Тиодазин показания к применению


Тиодазин

Тиодазин – антипсихотический (нейролептический) препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиодазина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, на одной из сторон для дозировок 10, 25 и 50 мг нанесена разделительная риска; в дозировке 10 мг – светло-оранжевого или светло-оранжевого с розовым оттенком цвета, в дозировке 25 мг – синего цвета, в дозировке 50 мг – желтого цвета, в дозировке 100 мг – голубого цвета (в стрипе из алюминиевой фольги 10 шт., в картонной коробке 10 стрипов).

Состав одной таблетки:

  • действующее вещество: тиоридазина гидрохлорид – 10, 25, 50 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, лактоза, поливинилпирролидон К30 (повидон К30), стеарат магния, метилпарабен натрия (метилпарагидроксибензоат натрия), коллоидный диоксид кремния, тальк очищенный;
  • оболочка: эудрагит Е100 (сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата) или Е5 премиум (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), красители (в зависимости от дозировки) диоксид титана, желтый солнечный закат, индигокармин или желтый хинолиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Тиодазина – тиоридазин, производное фенотиазина, относящееся к пиперидиновой группе. Вещество обладает свойствами, которые присущи другим фенотиазинам, однако клинический спектр его фармакологических действий имеет и существенное отличие от спектра прочих производных фенотиазина. К отличительным свойствам тиоридазина относятся его выраженная анксиолитическая и седативная активность, а также низкая способность приводить к экстрапирамидным расстройствам.

Тиоридазин оказывает умеренное альфа-адреноблокирующее и м-холиноблокирующее действие, обладает гипотензивным и противорвотным эффектом. Активное вещество может способствовать удлинению интервала QT.

При применении тиоридазина в низких дозах он оказывает анксиолитический эффект: уменьшает чувство тревоги, беспокойства, страха, снижает эмоциональную напряженность. У пациентов, принимающих Тиодазин, наблюдается улучшение адаптации к окружающей действительности. Препарат эффективен и в случаях слабовыраженных депрессивных нарушений.

При использовании высоких доз тиоридазина имеет место его антипсихотическое действие.

Тиодазин обладает широким терапевтическим диапазоном. Как правило, препарат хорошо переносится пациентами при соблюдении рекомендованного режима дозирования.

Фармакокинетика

  • всасывание: быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается спустя 2–4 часа после приема. Показатель биодоступности подвержен межиндивидуальной вариабельности, в среднем он составляет 60%;
  • распределение и метаболизм: с белками плазмы крови связывается более 95% тиоридазина гидрохлорида. Вещество обладает свойством проникать через плацентарный барьер и выделяться в грудное молоко. Тиоридазин и его основные метаболиты (мезоридазин и сульфоридазин) преодолевают ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и обнаруживаются в спинномозговой жидкости. При этом отношение содержания метаболитов в спинномозговой жидкости к их содержанию в плазме крови выше, чем это же отношение для неизмененного тиоридазина, что является свидетельством значительной роли метаболитов в механизме антипсихотического действия Тиодазина;
  • выведение: Т1/2 (период полувыведения) составляет примерно 10 часов. Экскреция осуществляется в основном через кишечник (50%), а также через почки (в виде метаболитов – приблизительно 30% дозы, в неизмененном виде – менее 4%,).

Показания к применению

Шизофрения и другие психические расстройства:

  • обострения шизофрении;
  • хроническое течение шизофрении (терапия, включая длительное лечение пациентов, находящихся на стационарном лечении, и длительную поддерживающую терапию амбулаторных больных шизофренией).

Синдромы депрессии и тревоги:

  • психиатрическая практика: ажитированная депрессия – в форме монотерапии и в составе комбинированной терапии;
  • общая медицинская практика: терапия разнообразных синдромов, проявляющихся в тревоге, сочетании тревоги и депрессии, ажитации и напряженности, эмоциональных расстройствах и психосоматических нарушениях;
  • психотическая депрессия или смешанные тревожно-депрессивные состояния – для длительного лечения.

Применение в гериатрической практике:

  • тяжелые когнитивные нарушения и расстройства поведения у пожилых пациентов с поражениями головного мозга органического характера любой степени тяжести – в качестве антипсихотического и нейролептического средства;
  • состояния тревоги, смешанные тревожно-депрессивные состояния, сенильная ажитация, бессонница – в качестве анксиолитического или седативного средства.

Применение в педиатрической практике:

  • детская шизофрения, тяжелые нарушения поведения на фоне органических поражений головного мозга или умственной отсталости;
  • состояния тревоги, ажитации, напряженности, расстройства концентрации внимания у детей с выраженными нарушениями в поведении, резистентные к стимулирующим средствам случаи гиперактивности, расстройства сна – в качестве седативного или анксиолитического средства.

Прочие расстройства различного происхождения:

  • выраженные нарушения поведения у взрослых умственно отсталых пациентов и больных с симптомами дефицитарного синдрома;
  • синдром алкогольной абсистенции – для снижения выраженности ажитации, тревоги, враждебности, галлюцинаций и других психических проявлений;
  • рвота центрального генеза.

Противопоказания

Абсолютные:

  • коматозное состояние или тяжелые состояния угнетения центральной нервной системы (ЦНС);
  • серьезные гематологические заболевания в анамнезе, включая угнетение костномозгового кроветворения;
  • тяжелые болезни сердца, в особенности клинически значимые аритмии (включая желудочковую тахикардию);
  • аритмии сердца (в том числе в анамнезе), врожденный синдром удлиненного интервала QT;
  • совместное применение с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT;
  • угнетение сознания тяжелой степени (включая кому) любой этиологии (в результате применения лекарственных средств в том числе);
  • одновременное применение субстратов или ингибиторов изофермента CYP2D6;
  • тяжелая форма артериальной гипертензии или артериальной гипотензии;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • беременность, период лактации;
  • детский возраст до 3 лет;
  • анамнестические сведения о реакциях тяжелой фотосенсибилизации или индивидуальной гиперчувствительности к другим производным фенотиазина;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Согласно инструкции, Тиодазин следует с осторожностью назначать при: алкоголизме (ввиду предрасположенности к гепатотоксическим реакциям), патологических изменениях крови (из-за риска нарушения кроветворения), закрытоугольной глаукоме, раке молочной железы (вследствие возрастания потенциального риска прогрессирования болезни и резистентности к терапии цитостатическими и эндокринными лекарственными препаратами в результате секреции пролактина, вызванной тиоридазином), почечной и/или печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), заболеваниях с высоким риском тромбоэмболических осложнений, эпилепсии, болезни Паркинсона (из-за усиления экстрапирамидных эффектов), микседеме, синдроме Рейе (вследствие повышения вероятности развития у детей и подростков гепатотоксичности), хронических заболеваниях с нарушением дыхания (в особенности у детей), кахексии, рвоте (поскольку рвота, связанная с передозировкой другими лекарственными средствами, может быть замаскирована противорвотным действием тиоридазина) и в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Тиодазина: способ и дозировка

Таблетки Тиодазин принимают внутрь.

Дозу и время приема препарата врач подбирает индивидуально с учетом заболевания и выраженности симптомов. Рекомендуется начинать лечение с минимальных в указанном интервале доз. Затем в процессе терапии дозу увеличивают постепенно до максимальной эффективной. При достижении максимального терапевтического действия  дозу Тиодазина постепенно уменьшают до поддерживающей. Как правило, суточную дозу делят на 2–4 приема.

Шизофрения и другие психические расстройства:

  • обострения шизофрении у взрослых госпитализированных пациентов: 100–600 мг в сутки, максимальная суточная доза – 800 мг;
  • хроническое течение шизофрении: у больных, находящихся на стационарном лечении – 100–600 мг в сутки, у амбулаторных пациентов – 50–300 мг в сутки.

Синдромы депрессии и тревоги:

  • психиатрическая практика при ажитированной депрессии: 25–200 мг в сутки;
  • общая медицинская практика в качестве анксиолитического и/или седативного средства: 10–75 мг в сутки.

Для лечения болезней старческого возраста Тиодазин применяют как:

  • антипсихотическое и/или нейролептическое средство: 25–200 мг в сутки;
  • седативное и/или анксиолитическое средство: 10–75 мг в сутки.

В педиатрической практике Тиодазин применяют как:

  • антипсихотическое средство при тяжелых эмоциональных и умственных расстройствах у детей старше 3 лет: 1–4 мг/кг массы тела в сутки;
  • анксиолитическое и/или седативное средство у детей от 3 лет: 0,5–2 мг/кг массы тела в сутки.

Лечение прочих расстройств различного происхождения:

  • выраженные нарушения поведения у взрослых умственно отсталых пациентов и больных с симптомами дефицитарного синдрома: 100–600 мг в сутки, максимальная суточная доза – 800 мг;
  • синдром алкогольной абстиненции (для снижения выраженности психических расстройств): 100–200 мг в сутки.

У госпитализированных пациентов с шизофренией выраженное улучшение состояния наблюдается, как правило, спустя 2–3 недели и более от начала терапии. У больных с хроническими психическими расстройствами для достижения максимального клинического эффекта может потребоваться от 6 недель до полугода. А при острых психозах положительное действие может наблюдаться уже через 24–48 часов.

Лечение больных с нарушениями функции почек/печени, дефицитом веса, а также пациентов детского и пожилого возраста требует тщательного медицинского контроля. Рекомендуется начинать терапию у таких больных с особенно малых доз и повышать их очень медленно.

Поскольку внезапная отмена Тиодазина у пациентов, получавших его в течение продолжительного времени или в высоких дозах, может вызвать тошноту, рвоту, головокружение, тремор, беспокойство, бессонницу, возбуждение, преходящие дискинезии, при отмене длительного лечения дозу препарата следует уменьшать постепенно, в течение нескольких недель.

Побочные действия

Побочные эффекты Тиодазина имеют дозозависимый характер. При использовании препарата в дозах, соответствующих рекомендованному интервалу, негативные реакции в большинстве случаев выражены слабо и проходят самостоятельно. При применении высоких доз тиоридазина наблюдаются тяжелые побочные явления.

Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов по специальной шкале (очень часто – более 1/10; часто – 1/100–1/10; нечасто – 1/1000–1/100; редко – 1/10000–1/1000; крайне редко – менее 1/10000):

  • ЦНС: часто – седативный эффект, головокружение, сонливость; нечасто – повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, головная боль, нарушение сознания, галлюцинации; редко – экстрапирамидные симптомы (акатизия, мышечная ригидность, тремор, дистония, дискинезия), судороги, поздняя дискинезия; крайне редко – бессонница, депрессия, ЗНС (злокачественный нейролептический синдром);
  • сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – тахикардия, удлинение интервала QT; редко – аритмии; крайне редко – трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть;
  • вегетативная нервная система/м-холиноблокирующие эффекты: часто – нечеткость зрения, сухость во рту, заложенность носа, парез аккомодации; нечасто – тошнота, рвота, запор, диарея, потеря аппетита, недержание или задержка мочи; редко – тремор, бледность; крайне редко – паралитическая кишечная непроходимость;
  • эндокринная система: часто (при длительном применении) – галакторея, гиперпролактинемия; нечасто – изменение массы тела, аменорея, нарушения менструального цикла, расстройства эрекции и эякуляции; редко – приапизм; крайне редко – периферические отеки, гинекомастия, нагрубание молочных желез;
  • периферическая кровь: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения; крайне редко – анемия, лейкоцитоз;
  • печень: нечасто – изменения активности печеночных трансаминаз; редко – гепатит;
  • кожные покровы: редко – кожная сыпь (включая аллергическую), дерматит, крапивница, реакции фоточувствительности, ангионевротический отек;
  • прочие: редко – гипертермия, отек в области околоушной железы, нарушения дыхания.

Передозировка

В случаях передозировки Тиодазина возможно усиление побочных реакций, развитие острых нейролептических осложнений. Особенно следует обратить внимание на повышение температуры тела, являющееся одним из симптомов ЗНС. При тяжелой передозировке могут наблюдаться нарушения сознания в различных формах, вплоть до коматозного состояния.

При продолжительной терапии препаратом зафиксированы редкие случаи пигментной ретинопатии, возникшей у пациентов, которые принимали тиоридазин в дозах, превышающих рекомендованную максимальную суточную – 800 мг.

При передозировке необходимо прекратить принимать Тиодазин, как и любые другие антипсихотические препараты. Рекомендуется применение центральных холиноблокаторов, активированного угля в высоких дозах, промывание желудка, при наличии судорог внутривенное введение диазепама, нейрометаболических стимуляторов, раствора глюкозы, витаминов B и C, тщательный контроль функционирования дыхательной, сердечно-сосудистой и ЦНС, симптоматическое лечение.

Поскольку барбитураты могут усиливать вызванное фенотиазинами угнетение дыхания, при судорогах их применения следует избегать.

Особые указания

Тиодазин следует применять с особой осторожностью у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, глаукомой (в особенности при закрытоугольной форме), почечной недостаточностью, тяжелыми болезнями органов дыхания, эпилепсией, болезнью Паркинсона, миастенией, гипертрофией предстательной железы, феохромоцитомой.

Во время терапии тиоридазином принимать алкогольные напитки противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Управлять транспортными средствами, выполнять любую работу, связанную с повышенным риском несчастных случаев, требующую высокой концентрации внимания, быстрой психической и двигательной реакции, в период лечения Тиодазином запрещено.

Применение при беременности и лактации

Тиодазин противопоказан к применению у беременных и кормящих грудью женщин.

Применение в детском возрасте

Назначать Тиодазин детям младше 3 лет запрещено.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности применять Тиодазин следует с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Нарушения функционирования печени являются относительным противопоказанием к применению Тиодазина.

Применение в пожилом возрасте

Назначение Тиодазина пациентам пожилого возраста требует осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Применение тиоридазина одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

  • препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (к примеру, флуоксетин, циметидин, моклобемид, пароксетин): усиление и пролонгирование действия тиоридазина вследствие того, что он сам вызывает подавление этого изофермента;
  • трициклические антидепрессанты (ТЦА): повышение концентрации в плазме крови ТЦА и/или тиоридазина, что может приводить к развитию аритмий;
  • антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы: увеличение концентраций в плазме крови каждого из препаратов вследствие подавления метаболизма, что может привести к значительному снижению артериального давления, расстройствам сердечного ритма или негативным реакциям со стороны ЦНС;
  • тиазидные диуретики: повышение риска выраженной артериальной гипотензии, усиление кардиотоксических эффектов тиоридазина (вследствие вызванной диуретиком гипокалиемии);
  • противосудорожные препараты: снижение порога судорожной готовности, изменение концентрации в сыворотке крови фенитоина, что может потребовать коррекции его дозы. При одновременном применении карбамазепина с тиоридазином сывороточные концентрации этих препаратов не изменяются;
  • непрямые антикоагулянты: усиление гипопротромбинемического эффекта из-за конкурентного взаимодействия на уровне изоферментов цитохрома Р450. В таком случае необходимо тщательно контролировать концентрацию протромбина в плазме крови;
  • препараты с угнетающим действием на ЦНС (в том числе алкоголь, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты, средства для наркоза): усиление их эффекта;
  • ингибиторы МАО (моноаминоксидазы): удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего действия каждого из препаратов;
  • гипогликемические средства: увеличение риска нарушения достигнутой в результате их применения толерантности пациента к глюкозе из-за воздействия тиоридазина на углеводный обмен;
  • препараты лития: повышение риска возникновения экстрапирамидных нарушений, тяжелых нейротоксических осложнений и сомнамбулизма;
  • м-холиноблокаторы (атропиноподобные средства), антигистаминные препараты и ТЦА: усиление их м-холиноблокирующих эффектов вплоть до возникновения атропинового психоза, выраженного запора, паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии с вероятным тепловым ударом. Требуется коррекция доз лекарственных препаратов и тщательное наблюдение за больным;
  • противопаркинсонические средства: ослабление действия каждого из препаратов;
  • допамин, эпинефрин, фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства: ослабление их прессорного эффекта из-за α-адреноблокирующих свойств тиоридазина;
  • хинидин: усиление его угнетающего воздействия на миокард;
  • антиаритмические препараты: при одновременном применении с тиоридазином необходимо соблюдать осторожность из-за возможного чрезмерного удлинения интервала QT;
  • противодиарейные и антацидные средства: уменьшение всасывания тиоридазина в желудочно-кишечном тракте.

Аналоги

Аналогами Тиодазина являются: Сонапакс, Тиорил, Тисон и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиодазине

Отзывы о Тиодазине разнообразные, так как препарат действует на каждого пациента индивидуально. Он может улучшать сон, снимать тревогу, страх, эмоциональные расстройства. Но есть жалобы на отсутствие какого-либо положительного эффекта даже при длительном приеме таблеток, а также на побочные негативные явления, такие как снижение артериального давления, развитие тахикардии и аритмии.

Цена на Тиодазин в аптеках

Информации о цене на Тиодазин нет, поскольку препарат в настоящее время отсутствует в продаже.

www.neboleem.net

Тиодазин (Thiodazine)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.2003

Тиоридазин* (Thioridazine*) N05AC02 Тиоридазин

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит тиоридазина гидрохлорида 10, 25 или 50 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 10 упаковок.

Фармакологическое действие — противозудное, симпатолитическое, противорвотное, седативное, антидепрессивное, антипсихотическое, нейролептическое.

Блокирует альфа-адренергические, дофаминергические, м-холинорецепторы.

Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, невроз, страх, возбуждение, напряжение, навязчивые состояния, тик, психомоторное возбуждение, абстинентный синдром.

Гиперчувствительность, кома, депрессивные состояния, тяжелые заболевания ЦНС, сердечно-сосудистой системы, печени.

Экстрапирамидные расстройства, псевдопаркинсонизм, сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, желтуха, парез аккомодации, дисменорея, нарушение эякуляции, отек сосков грудных желез, аллергические реакции.

Внутрь, взрослым при обострении шизофрении у госпитализированных больных: 100–600 мг/сут — до максимальной дозы 800 мг/сут; при хроническом течении шизофрении у госпитализированных больных — 100–600 мг/сут, амбулаторных больных — 50–300 мг/сут.

При синдроме тревоги и депрессии в психиатрической практике больным с ажитированной депрессией — 25–200 мг/сут. В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика — 10–75 мг/сут.

Пожилым пациентам в качестве нейролептического/антипсихотического средства — 25–200 мг/сут, анксиолитика/седативного средства — 10–75 мг/сут.

Детям старше 2-х лет при лечении тяжелых умственных и эмоциональных расстройств: в качестве нейролептика в дозе 1–3 мг/кг/сут, в качестве анксиолитика/седативного средства — в дозе 0,5–2 мг/кг/сут.

При лечении выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и больных с дефицитарной симптоматикой: 100–600 мг/сут; максимальная доза — 800 мг/сут. Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции: 100–200 мг/сут.

Пациентам с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, больным пожилого возраста и детям необходимо уменьшение доз. Лечение заканчивается постепенным уменьшением дозы.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F10.2 Синдром алкогольной зависимостиАлкоголизм
Алкогольная зависимость
Дипсомания
Зависимость от алкоголя
Запойное пьянство
Запойное состояние
Злоупотребление алкоголя
Идеаторное нарушение при алкоголизме
Квартальный запой
Навязчивое влечение к алкоголю
Невротические симптомы при алкоголизме
Патологическое влечение к алкоголю
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
Снижение влечения к алкоголю
Хронический алкоголизм
F10.3 Абстинентное состояниеАбстинентный алкогольный синдром
Абстинентный синдром
Абстинентный синдром при алкоголизме
Абстиненция
Абстиненция алкогольная
Алкогольная абстиненция
Алкогольное абстинентное состояние
Алкогольный абстинентный синдром
Постабстинентное расстройство
Постабстинентное состояние
Похмельный синдром
Синдром абстиненции
Синдром алкогольной абстиненции
Синдром отмены алкоголя
Состояние абстиненции
F20 ШизофренияDementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F40 Фобические тревожные расстройстваНавязчивые страхи
Невроз страха
Невроз тревоги
Ночные страхи
Острое тревожное расстройство
Синдром пароксизмального страха
Состояние страха
Страх
Фобии
Фобические расстройства
Фобия
Чувство страха
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройствоДепрессия с тревожно-депрессивными компонентами
Смешанные тревожно-депрессивные состояния
Тревожная депрессия
Тревожно-депрессивное настроение
Тревожно-депрессивное состояние
Тревожно-депрессивные состояния
Тревожно-депрессивный синдром
Тревожно-невротические состояния
F42 Обсессивно-компульсивное расстройствоНавязчиво-компульсивный синдром
Навязчивые компульсивные состояния
Невроз навязчивостей
Обсессивно-компульсивный невроз
Обсессивно-компульсивный синдром
Обсессии
Синдром навязчивости
F48 Другие невротические расстройстваНевроз
Неврологические заболевания
Невротические расстройства
Невротическое состояние
Психоневроз
Тревожно-невротические состояния
Хронические невротические расстройства
Эмоциональные реактивные расстройства
F95 ТикиДетский тик
Нервные тики у детей
Нервный тик
Тик
Тик детский
R45.1 Беспокойство и возбуждениеАжитация
Беспокойство
Взрывчатая возбудимость
Внутреннее возбуждение
Возбудимость
Возбуждение
Возбуждение острое
Возбуждение психомоторное
Гипервозбудимость
Двигательное возбуждение
Купирование психомоторного возбуждения
Нервное возбуждение
Неусидчивость
Ночное беспокойство
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острое психическое возбуждение
Пароксизм возбуждения
Перевозбуждение
Повышенная возбудимость
Повышенная нервная возбудимость
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость
Повышенное возбуждение
Психическое возбуждение
Психомоторная ажитация
Психомоторная ажитированность
Психомоторное возбуждение
Психомоторное возбуждение при психозах
Психомоторное возбуждение эпилептического характера
Психомоторный пароксизм
Психомоторный припадок
Симптомы возбуждения
Симптомы психомоторного возбуждения
Состояние ажитации
Состояние беспокойства
Состояние возбуждения
Состояние повышенного беспокойства
Состояние психомоторного возбуждения
Состояния беспокойства
Состояния возбуждения
Состояния волнения при соматических заболеваниях
Сотояние возбуждения
Чувство беспокойства
Эмоциональное возбуждение
R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненноеВоздействие стрессовых факторов
Воздействие экстремальных ситуаций
Длительные эмоциональные нагрузки
Нервно-психические стрессы
Профессиональный стресс
Психологический стресс при авиаполетах
Психоэмоциональнае перегрузка и стресс
Психоэмоциональное напряжение в стрессовых ситуациях
Психоэмоциональный стресс
Состояние стрессовое
Стресс
Стрессовая нагрузка
Стрессовое состояние
Стрессовые ситуации
Стрессовые состояния
Стрессы повседневной жизни
Хронические стрессы
Хронический стресс

www.rlsnet.ru

Тиодазин

Метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6: тиоридазин метаболизируется изоферментом CYP2D6, кроме того, сам является ингибитором этого изофермента. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина.

Трициклические антидепрессанты: одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и/или производного фенотиазина, что может привести к возникновению аритмий.

Противосудорожные средства: тиоридазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении тиоридазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются.

Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы: вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств тиоридазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженному снижению АД, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны центральной нервной системы.

Непрямые антикоагулянты: совместное применение с тиоридазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия, что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне изоферментов цитохрома Р450. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.

Средства с угнетающим воздействием на центральную нервную систему: тиоридазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на центральную нервную систему, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): одновременное применение ингибиторов МАО и тиоридазина может удлинять и усиливать седативное и м-холиноблокирующее действие каждого из препаратов.

Препараты лития: возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая тиоридазин.

Средства с м-холиноблокирующим действием: при одновременном применении с тиоридазином возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов м-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как «атропиновый психоз», выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.

Противопаркинсонические средства: при одновременном применении тиоридазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.

Сосудосуживающие средства: благодаря своим α-адреноблокирующим свойствам, тиоридазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).

Хинидин: при одновременном применении хинидина и тиоридазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.

Антиаритмические средства/удлинение интервала QT: учитывая, что фенотиазины, в том числе тиоридазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.

Тиазидные диуретики: одновременное применение тиоридазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты тиоридазина. Гипогликемические средства: тиоридазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться толерантность пациента к глюкозе, достигнутая на фоне лечения гипогликемическими средствами.

Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из ЖКТ тиоридазина.

www.vidal.ru

Лекарственный препарат ТИОДАЗИН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Аналоги Побочные действия Противопоказания

THIODAZINE - латинское название лекарственного препарата ТИОДАЗИН

Владелец регистрационного удостоверения: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

N05AC02 (Thioridazine)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

СОНАПАКС ТИОРИДАЗИН ТИОРИЛ ТИСОН

Перед использованием препарата ТИОДАЗИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого с розовым оттенком цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

1 таб.
тиоридазина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарагидроксибензоат натрия, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, индигокармин.

10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

1 таб.
тиоридазина гидрохлорид 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарагидроксибензоат натрия, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель индигокармин.

10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

1 таб.
тиоридазина гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30 (поливинилпирролидон К30), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1:2:1) (Эудрагит Е100), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель хинолиновый желтый.

10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиоридазин — активное вещество препарата Тиодазин — относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.

Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами тиоридазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. Препарат может удлинять интервал QT.

При применении в низких дозах тиоридазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении тиоридазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.

При применении в высоких дозах тиоридазин оказывает антипсихотическое действие. Тиоридазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика

Всасывание

Тиоридазин быстро всасывается из жКТ. Cmax достигаются через 2-4 ч после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%).

Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиоридазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через ГЭБ и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата.

Выведение

Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4% в виде неизменного препарата, около 30% — в виде метаболитов). T1/2 составляет приблизительно 10 ч.

ТИОДАЗИН: ДОЗИРОВКА

Дозу и время приема препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимально эффективной. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.

Шизофрения и другие психозы:

Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных: 100-600 мг/сут — до максимальной дозы 800 мг/сут.

Шизофрения хронического течения: 100-600 мг/сут — у госпитализированных больных; 50-300 мг/сут — у амбулаторных больных.

Синдромы тревоги и депрессии:

В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией: 25-200 мг/сут.

В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика: 10-75 мг/сут.

В гериатрической практике:

В качестве нейролептического/антипсихотического средства: 25-200 мг/сут.

В качестве анксиолитика/седативного средства: 10-75 мг/сут.

В педиатрической практике:

В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 3-х лет: 1 -4 мг/кг/сут.

В качестве анксиолитика/седативного средства у детей в возрасте старше 3-х лет: 0.5 — 2 мг/кг/сут.

Прочие показания:

Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой: 100-600 мг/сут; максимальная доза — 800 мг/сут.

Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции: 100-200 мг/сут.

Лечение больных с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, а также больных пожилого возраста и детей рекомендуется проводить под тщательным контролем и начинать с особенно малых доз и увеличивать их очень медленно.

У больных шизофренией, находящихся на стационарном лечении, четкий положительный эффект достигается обычно через 2-3 недели или более от начала лечения. У больных с хроническими психозами для достижения максимально выраженного эффекта может потребоваться от 6 недель до 6 месяцев. Напротив, у больных с острыми психозами улучшение состояния может быть отмечено через 24-48 ч.

В случае отмены длительной терапии Тиодазином его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена у больных, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям как тошнота, рвота, тремор, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.

Передозировка

При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг/сут.

Усиление побочных эффектов, появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.

Меры помощи: прекращение терапии Тиодазином и любыми другими антипсихотическими препаратами (нейролептиками), назначение корректоров (центральных холиноблокаторов), назначение высоких доз активированного угля, промывание желудка, при судорогах внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропных препаратов, витаминов группы В и С, тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, симптоматическая терапия.

При судорогах следует избегать применения барбитуратов, поскольку они могут усиливать угнетение дыхания, вызванное фенотиазиновым производным.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6: тиоридазин метаболизируется изоферментом CYP2D6, кроме того, сам является ингибитором этого изофермента. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина.

Трициклические антидепрессанты: одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и/или производного фенотиазина, что может привести к возникновению аритмий.

Противосудорожные средства: тиоридазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении тиоридазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются.

Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы: вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств тиоридазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженному снижению АД, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны центральной нервной системы.

Непрямые антикоагулянты: совместное применение с тиоридазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия, что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне изоферментов цитохрома Р450. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.

Средства с угнетающим воздействием на центральную нервную систему: тиоридазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на центральную нервную систему, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): одновременное применение ингибиторов МАО и тиоридазина может удлинять и усиливать седативное и м-холиноблокирующее действие каждого из препаратов.

Препараты лития: возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая тиоридазин.

Средства с м-холиноблокирующим действием: при одновременном применении с тиоридазином возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов м-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как «атропиновый психоз», выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.

Противопаркинсонические средства: при одновременном применении тиоридазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.

Сосудосуживающие средства: благодаря своим α-адреноблокирующим свойствам, тиоридазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).

Хинидин: при одновременном применении хинидина и тиоридазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.

Антиаритмические средства/удлинение интервала QT: учитывая, что фенотиазины, в том числе тиоридазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.

Тиазидные диуретики: одновременное применение тиоридазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты тиоридазина. Гипогликемические средства: тиоридазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться толерантность пациента к глюкозе, достигнутая на фоне лечения гипогликемическими средствами.

Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из ЖКТ тиоридазина.

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

ТИОДАЗИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные эффекты Тиодазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиодазина.

Со стороны ЦНС: часто — седативное действие, сонливость; головокружение; нечасто — нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко — судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко — депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны вегетативной нервной системы / м-холиноблокирующие эффекты: часто — сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; нечасто — тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко — бледность, тремор; очень редко — паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко — аритмии; очень редко — трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть.

Со стороны эндокринной системы: часто, при длительном приеме — гиперпролактинемия, галакторея; нечасто — аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко — приапизм; очень редко — нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки.

Со стороны периферической крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко — анемия, лейкоцитоз.

Со стороны печени: нечасто — отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко — гепатит.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая),крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек.

Прочие: редко — отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Показания

Шизофрения и другие психозы:

  • лечение обострений шизофрении;
  • лечение шизофрении хронического течения.
  • Тиодазин показан также для длительного лечения больных,
  • находящихся на стационарном лечении,
  • и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией.

Синдромы тревоги и депрессии:

  • в психиатрической практике — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией;
  • в общей медицинской практике — в качестве седативного средства и анксиолитика — лечение разнообразных синдромов,
  • характеризующихся тревогой,
  • сочетанием тревоги и депрессии,
  • напряженностью и ажитацией,
  • психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами;
  • длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии.

Показания в гериатрической практике:

  • в качестве нейролептического и антипсихотического средства — лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга различной степени тяжести;
  • в качестве анксиолитика или седативного средства — лечение состояний тревоги,
  • смешанных тревожно-депрессивных состояний,
  • сенильной ажитации и бессонницы;

Показания в педиатрической практике:

  • в качестве нейролептика — лечение детской шизофрении,
  • а также тяжелых расстройств поведения на фоне умственной отсталости и органического поражения головного мозга;
  • в качестве анксиолитика или седативного средства — лечение состояний тревоги,
  • напряженности,
  • ажитации; лечение нарушений концентрации внимания у детей с выраженными отклонениями в поведении; лечение случаев гиперактивности,
  • резистентных к стимулирующим средствам; лечение расстройств сна.

Прочие показания:

  • лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой;
  • для уменьшения выраженности таких психических проявлений как тревога,
  • ажитация,
  • враждебность и галлюцинации при синдроме алкогольной абсистенции;
  • рвота центрального генеза.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду,
  • тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата;
  • коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы,
  • анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях,
  • в частности,
  • угнетение костно-мозгового кроветворения.
  • анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности,
  • таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам;
  • одновременный прием с лекарственными средствами,
  • удлиняющими интервал QT;
  • врожденное удлинение интервала QT,
  • аритмии (в том числе в анамнезе);
  • одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP2D6;
  • тяжелое угнетение сознания (в том числе кома) любой этиологии (в том числе после применения лекарственных средств);
  • тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия;
  • тяжелые заболевания сердца,
  • особенно клинически значимые аритмии (в частности,
  • желудочковая тахикардия);
  • дефицит лактазы,
  • непереносимость лактозы,
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Беременность,
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами), пожилой возраст.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, миастенией, феохромоцитомой.

В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя, а также вождение транспортных средств, работы с механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реакции.

Применение при нарушении функции почек

С особой осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение при нарушении функции печени

Применяют с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

 таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 100 шт. П N014622/01 (2023-03-09 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 100 шт. П N014622/01 (2023-03-09 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 100 шт. П N014622/01 (2023-03-09 – 0000-00-00)

drugfinder.ru

Тиодазин

Со стороны нервной системы: обморочные состояния, спутанность сознания, психомоторные нарушения, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, галлюцинации, усиление психотических реакций, экстрапирамидные и дистонические реакции, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога.

Со стороны органов чувств: фотофобия, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, гипертрофия сосочков языка, снижение или повышение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, холестатический гепатит.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения).

Со стороны дыхательной системы: брохоспастический синдром, заложенность носа.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: парадоксальная ишурия, дизурия, снижение либидо, нарушение эякуляции, приапизм.

Прочие: меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, ортостатическая гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.

Лечение: симптоматическое, направлено на снижение всасывания и ускорение выведения препарата. Специфического антидота нет.

www.webapteka.ru

Инструкция к Тиодазин (таблетки)

Наименование: Тиодазин Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой Дозировка: 50 мг; 25 мг; 100 мг; 10 мг; МНН: Тиоридазин Код АТХ: N05AC02 Группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы Подгруппа: Психотропные препараты Фармгруппа: Нейролептики (антипсихотики) Фармподгруппа: Фенотиазины с пиперидиновой структурой

Характеристика:  Форма выпуска, состав

Таблетки Тиодазин, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого с розовым оттенком цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны. 1 таб.: - тиоридазина гидрохлорид 10 мг Таблетки Тиодазин, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны. 1 таб.: - тиоридазина гидрохлорид 25 мг Таблетки Тиодазин, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны. 1 таб.: - тиоридазина гидрохлорид 50 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30 (поливинилпирролидон К30), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармгруппа:  антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармдействие:  Тиоридазин - активное вещество препарата Тиодазин - относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина. Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами тиоридазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. Препарат может удлинять интервал QT. При применении в низких дозах тиоридазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении тиоридазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности. При применении в высоких дозах тиоридазин оказывает антипсихотическое действие. Тиоридазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика:  Всасывание

Тиоридазин быстро всасывается из жКТ. Cmax достигаются через 2-4 ч после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%). Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиоридазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через ГЭБ и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата. Выведение Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4% в виде неизменного препарата, около 30% - в виде метаболитов). T1/2 составляет приблизительно 10 ч.

Показания:  Шизофрения и другие психозы:

— лечение обострений шизофрении; — лечение шизофрении хронического течения. Тиодазин показан также для длительного лечения больных, находящихся на стационарном лечении, и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией. Синдромы тревоги и депрессии: — в психиатрической практике - в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией; — в общей медицинской практике - в качестве седативного средства и анксиолитика - лечение разнообразных синдромов, характеризующихся тревогой, сочетанием тревоги и депрессии, напряженностью и ажитацией, психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами; — длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии. Показания в гериатрической практике: — в качестве нейролептического и антипсихотического средства - лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга различной степени тяжести; — в качестве анксиолитика или седативного средства - лечение состояний тревоги, смешанных тревожно-депрессивных состояний, сенильной ажитации и бессонницы; Показания в педиатрической практике: — в качестве нейролептика - лечение детской шизофрении, а также тяжелых расстройств поведения на фоне умственной отсталости и органического поражения головного мозга; — в качестве анксиолитика или седативного средства - лечение состояний тревоги, напряженности, ажитации; лечение нарушений концентрации внимания у детей с выраженными отклонениями в поведении; лечение случаев гиперактивности, резистентных к стимулирующим средствам; лечение расстройств сна. Прочие показания: — лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой; — для уменьшения выраженности таких психических проявлений как тревога, ажитация, враждебность и галлюцинации при синдроме алкогольной абсистенции; — рвота центрального генеза.

Категория действия на плод:  Тиодазин противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказания:  — повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата Тиодазин; — коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы, анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности, угнетение костно-мозгового кроветворения. — анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам; — одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; — врожденное удлинение интервала QT, аритмии (в том числе в анамнезе); — одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP2D6; — тяжелое угнетение сознания (в том числе кома) любой этиологии (в том числе после применения лекарственных средств); — тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия; — тяжелые заболевания сердца, особенно клинически значимые аритмии (в частности, желудочковая тахикардия); — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания; — детский возраст до 3-х лет. С осторожностью: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами), пожилой возраст.

Дозирование:  Дозу и время приема препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимально эффективной. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.

Шизофрения и другие психозы: Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных: 100-600 мг/сут. - до максимальной дозы 800 мг/сут. Шизофрения хронического течения: 100-600 мг/сут. - у госпитализированных больных; 50-300 мг/сут. - у амбулаторных больных. Синдромы тревоги и депрессии: В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией: 25-200 мг/сут. В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика: 10-75 мг/сут. В гериатрической практике: В качестве нейролептического/антипсихотического средства: 25-200 мг/сут. В качестве анксиолитика/седативного средства: 10-75 мг/сут. В педиатрической практике: В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 3-х лет: 1 -4 мг/кг/сут. В качестве анксиолитика/седативного средства у детей в возрасте старше 3-х лет: 0.5 - 2 мг/кг/сут. Прочие показания: Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой: 100-600 мг/сут.; максимальная доза - 800 мг/сут. Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции: 100-200 мг/сут. Лечение больных с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, а также больных пожилого возраста и детей рекомендуется проводить под тщательным контролем и начинать с особенно малых доз и увеличивать их очень медленно. У больных шизофренией, находящихся на стационарном лечении, четкий положительный эффект достигается обычно через 2-3 недели или более от начала лечения. У больных с хроническими психозами для достижения максимально выраженного эффекта может потребоваться от 6 недель до 6 месяцев. Напротив, у больных с острыми психозами улучшение состояния может быть отмечено через 24-48 ч. В случае отмены длительной терапии Тиодазином его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена у больных, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям как тошнота, рвота, тремор, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.

Побочное действие:  Побочные эффекты Тиодазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиодазина.

Со стороны ЦНС: часто - седативное действие, сонливость; головокружение; нечасто - нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко - судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко - депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны вегетативной нервной системы / м-холиноблокирующие эффекты: часто - сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; нечасто - тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко - бледность, тремор; очень редко - паралитическая кишечная непроходимость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко - аритмии; очень редко - трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть. Со стороны эндокринной системы: часто, при длительном приеме - гиперпролактинемия, галакторея; нечасто - аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко - приапизм; очень редко - нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки. Со стороны периферической крови: редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко - анемия, лейкоцитоз. Со стороны печени: нечасто - отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко - гепатит. Со стороны кожных покровов: редко - дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая),крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек. Прочие: редко - отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания.

Передозировка:  При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг/сут.

Усиление побочных эффектов, появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Меры помощи: прекращение терапии Тиодазином и любыми другими антипсихотическими препаратами (нейролептиками), назначение корректоров (центральных холиноблокаторов), назначение высоких доз активированного угля, промывание желудка, при судорогах внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропных препаратов, витаминов группы В и С, тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, симптоматическая терапия. При судорогах следует избегать применения барбитуратов, поскольку они могут усиливать угнетение дыхания, вызванное фенотиазиновым производным.

Взаимодействие:  Метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6: тиоридазин метаболизируется изоферментом CYP2D6, кроме того, сам является ингибитором этого изофермента. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина.

Трициклические антидепрессанты: одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и/или производного фенотиазина, что может привести к возникновению аритмий. Противосудорожные средства: тиоридазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении тиоридазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются. Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы: вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств тиоридазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженному снижению АД, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны центральной нервной системы. Непрямые антикоагулянты: совместное применение с тиоридазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия, что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне изоферментов цитохрома Р450. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме. Средства с угнетающим воздействием на центральную нервную систему: тиоридазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на центральную нервную систему, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): одновременное применение ингибиторов МАО и тиоридазина может удлинять и усиливать седативное и м-холиноблокирующее действие каждого из препаратов. Препараты лития: возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая тиоридазин. Средства с м-холиноблокирующим действием: при одновременном применении с тиоридазином возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов м-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как «атропиновый психоз», выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов. Противопаркинсонические средства: при одновременном применении тиоридазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов. Сосудосуживающие средства: благодаря своим α-адреноблокирующим свойствам, тиоридазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина). Хинидин: при одновременном применении хинидина и тиоридазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард. Антиаритмические средства/удлинение интервала QT: учитывая, что фенотиазины, в том числе тиоридазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством. Тиазидные диуретики: одновременное применение тиоридазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты тиоридазина. Гипогликемические средства: тиоридазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться толерантность пациента к глюкозе, достигнутая на фоне лечения гипогликемическими средствами. Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из ЖКТ тиоридазина.

Особые указания:  С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, миастенией, феохромоцитомой.

В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя, а также вождение транспортных средств, работы с механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реакции.

www.proanalogi.ru


Смотрите также