Занамивир торговое название аналоги


Занамивир (Zanamivir)

ЗанамивирZanamivirum (род. Zanamiviri)

5-(Ацетиламино)-4-[(аминоиминометил)амино]-2,6-ангидро-3,4,5-тридеокси-D-глицеро-D-галактонон-2-еноновая кислота

C12h30N4O7
  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
  • J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа
  • 139110-80-8Фармакологическое действие - противовирусное.

    Фармакодинамика

    Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В IC50 составляет от 0,09 до 95,2 нM.

    Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развитие резистентности к занамивиру у лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального применения. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC. Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.

    Распределение. Связывание занамивира с белками плазмы крови очень низкое (

    www.rlsnet.ru

    Занамивир

    (2R,3R,4S)- 4-[(diaminomethylidene)amino]- 3-acetamido- 2-[(1R,2R)- 1,2,3-trihydroxypropyl]- 3,4-dihydro- 2H-pyran- 6-carboxylic acid

    Химические свойства

    Занамивир – противовирусное лекарственное средство.

    Молекулярная масса = 332,3 грамма на моль. Средство выпускается в виде дозированного порошка для ингаляций, по 5 мг вещества в одной дозе.

    Фармакологическое действие

    Противовирусное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Вещество является сильным высокоселективным ингибитором фермента нейраминидазы вируса гриппа. В норме фермент отвечает за процессы проникновения вирусов через мембраны и слизистые барьеры здоровых клеток, и его высвобождение из вирусной оболочки. Процесс репликации вируса ограничивается клетками поверхностного эпителия, и он не может распространяться по тканям дыхательных путей.

    Действующее вещество не проникает внутрь клетки, оно активно исключительно во внеклеточном пространстве. Занамивир сдерживает размножение вирусов типов А и В, предотвращает их распространение по организму.

    При ингаляционном введении препарата усваивается порядка 15% действующего вещества. Максимальной своей концентрации средство достигает через 60-120 минут. В целом лекарство обладает низкой степенью системной абсорбции, AUC и концентрация в крови тоже низкие. Абсолютная биологическая доступность – не более 2%. Наибольшие концентрации вещества можно обнаружить в дыхательных путях (ротовая полость, глотка, легкие). Лекарство не подвергается реакциям метаболизма. Период полувыведения – порядка 2,5-5 часов. Выводится вещество через почки, полностью в течение суток.

    Показания к применению

    Лекарственное средство назначают для профилактики или лечения гриппа А и В взрослым и детям, в возрасте от 5 лет.

    Противопоказания

    Препараты Занамивира противопоказаны:

    • при аллергии на действующее вещество;
    • на первом триместре беременности;
    • детям до 5 лет;
    • во время лактации.

    Побочные действия

    Побочные реакции проявляются крайне редко.

    Могут возникнуть: отек Квинке, высыпания на коже, бронхоспазм, отек гортани, отдышка, отек лица.

    Занамивир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Вещество вводят ингаляционно, используя специальный ингалятор.

    Курс лечения и суточную дозировку определяет врач.

    Для лечения гриппа назначают по 2 ингаляции, 2 раза в сутки, в течение 5 дней. Таким образом, общая суточная доза составляет 20 мг.

    В качестве профилактического средства производят по 2 ингаляции, 1 раз в день, 10 дней. По показаниям продолжительность приема лекарства можно увеличить до 30 дней.

    Передозировка

    Вероятность случайной передозировки крайне мала. При приеме 64 мг лекарства в день, какие либо нежелательные реакции не проявились.

    Взаимодействие

    Нельзя комбинировать препарат с другими ингаляционными лекарствами.

    Условия продажи

    Нужен рецепт.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для маленьких детей месте при температуре не выше 30 градусов.

    Срок годности

    7 лет.

    Особые указания

    Если во время лечения препаратом возник бронхоспазм или ухудшилась функция дыхания можно использовать бронходилататоры в качестве средств скорой помощи.

    У детей в Японии были зарегестрированы случаи развития делирия, галлюцинаций и девиантного поведения на ранних стадиях заболевания при лечении лекарствами на основе Занамивира. Нежелательные реакции имели спонтанный характер, наступали и проходили внезапно. Неизвестно, были ли эти симптомы связаны с приемом лекарства. Тем не менее, в случае возникновения неврологических и поведенческих расстройств следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения данным веществом.

    Детям

    Средство не назначают детям, не достигшим пятилетнего возраста. Коррекция дозировки не требуется.

    При беременности и лактации

    Нельзя использовать лекарство на первом триместре беременности и во время кормления грудью.

    Вопрос о лечении Занамивиром на 2 и 3 триместрах должен решаться лечащим врачом.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги Занамивира)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:РелензаТамифлю

    Торговое название Занамивира: Реленза.

    Наиболее близкий аналог вещества: осельтамивира фосфат, действующее вещество препарата Тамифлю. Средство – производное аминоциклогексан карбоновой кислоты также обладает мощным противовирусным эффектом.

    Отзывы о Занамивире

    Отзывы о Релензе неоднозначные. Противовирусное средство обычно облегчает течение болезни, помогает быстро сбить температуру, не вызывает побочных реакций. Однако встречаются сообщения о низкой эффективности лекарства в качестве профилактического средства.

    Некоторые отзывы:

    • ”… Несколько лет назад моей сестре-терапевту выдали Релензу на пробу. Пропили курс всей семьей. Результатом очень довольны, гриппом за сезон никто не заболел”;
    • “… Никак не получалось сбить высокую температуру, столбил термометра доходил до 39 градусов. Только Реленза и помогла”;
    • “… Принимала лекарство для профилактики, как написано в инструкции. Но за 2 дня до окончания курса вдруг заболела. Жалко, что, несмотря на такую высокую стоимость, препарат оказался неэффективным”.

    Цена Занамивира, где купить

    Препарат с действующим веществом Занамивир Реленза стоит примерно 2500 рублей за 5 ротадисков, в каждом по 4 дозы лекарства.

    medside.ru

    Занамивир: инструкция по применению, аналоги, статьи

    Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, поверхностного фермента вируса гриппа, которая обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

    Фармакокинетика

    После ингаляции всасывается 10-20% введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1-2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения - 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10-20%. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч. Осаждается в ротовой части глотки и легких (около 77.6% и 13.2% соответственно). Не метаболизируется. T1/2 после пероральной ингаляциии - 2.6-5.05 ч. Общий клиренс - 2.5-10.9 л/ч. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.

    Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 лет (лечение и профилактика).

    Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).

    Ингаляционно. Лечение: 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза - 20 мг.

    Профилактика: 2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза - 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 мес, если риск инфицирования сохраняется более 10 дней.

    Очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, иногда - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10 000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10 000, включая отдельные случаи. Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, затруднение дыхания. Со стороны кожных покровов: очень редко - сыпь, крапивница. Аллергические реакции: очень редко - отек лица, гортани.

    Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (в т.ч. бронходилататорами).

    Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

    bz.medvestnik.ru

    Противовирусное «Занамивир»: отзывы, инструкция по применению, описание, аналоги

    В период эпидемий и простуд, которые чаще бывают в холодное время года, люди используют всевозможные способы повысить иммунитет. Одни применяют для этого старинные и проверенные рецепты народной медицины. Другие же прибегают к лекарственным составам. Мнения врачей по поводу такой профилактики сильно расходятся.

    Данная статья расскажет вам о том, какие имеет медикамент «Занамивир» отзывы. Вы узнаете о торговых названиях этого лекарства и сможете познакомиться с отзывами о них.

    Препараты, содержащие занамивир

    В современных аптечных сетях вы можете приобрести лекарство с торговым названием «Реленза». Отпускается оно в последнее время только по назначению врача. Однако недобросовестные продавцы могут отдавать его и без соответствующей бумажки.

    Многие потребители интересуются, есть ли другие доступные препараты, содержащие занамивир? Можно с полной уверенностью ответить на данный вопрос отрицательно. Производители лекарственных средств еще не создали абсолютного заменителя этого препарата.

    Общая характеристика

    Какие имеет медикамент «Занамивир» отзывы, вы сможете узнать далее. Для начала стоит дать описание этому препарату. Как вы уже знаете, торговое название медикамента – «Реленза». Выпускается состав в виде порошка. Его применяют исключительно ингаляционным способом. Внутреннее употребление недопустимо и противопоказано.

    В состав препарата входит 20 доз. Каждая из них содержит 5 миллиграмм занамивира. Также среди дополнительных веществ можно отметить лактозу. В комплекте к лекарственному средству «Занамивир» инструкция прилагается обязательно. Также в упаковке есть аппарат для ингаляционного введения препарата. Способ его использования описан в аннотации достаточно подробно.

    Стоимость лекарственного средства

    Какова на препарат с действующим веществом занамивир цена? Все зависит от того, где вы будете приобретать медикамент. В аптечных сетях, которые отпускают средство по соответствующему рецепту, препарат стоит около 1300 рублей за одну пачку. В том случае, если у вас нет назначения от доктора, фармацевты могут из собственной выгоды завысить цену до 2000 рублей и отпустить вам товар. Неоднократно такие ситуации были зарегистрированы.

    Также некоторые потребители говорят о том, что на препарат «Занамивир» цена составляет порядка 3-5 тысяч рублей. При этом медикамент заказывается через сеть интернет. Такая манипуляция не требует рецепта, однако она совершенно противозаконна. Обратите внимание на то, что лекарственные составы нужно приобретать исключительно в соответствующих пунктах, имеющих лицензию и разрешение на их продажу. Лечение некачественными медикаментами, приобретенными в подпольных пунктах, может приводить к плачевным последствиям.

    Чем заменить препарат?

    Действующее вещество занамивир аналоги имеет разные. Как вы уже знаете, у препарата не существует абсолютного заменителя, который бы имел идентичный состав. Однако есть средства с другим действующим веществом, работающим таким же способом. Наиболее близким лекарством к описанному будет препарат «Тамифлю». Занамивир и озельтамивир относятся к ингибиторам нейроминидазы. Они блокируют выделения вредных частиц из клеток, которые уже поражены вирусом. Отметим, что действующие вещества занамивир и озельтамивир являются уникальными. Они не имеют аналогов с таким же составом. Препарат «Тамифлю» выпускается в таблетках для внутреннего использования и не может применяться ингаляционно.

    Имеет действующее вещество занамивир аналоги и другого плана. К таковым препаратам можно отнести «Интерферон», «Изопринозин», «Римантадин», «Анаферон», «Деринат», «Изопринозин» и многие другие. Все они имеют менее высокую стоимость. При этом доступны к продаже без соответствующих назначений от доктора. Перечисленные медикаменты могут быть в виде таблеток, инъекций, капель для назального применения и ингаляций.

    Показания к назначению

    Как вы уже знаете, препарат с действующим веществом занамивир («Реленза») продается исключительно по рецепту. При этом назначить лекарства вам должен терапевт. Доктор выписывает бланк, на котором указано количество препарата и продолжительность курса применения. Также обязательно прописываются ваши данные (фамилия и имя). По данному документу вы можете свободно приобрести указанное средство.

    Лекарство «Занамивир» («Реленза») используется в качестве противовирусного и иммуномодулирующего средства. Оно применяется для лечения и в профилактических целях. В аннотации указано, что порошок для ингаляций назначается при вирусе гриппа А и В. При этом врачи иногда рекомендуют медикамент и в других ситуациях. Лекарство может использоваться при вирусном бронхите, пневмонии и прочих заболеваниях.

    Ограничения в использовании

    О лекарстве «Занамивир» инструкция сообщает, что его не стоит использовать при повышенной чувствительности к компонентам препарата. Не назначается состав при диабете и лактазной недостаточности. На этом ограничения средства заканчиваются.

    Однако врачи имеют несколько иную точку зрения по этому поводу. Они дополняют описанные данные другими. О средстве «Занамивир» отзывы специалистов сообщают, что лекарство не стоит использовать детям в возрасте до 5 лет. Все из-за того, что малыш не сможет правильно принять препарат. Также в указанном средстве невозможно разделить имеющуюся дозу на несколько частей.

    Дополнительные сведения

    Можно ли применять препараты «Тамифлю» и «Занамивир» при беременности и лактации? Как вы уже знаете, медикаменты противопоказаны маленьким детям. Так могут ли они навредить малышу через организм его мамы? Разберемся в этом вопросе.

    В аннотации указано, что не стоит применять описанное лекарство в первом триместре беременности. Во второй и третьей части срока использование допустимо только по назначению врача с учетом всех рисков. Медики же придерживаются другого мнения. О лекарстве «Занамивир» (торговое название - «Реленза») специалисты сообщают следующее. Введение медикамента в больших дозах, как и применение аналога «Тамифлю», может оказать тератогенное действие на развивающийся плод. Особенно опасно использовать препараты в большой дозе.

    Негативные реакции: побочные действия

    Действующее вещество занамивир (торговое название медикамента - «Реленза») обычно хорошо переносится потребителями. Однако аннотация сообщает, что лекарство может вызывать и побочные реакции.

    В инструкции описаны следующие случаи:

    • Аллергическая реакция, проявляющаяся сыпью, зудом и крапивницей.
    • Кашель, который приводит к бронхоспазму.
    • Отек лица, гортани, затруднение дыхания.

    Если вы столкнулись с подобной ситуацией, то рекомендуется как можно скорее обратиться к специалисту. Дальнейшие применение указанного лекарства недопустимо и опасно.

    Способ использования медикамента

    От гриппа «Занамивир» применяется ингаляционно. Медикамент не имеет другого способа использования. Многие пациенты интересуются тем, существуют ли с названием «Занамивир» таблетки? Данной формы выпуска медикамента еще нет.

    Перед тем как начать применение, необходимо внимательно изучить инструкцию. Также строго соблюдайте все рекомендации, которые дал вам врач. Если таковых не было, то следуйте аннотации.

    Возьмите контейнер для ингаляций и внимательно его рассмотрите. Снимите крышку и вставьте один ротадиск. После этого защелкните контейнер и начните ингаляцию. В зависимости от цели применения препарата, его доза может сильно отличаться.

    Лечение гриппа

    Противовирусное «Занамивир» назначается взрослым пациентам и детям старше пяти лет. У ребятишек применение лекарства должно контролироваться взрослыми. Дозировка препарата составляет две ингаляции дважды в сутки. При этом желательно производить применение в одно и то же время с равным интервалом.

    Одного ротадиска вам хватит на день лечения. Продолжительность курса составляет 5 суток. При помощи математических расчетов можно выяснить, что упаковки лекарства достаточно на целый курс.

    Профилактические мероприятия

    Лекарство «Занамивир» рекомендуется в качестве профилактики. Однако в последнее время оно используется все реже. Причиной тому стала продажа медикамента по рецепту. Специалисты стараются назначать для профилактики вирусных заболеваний другие, более доступные и безопасные средства.

    В качестве профилактики гриппа и вирусных инфекций медикамент используется у взрослых и детей после 10 лет. Ранее использовать его при отсутствии заболевания не рекомендуется. Инструкция по использованию советует соблюдать следующий алгоритм. В сутки проводится две ингаляции по 5 миллиграмм действующего вещества единоразово. Чтобы не заболеть при контакте с зараженным, необходимо продолжать такую терапию до 10 суток. Одна пачка медикамента как раз рассчитана на данный срок.

    Лицам с болезнями органов дыхания

    Препарат «Занамивир» в редких случаях приводит к такому побочному эффекту, как бронхоспазм. Однако эта реакция не исключена. Особенно ей подвержены люди, у которых в анамнезе есть заболевания органов дыхания. Наиболее часто это астматики.

    Если отказаться от описанного средства нет возможности, то необходимо на весь срок лечения иметь при себе препараты-бронходилататоры. Не стоит думать, что если один раз реакции не возникло, то ее не будет и впоследствии. При развитии бронхоспазма нужно немедленно прекратить проведение манипуляции. Как можно скорее примите соответствующее лекарство, снимающее спазм бронхов и расширяющее их просвет. Это поможет вам восстановить нормальное дыхание. Во время процедуры дышите так, как вы делаете это в обычной жизни. Не нужно совершать очень глубокие и резкие вдохи.

    «Занамивир»: отзывы пациентов

    Какие мнения складываются об описанном лекарстве у тех, кто его применял для лечения или профилактики? Многие лица в период эпидемий использовали данное средство. Еще совсем недавно его можно было приобрести без назначения врача. Пациенты говорят о том, что медикамент «Занамивир» очень эффективный. Лекарство быстро оказывает положительное действие на организм. Оно повышает иммунитет и усиливает сопротивляемость. Сразу стоит сказать, что вовремя начатое применение препарата после контакта с зараженным не позволяет заболеть человеку.

    Также многие пациенты применяли средство для лечения болезни. Препарат назначается при таких тяжелых и опасных заболеваниях, как свиной или птичий грипп. Именно эти болезни часто приводят к осложнению и летальному исходу. Потребители сообщают о том, что после начала терапии им становилось значительно легче. Улучшение состояния наблюдалось уже на вторые или третьи сутки. Общий же курс лечения составлял пять суток. В редких случаях врач рекомендовал увеличить срок приема медикамента.

    Пациенты свидетельствуют, что лекарство «Занамивир» удобно использовать. Всегда можно взять с собой устройство для ингаляций и ротадиски. Если вы не можете отправиться на больничный и вынуждены ходить на работу, то это будет неоценимым плюсом.

    Мнения специалистов

    Часто пациенты интересуются у врача о препарате «Занамивир», где купить его?Специалист должен всегда разъяснять своему пациенту, что данный медикамент отпускается исключительно по рецепту. Не стоит искать обходные пути и приобретать препарат в неспециализированных точках. Врачи говорят о том, что часто возникали случаи выявления не рассмотренных выше побочных реакций от терапии. При этом потребитель использовал подпольный способ приобретения медикамента. Никто не знает, что на самом деле находится в таком препарате.

    Терапевты утверждают, что средство не стоит применять в профилактических целях. В настоящее время существует масса альтернативных средств, которые признаются более безопасными и доступными. Их вы можете легко приобрести в аптеке и провести профилактический курс приема. Медикамент «Занамивир» назначается же только тогда, когда уже выявлено заболевание.

    Некоторые специалисты сообщают о том, что препарат «Занамивир» не имеет доказанной эффективности. Медики утверждают, что действие лекарства основано на эффекте плацебо. Однако цена медикамента и его инструкция сообщают об обратном. Безусловно, отзывы очень важны для специалистов и потребителей препарата. Однако не стоит опираться только на них. Врачи советуют изучить информацию о лекарстве перед его применением. Но при этом обязательно ознакамливаться с инструкцией по использованию и учитывать мнение врачей.

    Есть ли привыкание?

    О лекарстве «Занамивир» специалисты говорят, что оно никогда не вызывает привыкания. Многие потребители имеют ошибочное мнение. Они полагают, что у вирусов может развиться резистентность к указанному веществу. Ведь именно так происходит при бесконтрольном или неправильном применении антибиотиков.

    На самом деле это не так. Указанное лекарство воздействует на собственный иммунитет, усиливая его. Препарат блокирует выделение нейроминидазы. Именно поэтому его называют ингибитором. Средство после попадания в дыхательные пути распознает пораженные клетки и запрещает их работу. Также порошок для ингаляций, содержащий занамивир, не позволяет вирусу проникать дальше. Максимальный эффект от медикамента наступает в тех случаях, когда терапия проводится в первые двое суток после проявления первых симптомов заражения. Обычно это головная боль, резкое повышение температуры тела. При этом грипп обычно характеризуется цифрами от 39 градусов и выше. Нередко пациент не в состоянии устранить лихорадку привычными жаропонижающими средствами.

    Взаимодействие

    Часто лекарство «Занамивир» назначают одновременно с другими препаратами. Наиболее часто производится сочетание нестероидных противовоспалительных средств с указанным медикаментом. Такое взаимодействие вполне допустимо. Негативных реакций на лечение не возникает. В совокупности препараты оказывают положительное действие на организм пациента, снимая воспаление, понижая температуру и блокируя размножение вируса.

    Бывает так, что с указанным медикаментом назначаются сорбенты. Они используются для того, чтобы вывести токсины, которые выделяются размножающимися вирусами. При таком сочетании лекарств нужно обязательно соблюдать перерыв. Врачи обычно рекомендуют принимать одно средство и только через 2-3 часа прибегать к использованию другого. В противном случае противовирусный препарат может подействовать не в полную меру.

    Назначение лекарственного средства может проводиться одновременно с антибактериальной терапией. При этом большинство противомикробных составов нормально сочетаются с указанным лекарством. Но стоит помнить, что при одновременном применении медикаментов нужно обязательно советоваться с врачом. Если вам приходится принимать какой-либо препарат, при этом вам назначили медикамент «Занамивир», сообщите об этом своему врачу. При необходимости доктор поможет вам подобрать наиболее подходящую схему приема.

    Лекарство не стоит применять с другими противовирусными и иммуномодулирующими средствами, если подобной рекомендации не дал врач. Такая терапия может привести к передозировке того или иного действующего вещества. Любое неверное совмещение препаратов чревато последствиями.

    Подведем итог…

    Вы узнали о лекарственном средстве «Занамивир». Препарат имеет торговое название «Реленза». Заменить его медикаментами с таким же веществом невозможно. Приобретать лекарство без рецепта от врача трудно и небезопасно. Помните о том, что ограничения в применении лекарственных средств созданы не просто так. Таким способом государство пытается уберечь человека от неправильного лечения, которое может ему навредить.

    В большинстве случаев указанный медикамент имеет положительные отзывы. У него практически нет противопоказаний. Согласно инструкции, лекарство эффективно борется с вирусами разного типа. Однако не все специалисты убеждены в действенности медикамента. По сей день ведутся активные споры и исследования на этот счет. Чтобы получить правильное, действенное и квалифицированное назначение, нужно обратиться к доктору. При необходимости врач назначит вам ряд исследований, после чего порекомендует то или другое средство. Помните о том, что грипп является коварным заболеванием. Он часто приводит к осложнению, которое может закончиться летальным исходом. Не стоит медлить и самостоятельно использовать известные лекарственные препараты. Крепкого вам здоровья!

    fb.ru

    Осельтамивир (Oseltamyvir)

    ОсельтамивирOseltamyvirum (род. Oseltamyviri)

    (3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир (и в виде фосфата)

    C16h38N2O4
    • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
  • J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа
  • 196618-13-0

    Производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты.

    Осельтамивира фосфат — белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса 410,40.

    Фармакологическое действие - противовирусное.

    Осельтамивир — пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму — осельтамивира карбоксилат. Механизм действия осельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза — поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А — N1, N2 и т.д., которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина — h2, h3 и т.д., определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1–5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются h4N2 и h2N1.

    При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.

    Противовирусная активность осельтамивира карбоксилата in vitro оценивалась на культурах клеток с использованием лабораторных штаммов и клинических изолятов вируса гриппа. Показано, что концентрации осельтамивира карбоксилата, необходимые для ингибирования вируса гриппа, очень вариабельны и зависят от метода, используемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения IC50 и IC90 (концентрации, необходимые для ингибирования активности фермента на 50 и 90%) лежат в диапазоне от 0,0008 до >35 мкМ и от 0,004 до >100 мкМ соответственно (1 мкМ=0,284 мкг/мл). Взаимосвязь между противовирусной активностью in vitro в культуре клеток и ингибированием репликации вируса у человека не установлена.

    Резистентность. Изоляты вируса гриппа типа А со сниженной чувствительностью к осельтамивира карбоксилату были подвергнуты пассажу in vitro, в присутствии увеличивающихся концентраций осельтамивира карбоксилата. Генетический анализ этих изолятов показал, что снижение чувствительности к осельтамивира карбоксилату связано с мутациями, приводящими к изменениям аминокислот как вирусной нейраминидазы, так и гемагглютинина. Мутациями, которые приводили к резистентности in vitro, были I222T и h374Y нейраминидазы N1 вируса гриппа типа А и I222T и R292K нейраминидазы N2 вируса гриппа типа А. Для нейраминидазы N9 вируса гриппа типа А у птиц были типичны мутации E119V, R292K и R305Q; для гемагглютинина вируса гриппа А h4N2 — мутации А28Т и R124М, для гемагглютинина реассортантного вируса человека/птиц h2N9 — мутация Н154Q (реассортация — построение генома дочернего вируса из геномов разных родителей, в данном случае вируса птичьего гриппа и вируса гриппа человека).

    Изучение резистентности в клинических исследованиях (заражение естественным путем) у инфицированных вирусом гриппа пациентов показало, что в 1,3% (4/301) клинических изолятов, полученных по окончании лечения от взрослых и подростков, и 8,6% (9/105) — от детей 1–12 лет, были выявлены разновидности со сниженной чувствительностью нейраминидазы вируса к осельтамивира карбоксилату in vitro. Мутациями вируса гриппа А, приводившими к снижению чувствительности, были h374Y в нейраминидазе N1 и E119V и R292K в нейраминидазе N2. Для полной характеристики риска возникновения резистентности к осельтамивира фосфату при клиническом использовании информации недостаточно.

    При постконтактном и сезонном профилактическом применении осельтамивира фосфата определение резистентности было ограничено вследствие низкой суммарной частоты возникновения вирусной инфекции.

    Перекрестная резистентность. Наблюдалась перекрестная резистентность между занамивиррезистентными мутантными штаммами и осельтамивир-резистентными мутантными штаммами гриппа in vitro, частоту которой установить не удалось.

    Иммунный ответ. Исследований взаимодействия с противогриппозной вакциной не проводили. В исследованиях с естественным и экспериментальным заражением гриппом лечение осельтамивира фосфатом не влияло на обычный процесс антителообразования в ответ на инфекцию.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Длительные исследования по оценке канцерогенного действия осельтамивира пока не завершены. Однако 26-недельное исследование кожной канцерогенности осельтамивира карбоксилата у FVB/Tg.AC трансгенных мышей показало отрицательные результаты. Животные получали 40, 140, 400 или 780 мг/кг/сут в двух разделенных дозах. Наивысшая доза отражала максимально возможную дозу, исходя из растворимости вещества в соответствующем растворителе. Контроль (тетрадеканоилфорбол-13 ацетат, 2,5 мг на дозу 3 раза в неделю) давал положительный результат (индуцировал канцерогенез).

    Не выявлено мутагенных свойств осельтамивира в тесте Эймса, тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека с/без метаболической активации, в микроядерном тесте на мышах. Позитивный результат получен в тесте клеточных трансформаций на SHE (Syrian Hamster Embryo) клетках. Осельтамивира карбоксилат не проявлял мутагенных свойств в тесте Эймса, тесте на клетках лимфомы мышей L5178Y с/без метаболической активации; в тесте на SHE клетках результат был негативным.

    В исследовании репродуктивности у крыс самкам крыс вводили осельтамивира фосфат в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг/сут в течение 2 нед до спаривания, в период спаривания и до 6-го дня беременности; самцы крыс получали осельтамивир в течение 4 нед до спаривания, в период спаривания и в течение 2 нед после спаривания. Указаний на влияние любой из изученных доз на фертильность, спаривание, раннее эмбриональное развитие получено не было. Наивысшая доза была примерно в 100 раз выше системной экспозиции у человека (AUC0–24 ч) осельтамивира карбоксилата.

    Токсикология у животных

    В двухнедельном исследовании введение 7-дневным крысятам осельтамивира фосфата в однократной дозе 1000 мг/кг приводило к смерти, обусловленной необычно высокой экспозицией пролекарства. Однако у 14-дневных крысят при дозах 2000 мг/кг не отмечалось летальных исходов, либо других существенных неблагоприятных эффектов. В последующих исследованиях было показано, что у 7-дневных умерших крысят концентрации пролекарства в мозге были примерно в 1500 раз выше таковых в мозге взрослых крыс, которые получали внутрь ту же дозу 1000 мг/кг и у которых уровень активного метаболита был примерно в 3 раза выше. Плазменные уровни пролекарства были в 10 раз выше у 7-дневных крысят по сравнению со взрослыми животными. Эти наблюдения позволяют предполагать, что концентрации осельтамивира в мозге крыс снижаются с увеличением возраста и, наиболее вероятно, отражают стадию формирования ГЭБ. При дозе 500 мг/кг/сут у 7-дневных и 21-дневных крысят неблагоприятных эффектов не наблюдалось; при этой дозе экспозиция пролекарства была примерно в 800 раз выше рассчитанной для годовалого ребенка.

    Фармакокинетика

    Осельтамивир быстро абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь осельтамивира фосфата и экстенсивно конвертируется в осельтамивира карбоксилат, преимущественно под действием печеночных эстераз. По крайней мере 75% принятой дозы попадает в системный кровоток в виде осельтамивира карбоксилата, менее 5% — в неизмененном виде. После многократного приема внутрь 75 мг осельтамивира фосфата в виде капсул 2 раза в день (n=20) средние значения Cmax осельтамивира и осельтамивира карбоксилата составляли 65,2 и 348 нг/мл, AUC0–12 ч — 112 и 2719 нг·ч/мл соответственно. Плазменные концентрации осельтамивира карбоксилата пропорциональны дозе при применении до 500 мг дважды в день. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на Cmax осельтамивира карбоксилата (551 нг/мл — при приеме натощак, 441 нг/мл — при приеме после еды) и AUC (6218 и 6069 нг·ч/мл соответственно).

    Объем распределения осельтамивира карбоксилата после в/в введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л. Связывание осельтамивира с белками плазмы среднее (42%), осельтамивира карбоксилата — очень низкое (37,8 °C, имеющие как минимум один респираторный симптом (кашель, ринит, боль в горле) и один общесоматический симптом (миалгия, озноб/потливость, недомогание, слабость, головная боль) в период циркуляции вируса гриппа среди населения. Из 1355 пациентов 849 (63%) имели подтвержденный диагноз гриппа. Из этих 849 пациентов 95% страдали гриппом типа А, 3% гриппом типа В и 2% гриппом  неидентифицированного типа. Возраст пациентов — от 18 до 65 лет, средний возраст — 34 года, 52% мужчины, 90% принадлежали к европеоидной расе, 31% — курящие). Во время исследования пациенты оценивали степень тяжести основных симптомов гриппа как «симптом отсутствует», «слабо выражен», «средне выражен», «ярко выражен». Первичным критерием эффективности было время до разрешения симптомов гриппа, которое рассчитывали как время от начала лечения до облегчения всех симптомов гриппа (заложенность носа, боль в горле, кашель; тупая, плохо локализуемая боль; слабость, головная боль, озноб/потливость), т.е. когда все симптомы оценивались как слабо выраженные или отсутствующие.

    В обоих исследованиях у инфицированных вирусом гриппа пациентов при приеме осельтамивира фосфата в рекомендованных дозах (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) медиана времени до разрешения симптомов достоверно снижалась на 1,3 дня в сравнении с плацебо. Эффективность лечения не зависела от пола пациентов (мужчины, женщины) и не увеличивалась при повышении дозы (150 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней).

    Исследования у пациентов пожилого возраста

    Три двойных слепых плацебо-контролируемых исследования у пациентов ≥65 лет были проведены на протяжении трех последовательных сезонов. Из 741 пациента 476 (65%) были инфицированы вирусом гриппа, из них 95% — вирусом гриппа типа А, 5% — вирусом гриппа типа В. Объединенный анализ показал, что при приеме осельтамивира фосфата в рекомендованных дозах (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) медиана времени до разрешения симптомов снижалась на 1 день (статистически недостоверно).

    Педиатрические исследования

    Эффективность осельтамивира фосфата была показана в двойном слепом плацебо-контролируемом испытании среди детей в возрасте от 1 года до 12 лет (средний возраст 5 лет), у которых наблюдалась лихорадка (температура тела >37,8 °C), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). Исследование проводилось в период циркуляции вируса гриппа среди населения. В этом исследовании из 698 пациентов 452 (65%) были инфицированы вирусом гриппа (50% — мужского пола, 68% принадлежали к европеоидной расе). Из этих 452 пациентов 67% были инфицированы вирусом гриппа типа А и 33% — гриппа типа В.

    Первичным критерием эффективности в этом исследовании была продолжительность заболевания, которую определяли как период времени, в течение которого выполнялись 4 условия: уменьшение кашля, насморка, разрешение лихорадки, возвращение к нормальному самочувствию и обычной активности. Лечение осельтамивира фосфатом в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки ежедневно, начатое в первые 48 ч после возникновения симптомов, значимо снижало продолжительность заболевания на 1,5 дня по сравнению с плацебо. Эффективность лечения не зависела от пола пациентов.

    Профилактика гриппа

    Исследования с участием взрослых пациентов

    Эффективность осельтамивира фосфата для профилактики гриппа была продемонстрирована в трех исследованиях сезонной профилактики гриппа и в исследовании постконтактной профилактики в семьях. Параметром первичной эффективности во всех исследованиях была частота возникновения лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа — температура в полости рта ≥37,2 °C, наличие по крайней мере одного респираторного симптома (кашель, боль в горле, заложенность носа) и как минимум одного общесоматического симптома (тупая, плохо локализуемая боль; слабость, головная боль, озноб/потливость), зарегистрированных в течение 24 ч, плюс либо вирусположительная проба, либо четырехкратное повышение титра вирусных антител.

    Объединенный анализ двух исследований сезонной профилактики гриппа у здоровых невакцинированных взрослых (возраст 13–65 лет) показал, что применение осельтамивира фосфата в дозе 75 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 42 дней во время эпидемии гриппа в популяции снижало частоту лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 4,8% (25/519) в группе плацебо до 1,2% (6/520) в группе, получавшей осельтамивира фосфат.

    Применение осельтамивира фосфата в дозе 75 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 42 дней для сезонной профилактики гриппа у пожилых пациентов (проживающих в домах престарелых) снижало частоту лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 4,4% (12/272) в группе плацебо до 0,4% (1/276) в группе, получавшей осельтамивира фосфат. Около 80% пациентов в этом исследовании были вакцинированы, у 14% были хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, у 43% — заболевания сердца.

    Исследование постконтактной профилактики в семьях (возраст испытуемых ≥13 лет) показало, что прием осельтамивира фосфата в дозе 75 мг 1 раз в сутки, начатый в период 48 ч с момента возникновения симптомов и продолжающийся в течение 7 дней, снижал частоту лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 12% (24/200) в группе плацебо до 1% (2/205) в группе, получавшей осельтамивира фосфат.

    Педиатрические исследования

    Эффективность осельтамивира фосфата для профилактики гриппа была продемонстрирована в рандомизированном открытом исследовании постконтактной профилактики в семьях среди детей от 1 года до 12 лет. Параметром первичной эффективности в этом исследовании была частота возникновения лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа в семьях — температура в полости рта ≥37,8 °C, в сочетании с кашлем и/или острым ринитом в течение 48 ч, а также — либо вирусположительной пробой, либо четырехкратным повышением титра вирусных антител. Применение осельтамивира фосфата в виде суспензии в дозе от 30 до 60 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 10 дней приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 17% (18/106) в группе плацебо до 3% (3/95) в группе, получавшей осельтамивира фосфат.

    Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом. Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

    Гиперчувствительность, почечная недостаточность.

    Выраженные нарушения функции печени (безопасность применения и фармакокинетика у данной категории больных не оценивались).

    Детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность применения не определены). Осельтамивира фосфат не показан ни для лечения, ни для профилактики гриппа у детей младше 1 года, т.к. существует неясность в отношении времени формирования ГЭБ у человека, и неизвестно клиническое значение данных, полученных на животных, для младенцев (см. «Фармакология». Токсикология у животных).

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Эффекты на эмбрио/фетальное развитие у животных оценивали при введении крысам внутрь в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг/сут и кроликам в дозах 50, 150 и 500 мг/кг/сут. Относительные экспозиции при этих дозах были выше экспозиции у человека в 2, 13 и 100 раз (крысы) и в 4, 8 и 50 раз (кролики) соответственно. В исследовании у крыс минимальная токсичность для материнского организма наблюдалась при дозе 1500 мг/кг/сут и не отмечалась при дозах 50 и 250 мг/кг/сут. В исследовании у кроликов токсичность для материнского организма была выраженной при дозе 500 мг/кг/сут, незначительной — при дозе 150 мг/кг/сут и отсутствовала при дозе 50 мг/кг/сут. У крыс и кроликов было отмечено дозозависимое повышение частоты незначительных нарушений скелета у потомства, подвергшегося воздействию лекарства.

    Неизвестно, экскретируются ли осельтамивир и осельтамивира карбоксилат в грудное молоко женщин. Осельтамивир и осельтамивира карбоксилат экскретируются в молоко лактирующих крыс.

    Общее количество пациентов, которые участвовали в контролируемых клинических испытаниях III фазы и получали осельтамивира фосфат для лечения гриппа — 1171 человек. Побочными эффектами, наиболее часто отмечавшимися в этих исследованиях, были тошнота и рвота. Эти эффекты в большинстве случаев были слабо или умеренно выраженными и обычно возникали в первые 2 дня приема. Менее 1% пациентов преждевременно выбыли из клинических испытаний в связи с возникновением тошноты и рвоты.

    Нежелательные эффекты, которые отмечались с частотой ≥1% у 1440 пациентов, получавших плацебо или осельтамивира фосфат по 75 мг 2 раза в сутки, при проведении клинических испытаний III фазы у взрослых при лечении гриппа  (заражение естественным путем) представлены в таблице 1. Среди 1440 пациентов было 945 взрослых молодого возраста без сопутствующих заболеваний и 495 пациентов группы риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). Наиболее часто в числовом отношении у пациентов, получавших осельтамивира фосфат, по сравнению с плацебо, отмечались тошнота, рвота, бронхит, инсомния, вертиго (см. табл. 1).

    Таблица 1

    Наиболее частые побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении и профилактике вирусного гриппа у взрослых

    Побочный эффект Лечение Профилактика
    Осельтамивир 75 мг 2 раза в день (N=724) Плацебо (N=716) Осельтамивир 75 мг 1 раз в день (N=1480) Плацебо (N=1434)
    Тошнота (без рвоты) 72 (9,9%) 40 (5,6%) 104 (7,0%) 56 (3,9%)
    Рвота 68 (9,4%) 21 (2,9%) 31 (2,1%) 15 (1,0%)
    Диарея 48 (6,6%) 70 (9,8%) 48 (3,2%) 38 (2,6%)
    Бронхит 17 (2,3%) 15 (2,1%) 11 (0,7%) 17 (1,2%)
    Абдоминальная боль 16 (2,2%) 16 (2,2%) 30 (2,0%) 23 (1,6%)
    Головокружение 15 (2,1%) 25 (3,5%) 24 (1,6%) 21 (1,5%)
    Головная боль 13 (1,8%) 14 (2,0%) 298 (20,1%) 251 (17,5%)
    Кашель 9 (1,2%) 12 (1,7%) 83 (5,6%) 86 (6,0%)
    Инсомния 8 (1,1%) 6 (0,8%) 18 (1,2%) 14 (1,0%)
    Вертиго 7 (1,0%) 4 (0,6%) 4 (0,3%) 3 (0,2%)
    Слабость 7 (1,0%) 7 (1,0%) 117 (7,9%) 107 (7,5%)

    Дополнительными побочными эффектами, встречавшимися с частотой 1% детей при лечении осельтамивира фосфатом, представлены в таблице 2. Самым частым нежелательным эффектом была рвота. Другие побочные явления, фиксировавшиеся более часто у педиатрических пациентов, получавших осельтамивира фосфат, включали абдоминальную боль, носовое кровотечение, расстройства слуха, конъюнктивит. Эти эффекты в большинстве случаев встречались единожды и исчезали, несмотря на продолжение лечения; в подавляющем большинстве случаев это не влекло за собой отмену терапии.

    Таблица 2

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении гриппа у детей

    Побочный эффект Осельтамивира фосфат (в виде суспензии) 2 мг/кг 2 раза в день (N=515) Плацебо (N=517)
    Рвота 77 (15,0%) 48 (9,3%)
    Диарея 49 (9,5%) 55 (10,6%)
    Средний отит 45 (8,7%) 58 (11,2%)
    Абдоминальная боль 24 (4,7%) 20 (3,9%)
    Астма (включая ухудшение) 18 (3,5%) 19 (3,7%)
    Тошнота 17 (3,3%) 22 (4,3%)
    Носовое кровотечение 16 (3,1%) 13 (2,5%)
    Пневмония 10 (1,9%) 17 (3,3%)
    Расстройства слуха 9 (1,7%) 6 (1,2%)
    Синусит 9 (1,7%) 13 (2,5%)
    Бронхит 8 (1,6%) 11 (2,1%)
    Конъюнктивит 5 (1,0%) 2 (0,4%)
    Дерматит 5 (1,0%) 10 (1,9%)
    Лимфаденопатия 5 (1,0%) 8 (1,5%)
    Заболевания барабанной перепонки 5 (1,0%) 6 (1,2%)

    Профиль нежелательных явлений у подростков был, в целом, таким же, как у взрослых больных и у детей в возрасте от 1 года до 12 лет.

    В постмаркетинговых исследованиях осельтамивира фосфата отмечался ряд нежелательных эффектов.

    Общие: отечность лица или языка, аллергия, анафилактические/анафилактоидные реакции.

    Дерматологические: дерматит, сыпь, экзема, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. «Меры предосторожности»).

    Желудочно-кишечные: гепатит, отклонение от нормальных значений при тестировании функции печени, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический колит.

    Сердечные: аритмия.

    Неврологические: судороги.

    Метаболические: ухудшение течения диабета.

    Психиатрические: делирий, включая изменение уровня сознания; спутанность сознания, аномальное поведение, бред, галлюцинации, ажитация, тревога, кошмары (см. «Меры предосторожности»).

    Поскольку сообщения об этих эффектах отличались в популяции неизвестной численности, невозможно установить достоверно частоту их возникновения и причинную связь с воздействием осельтамивира фосфата.

    Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира, позволяет считать, что клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.

    Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией с эстеразами, под действием которых осельтамивира фосфат превращается в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира карбоксилата с белками позволяет предположить, что взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из связи с белками, маловероятно.

    Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурентом за почечную тубулярную секрецию оснований и катионных ЛС, не влияет на плазменные уровни осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.

    Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза (в связи со снижением активной анионной тубулярной секреции в почках), однако коррекции дозы не требуется.

    Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме осельтамивира с амоксициллином, парацетамолом, антацидами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

    В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы осельтамивира фосфата вызывали тошноту и/или рвоту.

    Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Внутрь.

    Данных об эффективности осельтамивира фосфата при каких-либо заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа типа А и В, нет.

    Эффективность препарата у пациентов, начавших лечение спустя 40 ч после возникновения симптомов, не установлена.

    Эффективность при лечении пациентов с хроническими заболеваниями сердца и/или органов дыхания не установлена. Не наблюдалось различий в частоте возникновения осложнений между группами, получавшими для лечения осельтамивира фосфат и группами, получавшими плацебо, у этой категории больных. Нет доступной информации относительно лечения гриппа у пациентов с тяжелым состоянием здоровья или состоянием, требующим госпитализации.

    Безопасность и эффективность повторных курсов лечения или профилактики не установлена.

    Эффективность при лечении и профилактике у иммунокомпрометированных больных не установлена.

    Следует учитывать, что тяжелая бактериальная инфекция может начинаться с гриппоподобных симптомов, сопровождать грипп или являться его осложнением. Осельтамивира фосфат не показан для предотвращения таких осложнений.

    Серьезные кожные реакции/реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговых наблюдениях при применении осельтамивира фосфата были отмечены редкие случаи анафилаксии и тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформную эритему. При возникновении таких реакций следует прекратить прием осельтамивира и провести соответствующее лечение.

    Нейропсихиатрические осложнения. При гриппе могут проявляться различные неврологические и поведенческие симптомы, которые могут включать такие как галлюцинации, делирий, аномальное поведение, в некоторых случаях приводя к фатальному исходу. Эти осложнения могут наблюдаться при установлении энцефалита или энцефалопатии, но могут наблюдаться и без очевидных тяжелых заболеваний.

    Имеются постмаркетинговые сообщения (главным образом из Японии) о развитии у пациентов с гриппом, принимавших осельтамивира фосфат, таких проявлений, как делирий и аномальное поведение, приведших к травме, и в нескольких случаях — к летальному исходу. Эти осложнения наблюдались в основном у детей и подростков и часто характеризовались внезапным появлением и быстрым разрешением. Связь этих нежелательных явлений с приемом препарата не была установлена. Следует, однако, внимательно наблюдать за пациентами с гриппом с целью выявления нейропсихиатрических симптомов.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Амантадин, римантадин и их аналоги

    Подавляют размножение вирусов, но обладают узким спектром действия — эффективны только в отношении различных штаммов вируса гриппа типа А.  Поэтому в сезоне 2006-2007 гг. эксперты CDC не рекомендовали применять амантадин и римантадин ни для профилактики, ни для лечения гриппа А. Кроме того, эти препараты имеют побочные эффекты, такие как, расстройства желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, снижение аппетита) и у 5-10 % больных нарушения функций центральной нервной системы (возбуждение, беспокойство, бессонница).

    Амантадин (торговые названия: Глудантан, Мидантан, пк-Мерц)

    В настоящее время для лечения и профилактики гриппа используется редко из-за побочных эффектов.

    Римантадин (торговые названия: Ремантадин, Альгирем)

    На сегодняшний день является основным препаратом для лечения и профилактики гриппа, вызванного вирусом А. Выпускается в виде в таблеток и сиропа для детей. Его нужно принимать внутрь после еды, запивая водой. Для лечения гриппа назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней после появления симптомов заболевания. Пожилым пациентам в домах престарелых, а также при тяжелом поражении почек и печени — 100 мг 1 раз в сутки. Лечение гриппа А следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни и продолжать в течение 5-7 дней.

    Альгирем (римантадин для детей старше 1 года)

    Лекарственная форма — сироп. Для лечения гриппа Альгирем принимают по следующей схеме:

    • детям от 1 до 3-х лет — в 1 день по 10 мл (2 чайные ложки) сиропа (20 мг римантадина) 3 раза в день (суточная доза 60 мг); 2 и 3 дни — по 10 мл 2 раза в день (суточная доза — 40 мг); 4 день — 10 мл 1 раз в день (суточная доза 20 мг).

    • Детям от 3 до 7 лет: в 1 день — 15 мл (3 чайные ложки) сиропа (30 мг) 3 раза в день (суточная доза — 90 мг); 2 и 3 дни — по 3 чайные ложки 2 раза в день (суточная доза 60 мг); 4 день — 3 чайные ложки 1 раз в день (суточная доза 30 мг).

    Арбидол

    Отечественный противовирусный химиопрепарат. Выпускается в таблетках по 0,1 г и в капсулах по 0,05 г и 0,1 г. Механизм противовирусного действия точно не установлен. Полагают, что препарат специфически подавляет вирусы гриппа А и B, а также стимулирует продукцию интерферона и нормализует иммунную систему. Применяется для лечения и профилактики гриппа, вызванного вирусами А и В.  Принимается внутрь. Схема лечения.

    • Взрослые и дети старше 12 лет: по 0,2 г каждые 6 ч в течение 3-5 дней;

    • Дети 6-12 лет: для лечения — 0,1 г каждые 6 ч в течение 3-5 дней;

    • Дети 2-6 лет: для лечения — 0,05 г каждые 6 ч в течение 3-5 дней

    • Арбидол. Средство для профилактики гриппа.

    Рибавирин (торговое название Арвирон, Рибамидил, Виразол, Ребетол и др.)

    Препарат весьма близкий к амантадину, равен ему по эффективности, реже дает побочные эффекты. Подавляет размножение вирусов гриппа А и В. Для лечения гриппа принимают в капсулах по 200 мг 3 — 4 раза в день в течение 3 — 5 дней. Лечение следует начинать при первых признаках заболевания. Может назначаться детям старше 6 лет по 10 мг/кг в сутки в 3 — 4 приема. Курс — 5 дней.

    Занамивир и Озельтамивир

    Это новый класс специфических противогриппозных препаратов. Эти препараты эффективны при гриппе А и В типов, принцип их действия заключается в инактивации фермента, необходимого вирусу гриппа для роста и размножения. Эффективны как при профилактике, так и при лечении гриппа, вызванного гриппом А и В. Если начать принимать эти препараты сразу же после появления первых симптомов, они могут уменьшить продолжительность болезни на один день или больше. Озельтамивир — это препарат для приема внутрь, в то время, как занамивир предназначен для ингаляционного применения, аналогично ингалятору, используемому при бронхиальной астме, и его не следует применять пациентам с бронхиальной астмой или болезнями легких. В 1999 году они были одобрены для лечения гриппа А и В Управлением по контролю за лекарст?вами и пищевыми продуктами — FDA (США).

    Оба препарата могут вызывать побочные эффекты, такие, как: головокружение, тошнота, рвота, потеря аппетита и затруднения при дыхании. Они также могут способствовать развитию у вируса устойчивости к противовирусной терапии, но редко — в 2% случаев.

    studfiles.net


    Смотрите также