать специальную насадку волюматик спейсер. •  Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. •  У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать содержание калия в плазме. •  Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором. •  Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. С осторожностью назначать: •  при тиреотоксикозе; •  при ИБС, аритмии, неконтролируемой АГ; •  при гипоксии различного генеза; •  при феохромоцитоме; •  при беременности; •  в период лактации.

    Побочные эффекты

    Со стороны дыхательной системы: •  парадоксальный бронхоспазм; •  кашель; •  спазм, раздражение или отечность гортани. Со стороны органов пищеварительной системы: •  изменение вкусовых ощущений (дисгевзия); •  сухость или раздражение во рту либо глотке; •  абдоминальная боль; •  тошнота; •  рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: •  тахикардия; •  сердцебиение; •  снижение диастолического и/или повышение систолического АД; •  у предрасположенных пациентов — нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия). Аллергические реакции: •  сыпь; •  зуд; •  крапивница; •  ангионевротический отек; •  бронхоспазм. Другие эффекты: головная боль; головокружение; тремор; спазмы или подергивания мышц; гипокалиемия; затрудненное мочеиспускание; артралгия; потливость; нервозность; беспокойство; бессонница; нарушения сна.

    Превышение допустимой дозы препарата (передозировка)

    Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение, тахиаритмии, тошнота, рвота, возбуждение, падение АД, гипокалиемия, ацидоз, ги-перкалиемия, судороги.

    Лечение: симптоматическая терапия; осторожно вводят кардиоселективные в-адреноблокаторы.

    Взаимодействие

    Группы и лекарственные препараты Результат в-адреноблокаторы Ослабление (взаимное) действия Глюкокортикоиды, диуретики, метилксантины Повышение риска гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии) Ингаляционные глюкокортикоиды, кромоглициевая кислота Совместим Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты

    Увеличение риска развития побочных эффектов со стороны ССС

    12/06/2019

    Предыдущая статья

    Оксис Турбухалер — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты прим...

    Следующая статья

    Бриканил — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

    zbi.biz

    Сальметерол

    (RS)-2-(hydroxymethyl)-4-{1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy) hexylamino]ethyl}phenol

    Химические свойства

    Бронхолитик, в лекарственных препаратах чаще всего присутствует в комбинации с флутиказоном. Благодаря своему химическому строению и наличию длинной боковой цепи у молекулы вещества, лекарство обладает способностью связываться с внешним участком бета-2-адренорецепторов. Активно применяться стал в 90-х годах 20 века. Молекулярная масса вещества = 415,6 грамм на моль.

    Лекарство выпускают в виде капсул с порошком для ингаляций, в дозированном аэрозольном ингаляторе.

    Фармакологическое действие

    Бронхолитическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Сальметерол препятствует выработке медиаторов воспаления в тучных клетках (гистамин, ПГD2, лейкотриены). Подавляет развитие аллергической реакции на ранней и поздней стадии. Под действием лекарства уменьшается гиперреактивность бронхов, увеличивается частота колебаний ресничек, расположенных на мерцательном эпителии, улучшается мукоцилиарный клиренс. Данное вещество снижает степень повреждения эпителия дыхательного тракта Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus influenzae, снимает отечность слизистой бронхов.

    Действовать препараты Сальметерола начинают спустя несколько минут после ингаляции (до 20 минут). Эффект сохраняется в течение 12 часов. У лекарства высокая степень связывания с белками крови, до 97%.

    Метаболизм протекает в тканях печени, период полувыведения составляет около 9-10 часов. Выделяется препарат с помощью почек и пищеварительного тракта в виде гидроксилированного метаболита.

    Показания к применению

    Лекарство назначают:

    • для лечения бронхиальной астмы у детей от 4 лет и у взрослых пациентов;
    • в качестве препарата для профилактики бронхоспазма, возникающего из-за физической нагрузки;
    • при хронической обструктивной болезни легких, эмфиземе и хроническом обструктивном бронхите.

    Противопоказания

    Сальметерол не используют для лечения детей, в возрасте до 4 лет; при наличии аллергии на лек. средство.

    Особую осторожность рекомендуют соблюдать:

    Побочные действия

    Могут проявиться:

    • головные боли, ощущение сердцебиения, сердечная мерцательная аритмия, тахикардия и экстасистолия, рвота;
    • крапивница, бронхоспазм, отек Квинке;
    • болезненные ощущения в эпигастрии, искажение вкуса, тошнота;
    • пониженная судорожная активность, тремор, нервозность, гипокалиемия, артралгия;
    • парадоксальные реакции, в том числе бронхоспазм (купируют быстродействующим ингаляционным бронходилататором).

    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Сальметерол подходит для ингаляционного введения. Рекомендуется регулярное применение лекарства для достижения стойкого терапевтического эффекта. Продолжительность лечения зависит от рекомендаций врача.

    При проведении монотерапии взрослым назначают по 50 мкг вещества, 2 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 4 ингаляции (200 мкг).

    Для лечения пациентов детского возраста применяют по 50 или 25 мкг средства в сутки, но не более 100 мкг в день.

    Передозировка

    При передозировке возникает сильная головная боль и тахикардия. В качестве антидота можно использовать кардиоселективные блокаторы В-адренорецепторов. Рекомендуется соблюдать осторожность из-за риска развития бронхоспазма.

    Взаимодействие

    Сальметерол является антагонистом бета-адреноблокаторов.

    Сочетанный прием вещества с производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками приводит к повышению вероятности возникновения гипокалиемии.

    Во избежание развития реакции кардиотоксичности, препарат с осторожностью сочетают с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.

    Лекарство хорошо сочетается с кромоглициевой кислотой и ГКС для ингаляций.

    Условия продажи

    Рецепт нужен.

    Условия хранения

    Вещество хранят в темном месте, без доступа прямых солнечных лучей. Температура в помещении не должна подниматься выше 30 градусов. Препараты хранят вдали от маленьких детей.

    Срок годности

    Лекарство для ингаляционного применения хранится в течение двух лет.

    Особые указания

    Вещество не применяют при обострении бронхиальной астмы по лабораторным или объективным показателям.

    Сальметерол часто применяют в качестве дополнительного средства при лечении таблетированными или ингаляционными ГКС.

    Нельзя резко прекращать прием препарата, повышать или снижать суточную дозировку без консультации со специалистом.

    Существуют данные, свидетельствующие о том, что риск возникновения летального исхода при лечении пациентов негроидной расы выше, чем у других этнических групп.

    Исследования эффективности лекарства показали, что при регулярном применении данного вещества у больных снижается потребность в короткодействующих бета-адреностимуляторах.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Распространенные торговые названия средства: Серевент, Сальметер.

    Также вещество входит в состав препаратов с комбинации с флутиказоном (не путать с флуконазолом): Сальмекорт (25 мкг + 250, 125, 50 мкг), Серетид, Аиртек, Серетид Мультидиск, Серофло, Тевакомб, Аэрофлюсал Форспиро, Серобид, Флутисал.

    Отзывы

    У данного лекарства очень хорошие отзывы. В последнее время в чистом виде на территории РФ его используют редко, препарат сложно приобрести в аптеке. В целом же ингаляции данного вещества хорошо купируют приступы, побочные реакции возникают редко, его часто применяют в сочетании с флутиказоном.

    Цена Сальметерола, где купить

    На данный момент указать актуальную цену на Сальметерол не представляется возможным. Купить комбинированное средство Серетид (25+50) можно примерно за 900 рублей.

    medside.ru


    Смотрите также