Вальсакор н 80мг


Вальсакор Н80

Вальсакор н80 – действенное средство, которое назначается при колебаниях кровяного давления в большую сторону. Согласно отзывам, Вальсакор н80 положительно зарекомендовал себя среди больных. Цена Вальсакор н80 в Москве начинается от 330 рублей. Аналоги средства – КоДиован, Вальсакор Н160.

Медикамент производится в таблетированной форме. Розовые капсулы имеют овальную выпуклую форму. В состав медикамента входят следующие компоненты:

  • валсартан;
  • гидрохлоротиазид;
  • МКЦ;
  • лактобиоза;
  • стеариновокислый магний;
  • солютаб;
  • кросповидон;
  • полисорб.
Каждая таблетка упакована в индивидуальную ячейку блистера. В комплекте 14 капсул и инструкция по применению Вальсакор Н80.

Медикамент представляет собой смешанный АГП, блокирующий рецепторы гипертензина и производных бензотиа диазина. Валсартан, который является основным компонентом лекарства, предотвращает связывание рецепторов гипертензина. Благодаря блокировке рецепторов увеличивается содержание гипертензина в плазме крови. Медикамент не является агонистом гипертензина. При использовании отсутствует сухой кашель. Компонент не оказывает негативного воздействия на гормональный фон, а также безопасен для сердца и сосудов. Благодаря компоненту кровяное давление понижается без колебаний частоты сердечных сокращений. Давление начинает понижаться уже спустя пару часов после приема. Максимальный эффект достигается спустя 5-6 часов. Действие медикамента продолжается в течение суток. Если лечащий врач назначает длительный курс, максимальное понижение кровяного давления сохраняется на длительное время. При повторном приеме достичь максимального понижения можно только спустя месяц. Гидрохлоротиазид дает дополнительную стимуляцию к понижению кровяного давления и закреплению результата. Это производное бензотиа диазина, которое понижает вымывание важных минералов из организма: хлора, натрия, калия, воды. Компонент способен значительно понижать кровяное давление, нормализуя оптимальный баланс. Для нормализации давления понадобится около месяца. При резком прекращении приема синдром отмены отсутствует. Лекарственное средство не вызывает привыкания. Медикамент рассчитан на пероральное использование. После приема лекарственное средство всасывается в ЖКТ. Доступность составляет около 20%. Максимальная концентрация компонентов в организме достигается спустя 2 часа после приема. Одна таблетка в сутки к выраженному гипотензивному эффекту не приводит. Компоненты быстро попадают в плазму крови, откуда распространяются по тканям и органам. Не стоит принимать лекарственное средство одновременно с едой, так как это понижает время концентрации почти на 50%. Метаболизм происходит в печени. Время полувыведения составляет 9 часов. После остатки компонентов выходят с каловыми массами через кишечник. Всего 30% выводится через почки с уриной. Пациенты с нарушениями функций почек не нуждаются в корректировке дозировки, так как через почки выводится меньшая часть метаболитов. Если у больного обнаружены небольшие нарушения в работе печени, он не нуждается в коррекции принимаемой дозы. Коррекция нужна только в том случае, если больной страдает тяжелой формой печеночной недостаточности. Всасываемость и вывод компонентов из организма у больных пожилого возраста снижены. Однако этот факт не влияет на назначаемую дозировку и способы приема.

Лекарственное средство рекомендовано к применению при:

  • повышенном кровяном давлении;
  • нарушении в работе сердца и сосудов;
  • перенесенном инфаркте в качестве профилактического средства.

Медикаментозное средство запрещено принимать при:

  • непереносимости лактобиозы;
  • нарушении обмена веществ;
  • глюкозно-галактозной мальабсорбции;
  • вынашивании ребенка;
  • естественном вскармливании младенца грудным молоком;
  • индивидуальной непереносимости к компонентам;
  • тяжелой форме печеночной недостаточности;
  • ПБЦ;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • отсутствии поступления мочи в мочевой пузырь;
  • тяжелых формах почечной недостаточности;
  • «искусственной почке»;
  • нехватке калия в плазме крови;
  • пониженном количестве натрия в крови;
  • повышенной концентрации кальция в плазме крови;
  • повышенном содержании мочевой кислоты в крови.
Кроме этого, препарат не разрешено использовать для лечения в возрасте меньше 18-ти лет. Пациентам следует принимать лекарство под наблюдением врача при одновременном прохождении терапии с помощью калийсодержащих средств, а также медикаментов, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови. Если обнаружена тяжелая форма сердечной недостаточности, принимать средство можно только под контролем врача с постоянным измерением показателей работы сердца.

Медикамент выпускается в таблетированном виде. Его принимают перорально, один раз в день. При этом не нужно ориентироваться на прием пищи. Если больной принимает другие гипотензивные средства, он не нуждается в коррекции дозы или приостановке терапии. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта дозировка может быть повышена до 2 таблеток в день. Кроме этого, лечащий врач может прекратить терапию Вальсакором Н80 и назначить более сильный медикамент. Существенное понижение кровяного давления и его нормализацию можно ожидать спустя месяц после приема. Если наблюдались незначительные колебания кровяного давления, нормализация случится на две недели раньше. При печеночной недостаточности в легкой форме больные не нуждаются в корректировке и могут принимать по одной капсуле в сутки. При почечной недостаточности любой степени, исключая нарушение всех функций почек, трансплантацию органа, гемодиализ, корректировка не требуется. В детском возрасте использовать средство для лечения давления нельзя. Медикамент разрешен в 18-ти лет. Пожилые пациенты, возраст которых превышает 65 лет, в коррекции не нуждаются, если нет других противопоказаний или ограничений для приема.

Для терапии гипертонии назначают по 80 мг средства раз в день. По истечению двух недель можно заметить существенное понижение кровяного давления. Спустя месяц наступает его длительная нормализация. Нельзя назначать больше 320 мг в день. При почечной и печеночной недостаточности легкой или средней формы, коррекция не требуется. При лечении можно использовать другие медикаменты, понижающие кровяное давление. Для терапии сердечной недостаточности необходимо начинать прием медикамента с 40 мг, но разделенных на два приема. Если не возникает негативных реакций, можно увеличить дозировку до 80 мг за раз, а затем до 160 мг. Нельзя превышать максимально допустимую дозировку в 320 мг. При прохождении терапии необходимо следить за показателями работы сердца и почек. Если обнаружилось существенное понижение кровяного давления, несущего опасность жизни и здоровью, необходимо снизить назначенную дозировку. Для профилактического лечения после перенесенного инфаркта или инсульта, назначают 20 мг через 12 часов. Медикамент дают два раза в день. Затем дозировку увеличивают, доводя до 160 мг за сутки. Нельзя превышать максимально допустимую дозировку в 160 мг, разделенную на два приема. Дозировку необходимо повышать постепенно. Через две недели назначают 80 мг, разделенные на два приема. Спустя три месяца назначают 160 мг. Дозировка рассчитывается лечащим врачом каждый раз индивидуально, и зависит от тяжести заболевания, анамнеза, индивидуальных особенностей организма.

При приеме медикамента могут проявиться негативные реакции организма со стороны работы разных систем жизнедеятельности:

  • центральная и периферическая нервная система: боли в голове, вестибулярные нарушения, нарушения сна, потеря сознания, бессилие, переутомляемость, астенический синдром, депрессионное состояние, расстройство чувствительности, поражение периферических нервов;
  • органы дыхания: кашель, инфекционные заболевания ЛОР-органов, острое воспаление слизистой оболочки глотки, воспаление слизистой оболочки носа, воспаление слизистой оболочки одной или нескольких придаточных пазух носа, риновирусная инфекция, синдром дыхательных расстройств, воспаление легких, отечность легких;
  • сердце и сосуды: существенное снижение кровяного давления, ортостатический коллапс, декомпенсированное нарушение функции миокарда, болезненные проявления в грудной клетке, нарушение сердечного ритма, отечность конечностей;
  • органы пищеварения: рвотные позывы, жидкий стул, болезненные проявления в животе, нарушения в работе пищевода, желудка или кишечника, катар желудка и кишок, ухудшение или полная потеря аппетита, затрудненная дефекация, воспаление поджелудочной железы, уменьшение тока желчи и ее поступления в двенадцатиперстную кишку, пожелтение кожи;
  • опорно-двигательный аппарат: болезненные проявления в спинном отделе, мышечные боли, суставные боли, боли в конечностях, повреждения связок ил сухожилий, ломота суставов, судорожные сокращения;
  • кожные покровы: высыпания, повышенная чувствительность к солнечному свету, облысение;
  • мочевая система: почечная недостаточность, инфекционные заболевания мочеиспускательного канала, вирусы, полакиурия;
  • органы системы размножения: понижение влечения к противоположному полу, потеря эректильной функции;
  • органы чувств: временная потеря зрения, помутнение видимых предметов, звон в ушах, воспаление конъюнктивы глаза;
  • показатели лабораторных анализов: повышенное содержание калия, пониженный уровень гемоглобина, снижение объема красных кровяных телец, снижение числа нейтрофилов в крови, понижение количества тромбоцитов, повышение содержания в крови креатинина, повышение концентрации билирубина, увеличение активной деятельности аминотранс- фераз печени, малокровие, недостаток магния, апластическая анемия;
  • аллергические проявления: отек Квинке, высыпания, зуд, повышенная чувствительность кожи, сывороточная болезнь, ангиит, крапивная лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, волчанка, системная красная волчанка;
  • другие реакции: бессилие, отечность, астенический синдром, переутомляемость, гипергидроз, кровоизлияния из носа.

Каждый из основных компонентов средства может вызвать передозировку с ярко выраженными типичными симптомами, которые требуют определенной схемы лечения. При передозировке валсартаном существенно понижается кровяное давление, что выражается в вестибулярных нарушениях, спутанности сознания. В редких случаях, это может привести к инфаркту или даже летальному исходу. При наличии подобных реакций организма, необходимо незамедлительно начать симптоматическое лечение. Для начала нужно освободить желудок от раздражителя. Ему делают промывание, вызывают искусственную рвоту, дают активированный уголь из расчета 1 капсула на 10 кг массы тела. При сильном понижении кровяного давления больного укладывают так, чтобы голова была в одинаковом положении с телом. Необходимо восполнить водно-электролитный баланс потери жидкости. При передозировке гидрохлоротиазидом проявляются такие симптомы, как рвотные позывы, вялость и сонливость, нарушение сердечного ритма, непроизвольные сокращения мышц. Подобные симптоматические реакции вызваны вымыванием калия, хлора, натрия, если больной одновременно принимает сердечные препараты. При проявлении подобных реакций необходимо провести симптоматическую терапию.

Сочетание лекарственных средств с Валсартаном:

  • приводят к переизбытку калия: калийсодержащие медикаменты, калийсодержащие БАДы, Альдактон, Триамтерен, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, Гепарин, иммунодепрессант Циклопрен;
  • увеличивают гипотензивный эффект: гипотензивные лекарства, мочегонные медикаменты;
  • увеличивают концентрацию лития в плазме крови: литийсодержащие медикаменты, блокаторы АТ1-рецепторов.
Комплексное лечение в сочетании с рядом нижеуказанных медикаментов не оказывает влияния на фармакокинетические и фармакодинамические свойства Вальсакора Н80:
  • блокатор H₂-гистаминовых рецепторов Циметидин;
  • антикоагулянт непрямого действия Варфарин;
  • антиаритмическое лекарственное средство Дигоксин;
  • кардиоселективный β1-адреноблокатор Атенолол;
  • нестероидный противовоспалительный медикамент Индометацин;
  • тиазидный диуретик Гидрохлоротиазид;
  • блокатор медленных кальциевых каналов Амлодипин;
  • гипогликемический медикамент Глибенкламид.
Сочетание ряда медикаментов с Гидрохлоротиазидом:
  • повышают риск ортостатического коллапса: производные бензотиа диазина, этиловый спирт, производные барбитуровой кислоты, общие анестетики;
  • увеличивают действие каждого из медикаментов: другие гипотензивные средства;
  • повышают биодоступность: холинолитические средства;
  • уменьшают всасываемость медикамента: ионообменные смолы, гиполипидемический медикамент Холестирамин, Колестипол;
  • уменьшают число электролитов: стероидные гормоны, адренокортикотропные гормоны, послабляющие средства, противогрибковый медикамент Амфотерицин В, противовспалительное средство Карбеноксолон, антибиотик Бициллин, салициловая кислота и ее производные;
  • увеличивают вероятность нарушения сердечного ритма: противоаритмические средства, стереоизомер хинина, парасимпатолитическое лекарственное вещество Дизопирамид, Амиодарон, Тикосин, Ибутилид, Сотагексал, антипсихотические средства, Тиоридазин, Аминазин, нейролептик Тизерцин, Трифторперазин, Терциан, Сульпирид, Топрал, снотворное Тиаприд, дифенилбутилпиперидин Пимозид, Галоперидол, Дроперидол, блокатор кальциевых каналов Бепридил, гастропрокинетический агент Цизаприд, Бифенил, антибиотик Эритромицин, алкалоид Винкамин, антипротозойний медикамент Галофантрин, Суфрексал, Мизоллен, противомикробный медикамент Небупент, противомикробное средство Спарфло, антигистамин Терфенадин, сердечные гликозиды;
  • способствуют гипогликемии: бетаадреноблокаторы, активатор калиевого канала Диазоксид;
  • повышают концентрацию мочевой кислоты: урикодепрессивные средства, урикозурический медикамент Пробенецид, Сульфинпиразон, Алопуринол, иммунодепрессант Циклоспорин;
  • повышают содержание мочевины: антибиотики группы тетрациклины;
  • увеличивают риск развития отравления литием: мочегонные медикаменты;
  • способствует развитию малокровия гипотензивное средство Метилдопа;
  • снижает время полувыведения цитотоксинов, противоопухолевого медикамента Циклофосфамид, антиметаболита Метотрексат;
  • понижает эффективность симпатолитиков;
  • повышает риск развития побочных реакций организма на противовирусный медикамент Амантодин;
  • удваивает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Терапия при сердечно-сосудистых нарушениях

Больные, у которых обнаружены нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, страдают от пониженного кровяного давления чаще других категорий больных. Поэтому рекомендуется снизить дозировку, а также точно следовать рекомендациям лечащего врача. Во время прохождения терапии медикаментом необходимо следить за показателями работы сердечной мышцы, давлением, делать электрокардиограмму. При длительном приеме медикамента возможно развитие почечной недостаточности. Первыми признаками нарушений в работе почек является уменьшение количества мочи, а также повышение в крови концентрации азотистых продуктов. При появлении признаков почечной недостаточности необходимо обговорить с врачом возможность понижения назначенной дозировки. При игнорировании признаков нарушения работы почек может развиться тяжелая форма недостаточности, которая при запущенном состоянии может привести к смертельному исходу. Сердечники, которые принимают медикамент, должны постоянно проверять состояние работы почек. Возможно им понадобится комплексная терапия в сочетании с тромболитической терапией, аспирином, бета-блокаторами, гиполипидемическими лекарствами.

Терапия при пониженном числе ионов натрия или пониженном объеме циркулирующей крови

Больные, у которых обнаружен недостаток натрия или снижен объем циркулирующей крови, могут столкнуться с существенным понижением кровяного давления в начале курса. Эта группа больных нуждается в корректировке дозы и постоянном наблюдении лечащего врача. Перед назначением Вальсакора Н80 нужно уменьшить дозировку принимаемых мочегонных медикаментов, а также восстановить водно-электролитный баланс. Если давление понизилось до максимального предела, необходимо уложить больного таким образом, чтобы голова была расположена параллельно ногам. Затем нужно увеличить объем циркулирующей крови. Когда состояние стабилизируется, можно продолжать лечение.

Терапия при сужении просвета главной почечной артерии

Больные, у которых есть нарушения в просвете главной почечной артерии, должны воздержаться от терапии медикаментом, так как сведений о безопасности лечения Вальсакором Н80 нет.

Терапия при почечной недостаточности

Если обнаружена почечная недостаточность в легкой форме, особый режим приема не требуется. Рекомендуется время от времени проверять показатели работы почек в период прохождения терапии. Не стоит принимать медикамент больным, которые недавно перенесли трансплантацию органа, так как данных о безопасности приема медикамента нет.

Терапия при печеночной недостаточности

При печеночной недостаточности любой степени рекомендуется принимать медикамент по другой схеме. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 80 мг. Это максимально разрешенная доза при нарушениях в работе органа.

Терапия при синдроме Конна

Нельзя назначать медикамент больным, у которых обнаружен синдром Конна.

Терапия при системной красной волчанке

Использование медикамента может привести к прогрессированию заболевания волчанкой, поэтому следует контролировать состояние здоровья или ограничить прием Вальсакора Н80.

Терапия при нарушении обмена веществ

Лекарственное средство может негативно воздействовать на концентрацию глюкозы в крови. Согласно отзывам о Вальсакор н80, были зафиксированы случаи повышения уровня холестерина и мочевой кислоты. Медикамент содержит лактобиозу, поэтому нельзя назначать медикамент при непереносимости лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Управление транспортом в период терапии

При приеме медикамента могут проявиться нежелательные реакции организма, такие как вестибулярные нарушения, потеря концентрации внимания, переутомляемость, сонливость. Именно поэтому больным следует с осторожностью отнестись к автовождению и по возможности отказаться от управления транспортом. Нельзя принимать средство одновременно с алкоголем во избежание усиления побочных реакций.

Нельзя принимать медикамент в первые три месяца вынашивания ребенка. Это может вызвать задержки в развитии плода, внутренних органов и стать причиной выкидыша. Запрещено использовать для лечения медикамент в последующие месяцы вынашивания ребенка из-за высокого риска развития патологий. Медикамент оказывает токсическое действие на формирующийся плод. Если женщина запланировала беременность, ей следует отказаться от терапии медикаментом. Перед тем как забеременеть, необходимо провести повторное полное обследование. Для лечения лучше выбрать другие разрешенные медикаменты, прописанные лечащим врачом с согласованием гинеколога. Если беременность была установлена после начала терапии, медикамент нужно как можно быстрее прекратить принимать. На УЗИ проверяется состояние плода, чтобы исключить риск отравления. Медикамент проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят младенца грудью, необходимо подобрать другой способ терапии или отказаться от естественного вскармливания.

Лекарственное средство запрещено назначать детям, возраст которых меньше 18-ти лет, так как нет сведений о безопасности использования детьми меньшего возраста.

Больные с почечной недостаточностью легкой степени не нуждаются в коррекции дозировки. В других случаях лечащий врач пропишет, как принимать капсулы.

Больные с печеночной недостаточностью должны уменьшить рекомендуемую суточную дозировку до 80 мг.

Пожилые могут принимать средство в обычном режиме.

Купить Вальсакор н80 можно в аптеке только по рецепту лечащего врача. Возможна доставка. Хранить средство необходимо в изолированном от досягаемости детьми месте при температуре, не превышающей 30 градусов. Срок хранения медикамента в запечатанном виде – 2 года с даты изготовления.

wer.ru

ВАЛЬСАКОР Н80, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Аналоги Побочные действия Противопоказания

VALSACOR H80 - латинское название лекарственного препарата ВАЛЬСАКОР Н80

Владелец регистрационного удостоверения: KRKA d.d.

C09DA03 (Валсартан в комбинации с диуретиками)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ВАЛЗ Н ВАЛСАРТАН + ГИДРОХЛОРОТИАЗИД ВАЛЬСАКОР Н160 ВАЛЬСАКОР НД160 КО-ДИОВАН

Перед использованием препарата ВАЛЬСАКОР Н80 вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.048 (Антигипертензивный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
валсартан 80 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172).

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (14) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией АТ1-рецепторов.

Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч.

Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом «отмены» (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Cmax — 2 ч.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

При приеме препарата внутрь 1 раз/сут накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный Vd препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется с помощью изофермента CYP 2C9. T1/2 составляет 9 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 40-70%.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой (более 95%). T1/2 составляет 6-15 ч.

ВАЛЬСАКОР Н80: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1 раз/сут.

Вальсакор® Н80 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана или гидрохлоротиазида), рекомендуется фиксированная комбинация доз — Вальсакор® Н80 (80/12.5 мг) 1 раз/сут. При недостаточности гипотензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата до максимальной суточной — 2 таб. Вальсакор® Н80 или 1 таб. Вальсакор® НД160 1 раз/сут.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор® Н80 (80/12.5 мг) развивается в течение 2-4 недель. При необходимости (уровень диастолического АД выше 100 мм рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение (не ранее чем через 4-8 недель) дозы препарата до 160/25 мг (возможно применение препарата Вальсакор® НД160) 1 раз/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата.

Максимально рекомендованная суточная доза препарата Вальсакор® Н80 у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения — 1 таб. (80/12.5 мг)/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Валсартан

Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к головокружению, коллапсу и/или шоку со смертельным исходом.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок, назначение активированного угля. При развитии артериальной гипотензии необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза (тошнота, сонливость, аритмия, спазм мышц). При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Валсартан

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с лекарственными средствами циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипини глибенкламид не отмечено.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.

Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность.

Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т.ч. диуретиками ведет к усилению гипотензивного эффекта.

При одновременном приеме препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II зарегистрированы случаи обратимого повышения содержания ионов лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Рекомендуется регулярный контроль содержания ионов лития в крови.

Гидрохлоротиазид

С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин): может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие гипотензивные средства: аддитивный эффект.

Холинолитики (например, атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков.

Колестирамин и колестипол: в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида уменьшается.

ГКС, АКТГ, слабительные средства, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатина бензилпенициллин, салициловая кислота и салицилаты: возможно снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия, рекомендуется регулярно контролировать содержание ионов калия в крови.

Антиаритмические средства класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в): риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии. Рекомендован контроль содержания ионов калия в крови.

Сердечные гликозиды: риск развития аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид: усиление гипогликемического эффекта этих средств.

Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол): возможно увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, а также увеличение частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; при необходимости — коррекция дозы урикозурических средств.

Прессорные амины (например, эпинефрин, норэпинефрин): возможно снижение эффекта прессорных аминов.

Амантадин: увеличивается риск побочных эффектов амантадина.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат): уменьшается выведение цитотоксических средств и потенцирование миелосупрессивного действия.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин): усиление эффекта миорелаксантов.

Циклоспорин: увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

Тетрациклины (кроме доксициклина): риск увеличения концентрации мочевины в сыворотке крови.

Метилдопа: описаны случаи гемолитической анемии.

Литий: диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; рекомендуется контроль содержания лития в крови.

НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2, салициловая кислота, производные индолуксусной кислоты): может снижаться диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков, возможно развитие острой почечной недостаточности.

Одновременный прием с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания ионов кальция в крови, что может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Беременность и лактация

Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности. Препарат противопоказан во II и III триместрах беременности, поскольку применение во II и III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же препарат применяли во II и III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности.

При подтверждении беременности препарат Вальсакор® Н80 необходимо отменить как можно раньше.

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор® Н80 в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

ВАЛЬСАКОР Н80: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ:

Нежелательные явления имели в целом слабовыраженный и преходящий характер.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — общая слабость; иногда — повышенная утомляемость, астения, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго, бессонница; редко — головная боль, депрессия, парестезии, невралгия; очень редко — обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто — назофарингит; иногда — инфекции верхних отделов дыхательных путей, ринит, синусит, кашель; очень редко — респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — боль в груди; часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; очень редко — аритмии; потенциально возможно — отеки периферические.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; иногда — тошнота, диспепсия, боль в животе; редко — гастроэнтерит, снижение аппетита, запор, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — панкреатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь, фоточувствительность; очень редко — алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — боль в спине, конечностях, растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий, артрит, артралгия; редко — миалгия, мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны мочеполовой системы: иногда — снижение либидо, импотенция (менее 1%), инфекции мочевыводящего тракта, вирусные инфекции, увеличение частоты мочеиспускания; редко — гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточного азота мочевины; очень редко — нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: иногда — нарушение зрения; редко — шум в ушах, конъюнктивит.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), волчаночноподобные реакции, обострение течения СКВ.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой).

Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия.

Прочие: редко — повышенное потоотделение; очень редко — носовое кровотечение.

очень часто>1/10частоот > 1/100 до иногдаот > 1/1000 до редкоот >1/10 000 до очень редко

от

drugfinder.ru

Вальсакор H80 таблетки 80 мг+12,5 мг, 30 шт.

Валсартан

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с ЛС: циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не отмечено.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.

Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность.

Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т.ч. диуретиками, ведет к усилению гипотензивного эффекта.

При одновременном приеме препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II зарегистрированы случаи обратимого повышения содержания ионов лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Рекомендуется регулярный контроль содержания ионов лития в крови.

Гидрохлоротиазид

С тиазидными диуретиками такие ЛС, как этанол, барбитураты и наркотические средства, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие гипотензивные средства — аддитивный эффект.

Холинолитики (например атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков.

Колестирамин и колестипол — в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида уменьшается.

Кортикостероиды, АКТГ, слабительные средства, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатина бензилпенициллин, салициловая кислота и салицилаты — возможно снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия (рекомендуется регулярно контролировать содержание ионов калия в крови).

Антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в) — риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии (рекомендуется контроль содержания ионов калия в крови).

Сердечные гликозиды — риск развития аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид — усиление гипогликемического эффекта этих средств.

Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол) — возможно увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, а также увеличение частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу (при необходимости — коррекция дозы урикозурических средств).

Прессорные амины (например эпинефрин, норэпинефрин) — возможно снижение эффекта прессорных аминов.

Амантадин — увеличивается риск побочных эффектов амантадина.

Цитотоксические средства (например циклофосфамид, метотрексат) — уменьшается выведение цитотоксических средств и потенцируется миелосупрессивное действие.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например тубокурарин) — усиление эффекта миорелаксантов.

Циклоспорин — увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

Тетрациклины (кроме доксициклина) — риск увеличения концентрации мочевины в сыворотке крови.

Метилдопа — описаны случаи гемолитической анемии.

Литий — диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; рекомендуется контроль содержания лития в крови.

НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2; например салициловая кислота, производные индолуксусной кислоты) — могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков, возможно развитие острой почечной недостаточности.

Одновременный прием с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания ионов кальция в крови, что может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

apteki.me

Вальсакор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг, Н80 и Н160, НД160) лекарства для лечения сердечной недостаточности и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вальсакор. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вальсакора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вальсакора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Вальсакор - антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина 2. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина 2.

Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина 2, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Гидрохлоротиазид (в составе Вальсакор Н80 и Н160, НД160) - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Состав

Валсартан + вспомогательные вещества.

Валсартан + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Вальсакор Н80 и Н160, НД160).

Фармакокинетика

Валсартан

После приема внутрь Вальсакор быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось. При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде. При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Связывание с белками плазмы - 40-70%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой (более 95%).

Показания

  • лечение артериальной гипертензии (снижение давления);
  • лечение хронической сердечной недостаточности (2-4 функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг (Вальсакор).

Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг (Вальсакор Н80 и Н160).

Таблетки, покрытые оболочкой 160 мг + 25 мг (Вальсакор НД160).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Вальсакор

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Таблетки Н80 и Н160

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.

Вальсакор Н160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.

Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз - Вальсакор Н160 (160/12.5 мг) 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор Н160 (160/12.5 мг) развивается в течение 2-4 недель. При необходимости (уровень диастолического АД выше 100 мм рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение (не ранее чем через 4-8 недель) дозы препарата до 160/25 мг (возможно применение препарата Вальсакор НД160) 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор Н160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг (1 таблетка в сутки препарата Вальсакор Н80).

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Таблетки НД160

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.

Вальсакор НД160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.

Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 25 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз - Вальсакор НД160 (160/25 мг) 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор НД160 (160/25 мг) развивается в течение 2-4 недель.

Побочное действие

  • общая слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • астения;
  • головокружение, в т.ч. постуральное;
  • бессонница;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • парестезии;
  • невралгия;
  • обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда);
  • назофарингит;
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей;
  • ринит;
  • синусит;
  • кашель;
  • респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких;
  • боль в груди;
  • выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия;
  • аритмии;
  • отеки периферические;
  • диарея, запор;
  • тошнота;
  • диспепсия;
  • боль в животе;
  • снижение аппетита;
  • панкреатит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • желтуха;
  • кожная сыпь;
  • фоточувствительность;
  • алопеция;
  • боль в спине, конечностях;
  • растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий;
  • артрит;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • мышечная слабость;
  • судороги мышц;
  • снижение либидо;
  • импотенция (менее 1%);
  • инфекции мочевыводящего тракта;
  • увеличение частоты мочеиспускания;
  • нарушение функции почек;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах;
  • конъюнктивит;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • волчаночноподобные реакции;
  • обострение течения СКВ;
  • анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой);
  • угнетение костного мозга;
  • повышенное потоотделение;
  • носовое кровотечение.

Противопоказания

  • выраженные нарушения функции печени;
  • билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз);
  • легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата);
  • анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек));
  • гемодиализ;
  • гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена);
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование антагонистов рецепторов ангиотензина 2 не рекомендуется в 1 триместре беременности. Препарат противопоказан во 2 и 3 триместрах беременности, поскольку применение во 2 и 3 триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же препарат применяли во 2 и 3 триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности.

При подтверждении беременности препарат Вальсакор необходимо отменить как можно раньше.

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор НД160 в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях Вальсакор может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки.

Вальсакор Н160 не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

Имеются сообщения об обострении течения системной красной волчанки (СКВ) при применении тиазидных диуретиков.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия Вальсакора.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол (алкоголь), барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Аналоги лекарственного препарата Вальсакор

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Артинова;
  • Валаар;
  • Валз;
  • Валсартан;
  • Валсартан Зентива;
  • Валсартан Н;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор Н80;
  • Вальсакор Н160;
  • Вальсакор НД160;
  • Диован;
  • Нортиван;
  • Тантордио;
  • Тарег.

Аналоги по фармакологической группе (антагонисты рецепторов ангиотензина 2):

  • Амзаар;
  • Амозартан;
  • Ангиаканд;
  • Апровель;
  • Артинова;
  • Атаканд;
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Валз;
  • Валсартан;
  • Вамлосет;
  • Гизаар;
  • Гизортан;
  • Дуопресс;
  • Зисакар;
  • Ибертан;
  • Ирбесартан;
  • Кандекор;
  • Кандесартан;
  • Кардомин;
  • Кардосал;
  • Кардостен;
  • Кардостин;
  • Карзартан;
  • Ко Эксфорж;
  • Коапровель;
  • Лакеа;
  • Лозап;
  • Лозарел;
  • Лозартан;
  • Лориста;
  • Лориста Н;
  • Лортенза;
  • Лосакор;
  • Микардис;
  • Микардис Плюс;
  • Навитен;
  • Нортиван;
  • Олиместра;
  • Ордисс;
  • Презартан;
  • Реникард;
  • Тарег;
  • Твинста;
  • Теветен;
  • Фирмаста;
  • Эдарби;
  • Эксфорж;
  • Эпросартана мезилат.

instrukciya-otzyvy.ru

Вальсакор Н , ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 80МГ/

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Вальсакор ® Н 80,

  Вальсакор ® Н 160,

    Вальсакор ® НД 160

Торговое название

Вальсакор ® Н 80,

Вальсакор ® Н 160,

Вальсакор ® НД 160

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг/12,5 мг, 160 мг/12,5 мг  и                     160 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Вальсакор ® Н 80

активные вещества: валсартан 80 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг,

Вальсакор ® Н 160

активные вещества: валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг

Вальсакор ® НД 160

активные вещества: валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 25 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный безводный

пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) (для дозировок 80 мг / 12,5 мг и 160 мг/ 25 мг)

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые (для дозировки 80 мг/12,5 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, двояковыпуклые (для дозировки 160 мг/12,5 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, двояковыпуклые (для дозировки 160 мг/25 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Валсартан в комбинации с диуретиками.

Код ATХ C09 DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2a < 1 ч и t1/2b около 9 ч).

Кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечается. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная.

Валсартан на 94-97% связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Выведение валсартана с калом составляет 83% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 13%, преимущественно в неизмененном виде.

При назначении валсартана с пищей площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой “концентрация-время” не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид

Всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро (tmax- около 2 часов). Период полувыведения конечной фазы составляет 6-15 часов.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при назначении один раз в сутки кумуляция незначительна.

Биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70 %. Выведение происходит с мочой: более 95 % дозы в неизмененном виде и около 4 % - в виде гидролизата - 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

Валсартан/гидрохлоротиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Больные пожилого возраста

У  пожилых больных (как здоровых, так и страдающих артериальной гипертонией) системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек

Больным с клиренсом креатинина 30-70 мл/мин коррекции дозы не требуется.

В настоящее время нет данных о применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у больных, находящихся на гемодиализе.

Фармакодинамика

Комбинация фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид – антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.

Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2 -рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается каких-либо побочных эффектов, обусловленных брадикинином. Частота развития сухого кашля  ниже у больных, получающих валсартан, чем у больных, получающих ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертонией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены высоко чувствительные к действию диуретиков рецепторы, и где происходит подавление транспорта ионов Na и Cl. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na+Cl-, что, по-видимому, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе. Гидрохлоротиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе.

Выведение гидрохлоротиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлоротиазида, что вполне понятно, учитывая, что этот препарат выводится только почками.

Больные с нарушением функции печени

Системное воздействие валсартана у больных со слабо выраженными и умеренно выраженными нарушениями функции печени  в 2 раза больше, чем у здоровых. В настоящее время нет данных по применению валсартана у больных с тяжелыми нарушениями функции печени.

Заболевания печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, поэтому снижения его дозы не требуется.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия
  • лечение больных артериальной гипертензией, у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления при монотерапии препаратом Вальсакор®
  • лечение больных артериальной гипертензией, нуждающихся в применении нескольких препаратов для достижения целевого артериального давления (в качестве первоначальной терапии). Выбор комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид как препарата первой линии, в данном случае, должен быть основан на оценке пользы и рисков.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза препарата Вальсакор ® Н 80 и Вальсакор ® Н 160 - по 1 таблетке один раз в сутки ежедневно.  При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида (1 таблетка                Вальсакор ® НД 160). Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается в первые 2-4 недели лечения.

Больным со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) изменений дозы препарата не требуется. Также не требуется изменять дозу препарата у больных со слабо или умеренно выраженной печеночной недостаточностью небилиарного генеза, без сопутствующих явлений холестаза.

Безопасность и эффективность применения препарата комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у детей в возрасте младше 18 лет не установлены.

Побочные действия

Частота побочных действий при применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид:

Нечасто (от >1/1000 до < 1/100)

  • дегидратация
  • парестезия
  • нарушения зрения
  • шум в ушах
  • гипотензия
  • кашель
  • миалгия
  • усталость

Очень редко (< 1/10000)

  • головокружение
  • диарея
  • артралгия

С неизвестной частотой

  • обморок
  • некардиогенный отек легких
  • нарушение функции почек
  • увеличение уровня мочевой кислоты, билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня азота мочевины в крови, нейтропения

Следующие нежелательные явления также наблюдались во время клинических исследований у больных с гипертензией, независимо от их связи с приемом препарата: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, беспокойство, артрит, астения, боль в спине, бронхит, острый бронхит, боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, диспноэ, сухость во рту, носовое кровотечение, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, гипергидроз, гипестезия, грипп, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, растяжение мышц, скопление слизи в носу, назофарингит, тошнота, боль в шее, отек, периферический отек, отит среднего уха, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в горле, гортани, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, тахикардия, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушения зрения.

Побочные действия, о которых сообщалось при приеме одного из компонентов препарата, могут также наблюдаться при приеме комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид

Частота побочных действий при применении валсартана

Нечасто (от >1/1000 до < 1/100)

  • вертиго
  • абдоминальная боль

С неизвестной частотой

  • снижение уровня гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения
  • другие реакции гиперчувствительности/ аллергические реакции, включая сывороточную болезнь
  • увеличение уровня калия в крови
  • васкулит
  • ангионевротический отек, зуд, сыпь
  • почечная недостаточность

Следующие нежелательные явления также наблюдались во время клинических исследований у больных с гипертензией, независимо от их связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отек, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Частота побочных действий при применении гидрохлоротиазида

Очень часто (> 1/10)

  • увеличение уровня липидов в крови (в основном при приеме высоких доз)

Часто (от >1/100 до 1/10000 до 1/1000)

  • гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение диабетического метаболического статуса
  • реакции фоточувствительности
  • абдоминальный дискомфорт, запор, диарея
  • холестаз или желтуха
  • аритмия
  • головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия и парестезия
  • нарушения зрения, особенно в первые несколько недель лечения
  • тромбоцитопения иногда с пурпурой

Очень редко (< 1/10000)

  • гипохлоремический алкалоз
  • некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки 
  • панкреатит
  • лейкопения, агранулоцитоз, нарушения функции костного мозга, гемолитическая анемия
  • реакции гиперчувствительности – респираторный дистресс синдром, включая пневмонию и отек легких

С неизвестной частотой

  • мультиформная эритема
  • острая закрытоугольная глаукома
  • апластическая анемия
  • острая почечная недостаточность, нарушение функции почек
  • гипертермия, астения, мышечные спазмы

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, другим сульфонамидам или к другим вспомогательным веществам Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160

  • беременность и период лактации
  • тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз
  • анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
  • одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Лекарственные взаимодействия

Связанные с валсартаном

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) ингибиторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном

Одновременное применение ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РАС, связано с увеличением частоты гипотензии, гиперкалиемии, и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и электролитов у больных, принимающих валсартан и другие препараты, которые влияют на РАС.

Калий

Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

Результаты исследования in vitro ткани печени человека свидетельствуют о том, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновременное назначение ингибиторов транспортера захвата (рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана.

Другие препараты

В исследованиях взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Связанные с гидрохлоротиазидом

Литий

При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. Поскольку почечный клиренс лития снижается тиазидами, риск токсичности лития предположительно может быть увеличен при дальнейшем применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид. Таким образом, тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови рекомендуется во время одновременного применения.

Другие антигипертензивные средства

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанитидин, метилдопа, бета-блокаторы, вазодилятаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов и прямые ингибиторы ренина).

Мышечные релаксанты

Тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов.

Препараты, влияющие на уровень калия в крови

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, аденокортикотропного гормона (АКТГ), амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.

Препараты, влияющие на уровень натрия в крови

Гипонатриемический эффект диуретиков может усиливаться при одновременном применении антидепрессантов, антипсихотиков, антиэпилептических средств и т.д. Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении этих препаратов.

Антидиабетические агенты

Тиазиды могут менять толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального сахароснижающего препарата.

Гликозиды наперстянки

Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2

Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (например, с производными салициловой кислоты, индометацином). Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков может привести к следующим явлениям: увеличить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу; увеличить риск развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемическое действие диазоксида; уменьшить выведение почками цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцированию их миелосупрессивного действия.

Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности желудочно-кишечного тракта и замедлением опорожнения желудка. Цизаприд может уменьшать биодоступность тиазидных диуретиков.

Холестирамин или колестипол уменьшают всасывание тиазидных диуретиков. Однако применение гидрохлоротиазида за 4 часа до или 4-6 часов после приема этих препаратов может потенциально минимизировать это взаимодействие.

Витамин Д

При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином Д или солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция в сыворотке.

Циклоспорин

Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

Соли кальция

Одновременное применение тиазидных диуретиков может привести к гиперкальциемии, увеличивая реабсорбцию кальция в трубчатых костях.

Метилдопа

Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном

назначении тиазидного диуретика и метилдопы.

Алкоголь, барбитураты или наркотики

Одновременное применение тиазидных диуретиков с алкоголем, барбитуратами или наркотиками может потенцировать ортостатическую гипотензию.

Особые указания

Изменения баланса электролитов сыворотки

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином).

Имеются сообщения о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется частый контроль концентрации калия в крови.

При применении тиазидных диуретиков может развиться гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.

Дефицит в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК)

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения комбинацией фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид может возникать артериальная гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение комбинацией фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии

Безопасность применения комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки не установлена.

Нарушение функции почек

Больным с нарушением функции почек, когда клиренс креатинина составляет более 30 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата. Комбинация фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид должна применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) из-за гидрохлоротиазида. Тиазидные диуретики могут вызывать азотемию у пациентов с хроническим заболеванием почек. Они неэффективны в качестве монотерапии при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), но могут быть полезны, когда применяются с осторожностью в комбинации с петлевыми диуретиками даже у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин.

Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, и ингибиторов АПФ вместе с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

pharmprice.kz


Смотрите также